¡Descarga anestésicos grupos ester y amidas y más Apuntes en PDF de Anestesiología solo en Docsity!
Anestésicos
Son todas las sustancias que tienen la capacidad de interferir con las percepciones. Se les divide en dos grandes grupos: anestésicos generales que bloquean todo tipo de sensaciones con perdida de la conciencia y anestésicos locales que solo actúan en el sitio de administración sin perdida de la conciencia. En este capítulo se ofrece una breve descripción de anestésicos locales
ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto. La Unión éster o amida. Es el tipo de unión entre el núcleo aromático y la cadena hidrocarbonada; divide los anestésicos locales en dos grandes grupos: los del grupo Ester y los del grupo amida, y determinará el lugar donde se producirá la degradación que sufrirá la molécula. Según esto, los amino-ésteres son metabolizados por las pseudocolinesterasas plasmáticas y la amino-amida a nivel hepático, siendo éstas más resistentes a las variaciones térmicas. En general los anestésicos locales que se usan en
los procedimientos odontológicos pertenecen a dos grandes grupos: aminoésteres y
aminoácidos
Amidas y Ester
Los anestésicos se subdividen en 3 partes:
Anillo aromático lipofílico Cadena amida o Ester Amina terminal Anillo Aromatico Meora la liposolubilidad del compuesto que pueda mejorar mas al agregar sustituciones alfaticas en sitios R Esta liposolubilidad mejora la difusion de la membrana neuronal y por ende aumenta su potencia. Anima Terminal Puede existir en dos formas: Terciaria (Liposoluble) o cuaternaria (carga positiva que es mas hidrosolubre). Mientras que el anillo aromatico confiere liposolubilidad, la amina terminal funge como un interruptor encendido/apagado. Un anestésico local puede tener ambas conformaciones. Cadena Intermedia No solo sirve para clasificacion sino tambien el mecanismo de biotransformacio. Ambos pueden unirse a proteinas plasmaticas como alfa- 1 - glicoproteina. Esto predice la duracion del efecto clinico. Ester: se hidrolizan por esterasas plasmaticas Amidas: se biotransforman en el higado
Forma farmacéutica : Solución para infiltración conductiva o regional en la cavidad bucal Presentación: Estuche con 10 carpules de vidrio incoloro o polipropileno con 1, mL cada uno. Indicaciones terapéuticas: El anestésico dental Lidocaína 2% con Epinefrina está indicado para producir anestesia local en procedimientos dentales de infiltración o bloqueo nervioso. Contraindicaciones: Se debe evitar su empleo en caso de isquemia regional, disfunción hepática, enfermedad renal o hipersensibilidad a la Lidocaína. Tiempo de latencia 2-5 minutos tras su aplicación. Indicaciones Intervenciones odontológicas de duración media: preparación de muñones de dientes vivos, exodoncias simples, pulpectomías y tratamiento quirúrgico de la periodontitis. Dosis Máxima Recomendada (DMR) La dosis máxima recomendada (DMR) de una solución anestésica que contiene un anestésico local y un vasoconstrictor, depende de cuál de los dos principios activos llega antes a su DMR
LIDOCAÍNA 2% E- 80
Composición /Por Carpule Lidocaína (como clorhidrato) 36,00 mg Epinefrina 0,0225 mg Metabisulfito de Sodio 1,8 mg XILONIBSA 2% 1:80.000 ( Lidocaína HCl 2% + epinefrina (tartrato) 1:80.000) Composición Cada mL Lidocaína hidrocloruro 20,00 mg^ Epinefrina (adrenalina) 0,0125 mg
Comercialmente se la conoce con el nombre de xylestesin,
xylocaína, xylonibsa, octocaína, según sea el laboratorio que
la produce.
De igual forma tiene presentaciones: Jalea al 2% Y Pomada al 5%
XILONIBSA AEROSOL 10%
Xilonibsa Spray 10% proporciona un efecto anestésico rápido y de fácil aplicación para un buen inicio del tratamiento. Tiempo de latencia 2-5 minutos tras su aplicación. Indicaciones: Anestésico tópico para la mucosa bucal y gingival con agradable aroma de banana. Indicado para:
- Insensibilización de mucosa antes de anestesia por infiltración.
- Disminuir molestias durante exploración.
- Raspado yuxtagingival y subgingival.
- Abolición del reflejo faríngeo en la toma de impresiones.
