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Antiinflamatorios no esteroideos (AINE’s)
Principio activo
Forma
farm
acéutica
Mecanismo de
acción
Dosis
adultos
Dosis pediátrica Biodisponibilidad
Vida media
Vol. Distribución
Indicado
para
Interacciones farmacológicas
Reacciones
adversas Antídoto
Ácido acetilsalicílico (AAS)
Tableta De AAS 500 mg Tableta soluble o efervesc ente de AAS de 300 mg Inhibe de forma irreversible COX 1 y 2. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro termorregulador en el hipotálamo, tiene efecto antiagregante plaquetario por inhibición de la enzima tromboxano sintetasa Dolor o fiebre: 250- 500 mg cada 4 horas. Artritis: 500-1000 mg cada 4 ó 6 horas. 500 g margen de utilidad 3 - 5 días 8, 10, 12 hrs Uso prolongado 500mg cada 24 hrs Dolor o fiebre: 30 - 65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 ó 8 horas Fiebre reumática: 65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada 6 ó 8 horas
min Salici lato: 3 - 20
l/kg Analgésica Antiagregante plaquetario Antipirética Antiinflamatorio Ayuda a prevenir síndromes coronarios y eventos cerebrovasculares isquémicos en caso de que lo tenga. Antiácidos Barbitúricos Uricosúricos Combinar con: Anticoagulante s AINE’S Insulina Vancomicina Diuréticos Irritación gástrica, duodenal, hemorragias, espasmo bronquial, rinitis, urticaria, erupciones cutáneas, hepatitis, sordera e insuficiencia renal. Hipercalcemia. Ataque de gota Crisis asmática con pacientes que ya padecen a patología. Bicarbon ato de Na.
Por Intoxicación: salicilismo Síndrome de reye, faringitis AAS insuficiencia hepática, encefalopatía, vómitos e hipoglucemia en pacientes pediátricos. Diflunisal Por vía oral: Tableta Capsulas Analgésico de acción prolongada. 500 mg c/12h x 5 días en Tratamiento
12h
l/kg Artritis reumatoide Osteoartritis Reacciones adversas las mismas que el AAS, pero del tipo menor. Uso prolongado: Cefaleas Alteración renal, erupciones cutáneas Antitérmica: fiebre Cefaleas, alteración renal y erupciones cutáneas
AINE’s derivados del ácido propiónico
Principio activo
Forma
farmacéutica Mecanismo de
acción
Dosis adultos
Dosis pediátrica Biodisponibilidad
Vida Media
Vol. Distribución
Indicado
para
Interacciones farmacológicas^ Reacciones
adversas Antídoto
Ibuprofeno
Capsulas Suspensi ón pediátric a Tabletas Grageas Tabletas de liberació n prolonga da Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico. Niveles sistémicos Antiinflamatorio 1,200- 1,800 mg/día Analgésico: 200 - 800 mg c/8hrs-12hrs
hrs
L/kg Cefalea Migraña Odontología Odino disfagia Dismenorrea Dolor muscular Lumbalgia Traumatismo Alivio de la fiebre Otros AINES Anticoagulante s (cumarina, heparina) Ciclosporina Metotrexato Diuréticos Antidepresivos Glucocorticoide sistémico Alcohol Ácido acetilsalicílico Lesión gastrointestinal Hemorragias Mareo Cefalea Tratamie nto sintomát ico
Naproxeno
Tabletas Crema Gel Espray Inhibe la proteína ciclooxigenasa Dolor agudo leve 250 mg/6-8hrs, inicial de 500mg Antirreumático: 250- 500 mg c/12hrs
14 hrs
l/kg Dolor agudo Fiebre Dismenorrea Antirreumático Artrosis Idantoina Propanolol y otros bloqueadores Probenecid Metotrexato Pirosis Dolor epigástrico Nauseas Vómitos Somnolencia Terapia de sostén Lavado gástrico Carbón activado
Indolacético: Indometacina Capsulas Crema Suposito rios Inhibidor de síntesis de prostaglandinas 25 - 50 mg c/6-12hrs -
hrs
L/kg Artritis reumatoide Osteoartritis Artropatía degenerativa de la cadera Espondilitis anquilosante Artritis gotosa aguda Lumbago Acido acetil salicílico Diflunisal AINES Anticoagulante s Probenecid Metotrexato Ciclosporina Litio Diuréticos Digoxina Hipertensivos Nausea, vomito, cefalea intensa, mareo, confusión mental, desorientación, letargo. Ulceración Hemorragias gastrointestinale s. Tratamie nto sintomát ico y de sostén Vaciado de estómag o con aceite de ipecacua na Lavado gástrico Carbón activado después del vaciado Ketorolaco Solución inyectabl e Tabletas Tabletas recubiert as Tabletas sublingu ales Inhibe ciclooxigenasa y la síntesis de prostaglandinas IM. 30 mg c/6 h D.U. 10 mg D.M. 10 mg c/6- 8 - 12 h Sublingual: D.U. 30 mg
