Antihistamínicos: Clasificación, Mecanismo de Acción y Efectos Adversos, Slides of Medicine

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ANTIHISTAMINICOS

H1 H2 H

Antihistaminicos

Segunda generación

Histamina

SNC Células

Parietales

Liberación de

neurotransmisores

H

Respuesta

inmunitaria

Primera generación

Sedación

Baja selectividad

Bajo efecto sedante

Mayor selectividad

Mediador quimico en respuesta a estímulos

como alérgenos, daño tisular e infecciones.

EFECTOS FISIOLOGICOS Vasodilatador

PA

Extravasación plasmatica Edema Iono/crono + Conducción del nodo av Central Periferica regulación del sueño y la vigilia, los ritmos circadianos y de ingestión, la temperatura corporal, la actividad locomotora y los procesos de memoria y aprendizaje estimula las fibras C sensitivas provocando la sensación de picor y dolor

Broncoconstricción

Contracción intestinal

M. liso no vascular

Glándulas secretoras HCL Sistema inmunitario Citocinas proinflamatorias

MECANISMO DE ACCIÓN -efectos mediante su interacción con receptores específicos. -Receptores acoplados a proteínas G Localización Función SNC, Sistema gastrointestinal, respiratorio, cardiovascular H1 H2 H3 H Cerebro, células parietales, tejido cardíaco.

SN

Células de origen hematopoyético Broncoconstricción, vasodilatación, ingesta de alimentos, regulación de sueño- vigilia Secreción de ácido gástrico Liberación de neurotransmisores Respuestas inmunitarias

-Histamina + Oxido nitrico- H Cél. endotelial Calcio intracelular eNOS (^) ON GMPc Guanilato ciclasa Vasodilatación -Se sintetiza gracias a la enzima oxido nítrico-sintasa (NOS)

Neuronal (nNOS o tipo I)

Inducible (iNOS o tipo II)

Endotelial (eNOS o tipo III)

Mitocondrial (mtNOS o tipo IV)

L-arginina ON NOS

Sintomas leves -H1- Sintomas alérgicos Cutáneos: Urticaria Respiratorios: Estornudos, secreción nasal, tos, picazón en la garganta. Oculares: Lagrimeo, enrojecimiento y picazón en los ojos.

H ANTISTAMÍNICOS Primera generación Segunda generación

• Atraviesan la BHE

-Interfieren en la transmisión a nivel central

-Grupo etilamino

• Baja selectividad sobre el reseptor

-Buena absorción

-Se metabolizan en el higado

• Minimos efectos sedantes
• Limitada penetración a traés de la BHE
• Mayor selectividas sobre H

-Carecen de efectos anticolinérgicos

-Buena absorción oral

-Duración prolongada

-Metabolismo hepático

EFECTOS ADVERSOS Muy frecuente, afecta el estado de alerta Mínima o ausente Mareos, cefaleas, confusión, agitación, alucinaciones (particular en niños y ancianos). Insomnio, irritabilidad, hiperactividad (especialmente en niños) Sequedad de boca, ojos y nariz, retención urinaria, estreñimiento, visión borrosa Hipotensión ortostática, mareos, riesgo de arritmias por prolongación del intervalo QT Aumento del apetito y ganancia de peso Náuseas, vómitos, anorexia, estreñimiento o diarrea Puede provocar reacciones alérgicas tras exposición solar Convulsiones, alucinaciones, hipertermia, coma y mayor riesgo de muerte Poco frecuente, menor efecto sobre la memoria y el aprendizaje Raro Muy leves o ausentes Bajo riesgo de hipotensión y arritmias No afecta significativamente Raros o leves No reportados Menor riesgo de toxicidad grave Primera generación Segunda generación Sedación y somnolencia Alteración en SNC Efecto paradójico Efecto antimuscarinico Cardiovascular Apetito y peso Gastrointestinal Fototoxicidad Toxicidad en sobredosis

INTERACCIÓN FARMACOLOGICAS -Iguales no se atraen- EXACERBACIÓN DE EFECTOS Antihistaminicos de primera generación Benzodiacepinas Alcohol Opioides Antidepresivo sedante Anestesico general

H ANTISTAMÍNICOS -Inhiben la secreción de ácido gastrico -No se sabe mucho -Aun no llegan al campo clínico H3-H Inhibidores Buscan estabilizar la membrana mastocitaria, impidiendo la liberación de los mediadores contenidos en su interior. Primera generación

1. Cromoglicato
2. Nedocromilo Segunda generación (antistaminicos H1)
3. Ketotifeno
4. Olopatadina