- Alivio temporal del dolor causado por la irritación de las mucosas. Administración y dosis : La dosis varía en función del área a anestesiar, vascularización de los tejidos o técnica anestésica a utilizar.
- 1 a 5 aplicaciones sobre mucosa.
- 3 pulverizaciones en la punción del seno maxilar. XILONIBSA AEROSOL 10% (Lidocaína base 100 mg) Composición / Cada ml Lidocaína (D.C.I) 100 mg Etanol 96º 30,0% mg Mentol, sacarina, macrogol 400, aroma de banana y agua purificada c.s.
Comercialmente se la conoce como carbocaína, arestocaína, isocaína, scandicaína, scandinibsa según sea el laboratorio que la envase. SCANDINIBSA 2% FORTE En la presentación clínica con concentración de Epinefrina 1:100.000, Scandinibsa 2% proporciona un efecto anestésico de duración media y un adecuado control del sangrado en el campo quirúrgico. Scandinibsa 2% 1:100.000 es una excelente alternativa a anestésicos más potentes para procedimientos de duración media. Composición SCANDINIBSA 2% FORTE (Mepivacaína HCl 2% + Epinefrina (tartrato) 1:100.000) Cada mL contiene: Mepivacaína HCl 20,00 mg Epinefrina tartrato 0,01 mg Tiempo de latencia 1-2 minutos tras su inyección. Indicaciones Intervenciones de duración media. Indicación de baja concentración de anestésico a nivel plasmático (niños, ancianos,). Dosis Máxima Recomendada (DMR) La dosis máxima recomendada (DMR) de una solución anestésica que contiene un anestésico local y un vasoconstrictor, depende de cuál de los dos principios activos llega antes a su DMR
SCANDINIBSA 30 mg / ml Gracias a su escaso poder de vasodilatación, la Mepivacaína también puede ser utilizada sin vasoconstrictor. Esto la convierte en el anestésico de elección para pacientes de riesgo. Composición SCANDINIBSA (Mepivacaína hidrocloruro 3% Cada mL contiene: Mepivacaína hidrocloruro 30,00 mg Tiempo de latencia 1-2 minutos tras su inyección. Indicaciones Indicado para pacientes de riesgo (cardiópatas, diabéticos, hipertensos o pacientes sometidos a tratamiento antidepresivo), así como pacientes pediátricos y geriátricos. Intervenciones de corta duración, extracciones simples y en odontología cosmética. Dosis Máxima Recomendada (DMR)
Presentacion:
Procedimiento de corta duración.
Al 4% (Pricanest) sin vasoconstrictores. Para todo tipo de paciente procedimiento de corta duración. Contraindicado en metahemoglobinemia congénita
Dosis usuales de manejo en patologías Odontológicas
Sol. Inyectable 4% sola o con epinefrina 600mg ( 4,0mg/b), 72 mg/ cartucho.
Principales efectos adversos
Nerviosismo, mareos, visión borrosa, temblores, somnolencia, convulsiones, posible paro respiratorio. Hipotension, depresión miocárdica, bradicardia, posible parada cardiaca
En odontología se puede conseguir en cárpulas en concentraciones de
2% y 3% (Citanest®) con octapresín (Felipresina®) o al 4% (Pricanest®)
sin vasoconstrictor. Se utiliza para anestesia por infiltración, bloqueo
regional y espinal.
Articaina/Definición
Es un anestésico representante del grupo amida que tiene una potencia de 1.5 veces más que la lidocaína, tiene un efecto vasodilatador semejante a la lidocaína, se la usa a una concentración al 4% con epinefrina al 1:100.000; no tiene acción como anestésico tópico o de superficie
Estructura Química de Articaina
Generalidades/ Uso en Odontología
Una de las características de este anestésico es la de tener un alto poder de difusión. Se ha comunicado (8) que en las exodoncias de premolares superiores ha sido suficiente la infiltración por el lado vestibular y por difusión anestesiaría los nervios palatinos no haciendo necesario la infiltración por palatino. La dosis máxima por kilo es de 7 miligramos, con un máximo de 500 miligramos. Los cálculos para determinar el número de tubos y los miligramos por kilo son semejantes a lo analizado para los otros anestésicos. (4)(8)(9). Como la concentración del anestésico es al 4% cada tubo contiene 72 miligramos de anestésico y como la dosis máxima es de 7 miligramos por kilo, a un paciente de 10 kilos se le pueden infiltrar 70 miligramos los que están contenidos en un tubo de anestesia. El máximo de tubos que se pueden infiltrar por kilo se expresa en la tabla siguiente. La duración del efecto anestésico varía según se la use con o sin vaso constrictor: El vaso constrictor empleado en las soluciones es la epinefrina a concentraciones que varían desde 1:100.000 a 1:200.000. En la siguiente tabla se precia la duración tanto en tejido pulpar como en tejidos blandos Epinefrina.