Hrs
L/kg Dolor agudo a severo en posoperatorio Dolor causado por cólico nefrótico Anticoagulante s Pentoxifilina Probenecid Metotrexato Diuréticos antidepresivos Dolor abdominal Nauseas Vomito Hiperventilación Ulcera gastroduodenal Gastritis erosiva Disfunción renal Cuidado sintomát ico Retiro del fármaco
Meloxicam Suspensi ón Tabletas Solución Capsulas Inyectabl e Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, inhibidores de la inflamación. Artrosis: 7.5mg/día Artritis: 15 mg/día
20hr
L/kg Procesos inflamatorios de tejidos blandos Amigdalitis Faringitis Faringitis Faringoamigdalitis Artritis reumatoides
AINES
Anticoagulante s orales Litio Metotrexato Anticonceptivos Diuréticos Antihipertensiv os Colestiramina Ciclosporina Problemas renales Vaciamie nto gástrico Colestira mina Celecoxib Capsulas Inhibición selectiva COX- 2 Artrosis 100-200 mg/día Artritis 200-400 mg/día
11h
L/kg Dolor inflamación Artrosis artritis Warfarina Litio Acido acetil Inhibidores de la ECA Antagonistas de la angiotensina II Fluconazol Ketoconazol Diuréticos Anticonceptivos orales Edema Dolor abdominal Diarreas Problemas cardiovasculares Atención de soporte La sobre dosis es limitada.
Otros AINE’s
Principio activo
Forma
farmacéutica Mecanismo de
acción
Dosis adultos
Dosis pediátrica Biodisponibilidad
Vida Media
Vol. Distribución
Indicado
para
Interacciones farmacológicas^ Reacciones
adversas Antídoto
Sulindaco
Tabletas 200 mg Antirreumático no esteroideo dotado de propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas 150 - 200 mg dos veces al día (dosis máxima: 400 mg/día)
mg/kg/día fraccionad os en dos dosis
8 h 2 l/kg Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda y procesos inflamatorios como tendinitis, bursitis, capsulitis y dolor lumbosacro Precaución con anticoagulantes orales o hipoglucemiant es orales Dolor gastrointestinal, dispepsia, náuseas con o sin vómitos, diarrea, estreñimiento, anorexia, flatulencia, espasmos gastrointestinale s, rash, prurito, mareos, cefaleas, nerviosismo, tinnitus, edema Como tal, no hay antídoto. Inducció n del vómito o lavado gástrico para el vaciamie nto. Vigilanci a del paciente con tratamie nto sintomát ico y de soporte. Se
tibio en cantidad proporci onal a su edad Ketoprofeno Cápsulas de 100 mg Solución inyectabl e 2 ml con 100 mg Antiinflamatorio, antipirético y analgésico V. o. 1 cápsula cada 8 h Vía IM 100-200 mg al día, divididos en 2 inyecciones con un intervalo mínimo de 6 h. Duración máxima vía IM es de 5-15 días Niños > 2 años – 14 años: Oral 0, mg/kg/6- 8 horas. Dosis máxima 2 mg/kg/día. Niños > 15 años: Oral 50 mg cada 6- 8 horas. Rectal: 100 mg IM 100 mg cada 12 - 24 h durante 1- 2 días. Tópi ca 1- 4 aplicacion es al día en
1 - 3 h
l/kg Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilo-san-te, episodios agudos de gota, dolor asociado a inflamación, dolor dental, traumatismos, dolor posquirúrgico, esguinces, tendinitis, bursitis, tortícolis y dismenorrea Anticoagulante s, ciclosporina, diuréticos, fenobarbital, hidantoínas, meto-trexato, probenecid y sulfonamidas Náusea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia y flatulencia No hay antídoto. Se recomie nda vaciamie nto gástrico inmediat o inducien do emesis (vómito) o mediant e lavado gástrico
la zona afectada Clonixinato de Lisina Solución inyectabl e de 100 mg (ampolle tas de 2 ml) Compri midos recubiert os de 125 mg (clonixin o Lisina) Analgésico. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en tejido periférico mediante la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa. Vía IM o IV de 1- 2 ampolletas cada 6-8 h Adultos (mayores 18 años): V.o. 125 mg a 250 mg ( o 2 comprimidos), hasta cuatro veces por día, según la intensidad del dolor, con un máximo de 6 comprimidos al día (750 mg por día de clonixino lisina). Contraindi cado en menores de 18 años
2 - 4 h
