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aminoglucosidos definiciones propiedades generales quimica mecanismo de accion resistencia, Guías, Proyectos, Investigaciones de Farmacología

Escuela de Enfermería Florencia NightingaleFarmacología

material de estudio definición química propiedades generales que tienen carácter básico mecanismo de accion resistencia sintesis espectro antibacteriano bacterias aerobias, gram negativas y algunas gram positivas indicaciones efectos adversos

Tipo: Guías, Proyectos, Investigaciones

2021/2022

Subido el 06/10/2023

cristina-muro-toran
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AMINOGLUCÓSIDO
Losaminoglucósidosson un grupo deantibióticosbacteriostáticosque detienen el
crecimientobacterianoactuando sobre susribosomasy provocando la producción
deproteínasanómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a
nivel desíntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared
celularbacteriana. Tienen actividad especialmente en contra debacterias Gram negativasy aeróbicas y
actúan sinergísticamente en contra deorganismos Gram positivos.
Lagentamicinaes la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, laamikacinatiende a ser
especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local
laneomicinay la framicetina.
Química
Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Netilmicina
Paromomicina
Kanamicina
Framicetina
Propiedades generales Tienen carácterbásico.
Tienen efectobactericida.
Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Se
eliminan por filtración glomerular.
Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) yototoxicidad(estreptomicina).
No tienen indicación comomonoterapia.
Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su
efecto es bactericida debido a que además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan
también aumentando la expresión genética del transportador opp lo cual genera un mayor gasto de ATP
esto es lo que le da su cualidad bactericida.
Resistencia
La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:
Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y
adenilasas.
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AMINOGLUCÓSIDO

Los aminoglucósidos son un grupo de antibióticos bacteriostáticos que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local la neomicina y la framicetina. Química  Estreptomicina  Neomicina  Gentamicina  Tobramicina  Amikacina  Netilmicina  Paromomicina  Kanamicina  Framicetina Propiedades generales Tienen carácter básico.  Tienen efecto bactericida.  Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.  Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Se eliminan por filtración glomerular.  Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina).  No tienen indicación como monoterapia. Mecanismo de acción Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan también aumentando la expresión genética del transportador opp lo cual genera un mayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad bactericida. Resistencia La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:  Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.

 Disminución de la entrada del antibiótico.  Alteración de las proteínas ribosómicas diana. Síntesis Streptomyces es el género más extenso de actinobacterias, un grupo de bacterias Gram positivas de contenido GC generalmente alto.  Estreptomicina se aísla de Streptomyces griseus.  Neomicina se obtiene de la especie Streptomyces fradiae.  Kanamicina se aísla de la actinobacteria Streptomyces kanamyceticus. Espectro antibacteriano Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.  Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.  Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.  Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli , Klebsiella , y contra flora anaeróbica intestinal.  Los gérmenes sensibles a la kanamicina son Staphylococcus aureus , Proteus , Escherichia coli , Shigella , Mycobacterium tuberculosis , y otros. Indicaciones Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infección por enterococo.  Sepsis de origen desconocido, urinario (gentamicina), biliar, o intestinal (kanamicina).  Fiebre en pacientes neutropénicos ( Pseudomonas ).  Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina).  Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (amikacina). Efectos adversos Oto y nefrotóxicos en uso sistémico. El evitar el uso prolongado, la depleción de volumen corporal y la administración concomitante de otros agentes potencialmente tóxica, disminuyen el riesgo de toxicidad.  Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es gentamicina.  Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente reversible. Debido a su frecuente toxicidad, el uso de kanamicina se ha limitado últimamente al uso oral y tópico.