ARTINIBSA 40mg-0,005mg/ml. Asimismo, el elevado potencial de fijación a proteínas de la Articaína, combinado con el efecto vasoconstrictor de la epinefrina en concentración clínica de 1:200.000, le otorga un efecto anestésico de duración media- larga indicado para un gran número de procedimientos. Composición ARTINIBSA (Articaína HCl 4% + Epinefrina (tartrato) 1:200.000) Cada mL contiene: Articaína (D.C.I) clorhidrato 40,00 mg Epinefrina (D.C.I) tartrato 0,005 mg Tiempo de latencia 2 minutos tras su inyección. Indicaciones Intervenciones odontológicas y cirugías máxilo-faciales de duración media-larga. Intervenciones quirúrgicas óseas y a nivel de mucosa. Extracciones dentales simples o múltiples, endodoncias, extracciones dentales con periodontitis apical, extracción de dientes fracturados, pulpectomías e intervenciones en tejidos infectados. Potencia La articaína es 1,5 veces más potente que la lidocaína. Dosis Máxima Recomendada (DMR) La dosis máxima recomendada (DMR) de una solución anestésica que contiene un anestésico local y un vasoconstrictor, depende de cuál de los dos principios activos llega antes a su DMR
Bupivacaina/ Definición
La bupivacaina es un anestésico local del grupo amida que se lo agrupa dentro de los anestésicos de larga duración. Son capaces de proporcionar un periodo suplementario de analgesia que se conoce como periodo de analgesia residual. Esta característica hace que el paciente tenga un mejor período post operatorio durante las primeras 24 horas: Se ha comprobado incluso que existe un sinergismo entre estos anestésicos y los AINES obteniéndose un post operatorio mejor en las primeras 24 horas. Estructura Química Bupivacaina Generalidades/ Uso en Odontología En las últimas décadas dos anestésicos del grupo amida, la bupivacaina y la etidocaína se han incorporado como anestésicos de uso odontológico por el rol que juegan en los procedimientos quirúrgicos y en el control del dolor en el post operatorio. Químicamente son semejantes a la lidocaína y mepivacaína respectivamente con algunas modificaciones que los hacen más liposolubles y especialmente con más adhesión a las proteínas lo que permite ser anestésicos de más duración que sus análogos. Es cuatro veces mas potente que la lidocaína y mepivacaína, tiene acción vasodilatadora mayor que la lidocaína, que la mepivacaína y prilocaína; se la usa a una concentración de 0.5%, con una dosis máxima de 1.3 miligramos por kilo con un máximo de 90 miligramos. Duración el efecto anestésico de la bupivacaina empleada al 0.5% y lidocaína al 2% ambas con epinefrina al 1:200.000 y 1:100.000 respectivamente
Etidocaina/ Definicion
Representante de los anestésicos del grupo amida, relacionado estructuralmente con la lidocaína, se la usa a una concentración de 1.5% con un máximo de 8 miligramos por kilo de peso hasta 400 miligramos, es cuatro veces mas potente que la lidocaína, tiene propiedades vasodilatadoras mayores que la lidocaína, prilocaína y mepivacaína por lo que debe ser usado con un vaso constrictor. Tiene un período de latencia semejante a la lidocaína (2 a 3 minutos). Estructura Química Etidocaina Generalidades/ Uso en Odontologia Al igual que la bupivacaína se los considera dentro del grupo de anestésicos de larga duración, lográndose tiempos de anestesia que se expresan en la tabla siguiente tomada de Berini-Gay. Duración del Efecto Anestésico de Etidocaína al 1.5% con epinefrina al 1:200.000 comparada con Lidocaína al 2% con epinefrina al 1:100.000. Ocho miligramos es el máximo que se puede infiltrar por kilo. Según esto la cantidad de tubos que se puede infiltrar se aprecia en la tabla siguiente:
Aminoésteres. El uso de los anestésicos del grupo Ester ha quedado reducido
exclusivamente al uso de anestésicos de superficie o tópico porque se han reemplazado por los anestésicos del grupo amida que dan más seguridad y otorgan una mejor calidad anestésica.