l/kg Alivio sintomático del dolor de intensidad leve a moderada en adultos. Dolor agudo o crónico, afecciones de tejido blando, cefalea, otalgias, sinusitis, herpes zóster. Dolor de intervenciones quirúrgicas Con otros AINE’s (incrementar sus efectos adversos gastrointestinal es), antihipertensiv os (disminuir sus efectos), anticoagulantes sistémicos (riesgo de hemorragia), sales de litio (incremento de niveles plasm. de litio) y fármacos diuréticos (riesgo de IRA) Náusea, vómito, somnolencia, mareo y vértigo Vía IM. No se ha informad o respecto a la presenci a de casos de sobredos is con este producto . V.o. No existe un antídoto específic o. Lavado gástrico con carbón activado. Observac ión (control de las
equilibri o hidroele ctrolítico Tolmet in Tolmetin de sodio Compri midos orales Antiinflamatorio no esteroideo, antirreumático, inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los receptores nociceptivos. v. o. 800 - 1.200 mg/día Niños > 2 años: inicial mg/kg/día, mantenimi ento 15- 30 mg/kg/día
1 - 2 h 9.1 l Dolor e inflamació n en enfermedades reumá ticas y otros trastornos osteomusculares, incluyendo la artritis idiopá tica juvenil; dismenorrea Puede potenciar los efectos de los anticoagulantes orales, heparina y antiagregantes, incrementando el tiempo de protrombina y de sangrí a. Monitorizar coagulació n; puede disminuir los efectos antihipertensiv os de los inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina II Gastritis, náuseas, edema No hay. Carbón activado, soporte respirato rio, que incluye oxígeno y una sonda a través de la boca hasta los pulmone s, líquidos por vía intraven osa, laxantes o una sonda a través de la boca hasta el estómag o con el
fin de vaciarlo. Flurbiprofeno (^) Ácido fenilalca noico Grageas Suposito rios Potente inhibidor de prostaglandina sintetasa, así como del tromboxano A (implicado en la agregación plaquetaria). Según los estudios en sangre total, el flurbiprofeno es un inhibidor mixto de la COX- 1/COX-2 con cierta selectividad hacia la COX- 1 V.o. 150-200 mg/día en 2 - 3 dosis, máx. 300 mg/día. Retard: 200 mg/día. Rectal: 100 mg/12 h No presenta dosis pediátrica
- 3 - 6 h - Osteoartrosis y artritis. Afecciones musculoesqueléticas agudas con dolor e inflamación, patologías acompañadas de dolor y/o aumento de prostaglandinas. Dolor asociado con inflamación y dismenorrea Reduce el efecto diurético de la furosemida. Interfiere con el efecto de anticoagulante, ajustar dosis Náuseas, vómitos, dispepsias, hemorragia gastrointestinal, ulceración péptica y perforación, diarrea, úlceras bucales, urticaria, rash, erupción cutánea, angioedema No hay antídoto específic o para el flurbipro feno. Lavado gástrico, tratamie nto sintomát ico y de soporte Aceclofenaco Aceclofe naco Compri mido recubiert o con película Potente inhibidor de la enzima ciclooxigenasa, que interviene en la producción de prostaglandinas V.o. 100 mg/12 h. *En analgesia e inflamación v.o. 100 mg/12 h vía IM 150 mg/12-24 h (máximo 2 días) No se ha establecid o su eficacia y seguridad en niños menores de 7 años. No se
4 - 5 h
l/kg Tratamiento del dolor agudo, y, como analgésico y antiinflamatorio, en el dolor crónico de origen reumático. *Analgésico (dolor inflamatorio), dismenorrea Litio y digoxina: inhiben Diuréticos: interferir con la acción natriurética de los diuréticos. Clásicas de los AINE’s. aunque al parecer muestra mejor tolerancia gastrointestinal y, a diferencia del diclofenaco, no parece que aumente las No existen antídoto s específic os para las intoxicac iones
ISRS: aumento riesgo sangrado gastrointestinal Ciclosporina, tacrolimus: nefrotoxicidad Zidovudina: aumentar el riesgo de toxicidad hematológica Nabumetasona
Profármaco de naturaleza no ácida que, tras absorberse en el tracto gastrointestinal es metabolizado en el hígado para generar metabolitos activos entre los que destaca el ácido 6-metoxi- 2 - naftilacético (6- MNA), que es un potente inhibidor de las ciclooxigenasas (particularmente la COX2)
23 h - Dolor postoperatorio - Los efectos secundarios afectan principalmente el tracto gastrointestinal, SNC y piel. El riesgo de toxicidad gastrointestinal se reduce con este fármaco No existen antídoto s específic os para las intoxicac iones por AINEs por lo que el tratamie nto es esencial mente de soporte y