Procaína/ Definición
La procaína fue el primer anestésico usado con cierto margen de seguridad en odontología. Vino a reemplazar con bastante éxito a la cocaína.
Estructura Química/ Procaína
Presenta dos inconvenientes que han sido la causa del poco uso que actualmente tiene en clínica: uno es su potente acción vasodilatadora (es el anestésico local con el mas alto poder vasodilatador) lo que hace que su acción sea muy fugaz, y la segunda es que uno de los productos de metabolización, el ácido para amino benzoico (PABA) sea el responsables de reacciones de hipersensibilidad en algunas personas, esta acción hipersensibilizante es válida para todos los anestésicos de grupo Ester. Generalidades/ Uso en Odontología A una concentración al 2%, produce a nivel pulpar una anestesia de 5 a 10 minutos y en tejidos blandos no supera los 30 a 60 minutos, lo que la hace tener muy poca aplicación en clínica. La dosis máxima es de 6 miligramos por kilo con máximo de 400 miligramos. Tiene un período de latencia de aproximadamente 8 a 10 minutos, es hidrolizada en el plasma por enzima pseudocolinesterasa dando como producto de metabolización el ácido para amino benzoico. Presentaciones La procaína pertenece al grupo de los anestésicos del grupo Ester, se la conoce comercialmente como novocaína. VD L/Kg : 1.3, CL(L/kg/hr): 0. T ½ hrs: 1.6 pka: 8.9 Duracion: 40-60 min Inicio de acción: 10-15 min
Propoxicaina/ Definición
Era un anestésico con menos propiedades vasodilatadoras que la procaína, un comienzo de acción rápido de 2 a 3 minutos Propoxicaína de Procaína + Clorhidrato de Propoxicaína Ya no se fabrica ni está disponible, pero merece ser detallado como uno de los anestésicos locales en la historia de la odontología. Resultaba útil cuando no se podía utilizar ningún anestésico de tipo amida. En 1996 fue retirada del mercado y hasta ese entonces era el único anestésico local de tipo éster en presentación de cartuchos dentales añadido de vasoconstrictores como corbadrina y norepinefrina. La baja concentración de la Propoxicaina se debe a que es un anestésico de una alta potencia anestésica; si a la procaína se le ha asignado un valor de 1 la Propoxicaina es 7 a 8. La toxicidad también es mayor con valores comparados con la procaína son de 7 a 8 veces mas tóxica. Esta solución tiene un período de latencia de 2 a 3 minutos y no tiene efecto como anestésico tópico. El vasoconstrictor es el neo cobefrin un vaso constrictor sintético del tipo de las catecolaminas que está a una concentración de 1:20.
Tetracaína/Definición.
Anestésico del grupo Ester que no tiene aplicación como anestésicos para infiltración por su toxicidad. Es 10 veces más potente que la procaína y 10 veces más tóxico Se la usa preferentemente como anestésicos tópicos Se encuentra disponible como cristales o como soluciones al 1%, que puede diluirse con glucosa al 10% para conseguir una solución hiperbárica 0,5 % Las soluciones hiperbáricas de tetracaína pueden emplearse para procedimientos quirúrgicos de abdomen inferior (anorrectal) PH: 7. Pka: 8. Unión a proteínas : 80 % Duración de efecto: 60 – 180 min Inicio de acción 5- 10 Dosis máxima 1.5-3 mg/kg La toxicidad sistémica afecta principalmente el sistema nervioso central y es consecuencia de la alta concentración plasmática alcanzada, normalmente por inyección intravascular accidental, y de su rápido paso al cerebro debido a su liposolubilidad. En primer lugar, los síntomas que se observan son entumecimiento peri oral y lingual, aturdimiento y acúfenos, inquietud y verborrea, nistagmos, escalofríos, espasmos musculares y convulsiones generalizadas; a dosis más elevadas se manifiesta depresión generalizada del sistema nervioso central con coma, paro respiratorio y muerte. La toxicidad a nivel cardiovascular requiere mayor nivel sanguíneo de anestésico local. Está correlacionada con la potencia anestésica del fármaco. En una primera fase producen un aumento de la tensión arterial y frecuencia cardíaca, por Concentración y uso clínico 1,5mg/kg 0,5% caudal/ peridural 1% raquianestesia. La tetracaína es usada actualmente en geles y coléricos para anestesia local o tópica por sus carácter; es potente efectivo pero muy toxico por lo que su uso en mucosa especialmente irrigada debe ser tenido en cuenta