sintomát ico Lumiracoxib Compri midos (tabletas ) 100 y 400 mg. *En algunos países, el lumiraco xib ha sido retirado y en otros no ha sido aprobad o su uso hasta que se disipen las dudas relativas a su hepatoto xicidad Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa- 2 (COX-2), activo por vía oral, dentro del intervalo de dosis terapéuticas. Se ha demostrado que la COX-2 es la isoforma de la enzima que resulta inducida por los estímulos proinflamatorios y ha sido propuesta como principal responsable de la síntesis de los mediadores prostanoides del dolor, la inflamación y la fiebre V.o. de 100 y 400 mg No se ha estudiado el uso de este fármaco en niños y adolescent es, por lo tanto no está indicado para esta población
4 h 9 l Alivio sintomático en el tratamiento de la artrosis de rodilla y cadera, osteoartritis y dolor. Aumenta efecto nefrotóxico de: ciclosporina y tacrolimús. Potencia toxicidad de: litio Riesgo cardíaco, Síntomas parecidos a la gripe, infección del tracto respiratorio (bronquitis), infección del tracto urinario; mareos, cefalea; tos, faringitis; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, náusea, vómitos, flatulencia; fatiga, edema No existen antídoto s específic os para las intoxicac iones por AINEs por lo que el tratamie nto es esencial mente de soporte y sintomát ico
interviene en la ovulación, la implantación y el cierre del conducto arterioso, la regulación de la función renal y en las funciones del sistema nervioso central (inducción de la fiebre, percepción del dolor y función cognoscitiva). También puede intervenir en la cicatrización de la úlcera. Se ha identificado la COX-2 en los tejidos que rodean las úlceras gástricas en el hombre, pero no se ha establecido su relevancia en la cicatrización de las úlceras
Fenilbutazona Cápsulas y comprim idos para la vía oral, suposito rios para la vía rectal y vía tópica La fenilbutazona es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del grupo de las pirazolonas con propiedades analgésicas, antipiréticas, y antiinflamatorias, que actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas por inhibición no competitiva de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante Dosis en adultos: •V.o. dosis inicial de 200 - 600mg/día en varias tomas, durante 1 semana, Suspender si no hay respuesta; mantenimiento: 200mg/24 horas. •Vía rectal, dosis inicial 250-500mg/día en varias tomas durante 7 días, suspender si no hay respuesta; mantenimiento: 250mg/24 horas. Gota Aguda Dosis en adultos: •V.o. dosis inicial 600- 800mg/día en 2-3 tomas, durante 1-3 días; continuar con 200- 400mg/día durante 1 semana máximo. •Vía rectal, 500mg/día en 2-3 tomas, durante 1- 3 días; continuar con 250mg/día durante 1 semana En todas las indicacion es no está autorizado en menores de 18 años
142 h
l/kg o 12 l Es efectiva en la mayoría de trastornos musculoesqueléticos (espondilitis anquilosante, osteoartritis, artritis reumatoide, gota), pero sólo debe usarse en aquellos trastornos reumáticos agudos que no han respondido a otras terapias con drogas menos tóxicas Potencia el efecto y toxicidad de algunos anticoagulantes e hipoglucemiant es orales, digoxina, insulina, fenitoina, metotrexato, misoprostol, ácido valproico y algunas sulfonamidas. Reduce la acción de los diuréticos del asa y tiazídicos, betabloqueante s, y captoprilo y posiblemente otros IECA. Puede aumentar el metabolismo de la digitoxina. Su absorción se ve reducida por la colestiramina,a Molestias gastrointestinale s (náuseas, vómitos, dolor epigástrico, y diarrea), edema debido a retención de sales, erupción cutánea, vértigo, dolor de cabeza, y visión borrosa. De mayor gravedad: agudización y provocación de irritación gastrointestinal y úlceras, hepatitis, ictericia, hematuria, nefritis, insuficiencia renal, pancreatitis, toxicidad ocular y bocio; hipertrofia de glándulas salivares, reacciones de hipersensibilidad, eritema No ha descrito un antídoto. Se recomie nda aspiració n y lavado gástrico, administ ración de carbón adsorbe nte, alcaliniz ación de orina, vigilanci a y manteni miento de constant es vitales, tratamie nto sintomát ico de irritación
