AINEs: Clasificación, Mecanismos de Acción y Efectos Adversos, Diapositivas de Farmacología

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Materia: Farmacología I

Docente: Dr. Arturo Felipe

Gutiérrez Galindo

Alumna: Larizza A. Ortiz

Vargas

OMSLIDESMANIA.C INFLAMACIÓN La inflamación y el sistema inmunitario tiene una fuerte relación. La inflamación esta implicada en una red compleja de respuestas dirigidas a lesiones e infecciones en los tejidos, caracterizada por la manifestación de signos como:

• Rubor (Enrojecimiento)
• Calor (Aumento de temperatura)
• Tumor (hinchazón)
• Dolor y pérdida de función DOLOR Es una experiencia sensorial y emocional (subjetiva), generalmente desagradable. Es una experiencia asociada a una lesión tisular o expresada como si ésta existiera FIEBRE

OMSLIDESMANIA.C Fármacos, en su mayoría antiinflamatorios, con actividad analgésica y antipirético y antiinflamatorios.

OMSLIDESMANIA.C

Acciones farmacológicas

ANALGÉSICA

Desaparición o disminución

de la sensibilidad a los

estímulos dolorosos

ANTIPIRÉTICA

Que combate la fiebre,

eliminando o controlando la

fiebre

ANTIINFLAMATORIA

Puede disminuir y previene la

inflamación de tejidos

ANTIAGREGANTE

PLAQUETARIO

Alteran o modifican la coagulación de la sangre, inhibe las vías de activación plaquetaria

URICOSÚRICA

Inhibe el transporte de ácido úrico, y este aumenta en orina

OMSLIDESMANIA.C

INFLAMACIÓN

ILI- TNF a

E N D O T E L I O IL TNF ICAM VCAM PAF

DOLOR FIEBRE

OMSLIDESMANIA.C

OMSLIDESMANIA.C

• Ácido Acetilsalicílico
• Salsalato
• Difunisal
• Mesalamina
• Sulfasalinaza
• Olsalazin
• Balsalazida DERIVADOS DE SALICILATOS DERIVADOS DE SALICILATOS

Interfieren con la síntesis de las

prostaglandinas inhibiendo de forma

irreversible la ciclooxigenasa, una de

los dos enzimas que actúan sobre el

ácido araquidónico

OMSLIDESMANIA.C PRESENTACION ASPIRINA Comprimidos con protección entérica 100 mg y 500 mg Administrar siempre al mismo horario (12 – 14 hrs) Administrar inmediatamente después de los alimentos y abundante agua. Tragar, no masticar (Excepción en cuadros coronarios) Suspender 7 días antes de un evento quirúrgico (depende de la indicación médica, de la patología de base, y del procedimiento quirúrgico) No exceder los 4 gramos/día Suspender si existe indicio de sangrado

EFECTOS ADVERSOS:

• Microhemorragias en el tubo digestivo
• Alcalosis Respiratoria
• Dispepsia
• Gastritis
• Retención de Sodio
• Síndrome de Reye
• Alcalosis Respiratoria POSOLOGÍA: Adultos y mayores de 16 años: 1 comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico) cada 4 ó 6 horas, si fuera necesario. No se excederá de 8 comprimidos (4 g de ácido acetilsalicílico) en 24 horas.

Nombre comercial: Aspirina, Mejoral, ASA,

Rhonal, Asawin

OMSLIDESMANIA.C Piroxicam Meloxicam

 Inhiben la ciclooxigenasa (cox1-cox2) e

inhibición de la prostaglandina sintetasa

 Alivian síntomas de artritis dismenorrea o

fiebre

 Sirve como analgésico

 Antiinflamatorio efectivo, antipiretico y

analgésico

DERIVADOS DE OXICAM^ DERIVADOS DE OXICAM A. Enolicos

OMSLIDESMANIA.C

PRESENTACIÓN PIROXICAM

Nombre comercial : Feldene, Stopen, Piroxicam Presentación: Cápsula 10 mg y 20 mg; Tableta flash 20mg; Gel 0.5 %/20g o 1 %/20 g; Solución inyectable 20mg/ml/1 ml y 40 mg/ml/2 ml; Supositorio 20 mg; Artritis reumatoide, Osteoartritis, dismenorrea, Artritis Gotosa

Dosis Adulto: Oral. 20 mg al día como dosis

única, tomada después del desayuno. En algunos

casos, la dosis de mantenimiento puede ser de 10

mg al día.

Rectal. Un supositorio de 10 o 20 mg una vez al

día.

Intramuscular. 20 a 40 mg al día.

EFECTOS ADVERSOS:

• Gastrointestinal ( molestias epigástricas, nauseas, constipación, diarrea, flatulencia, dispepsia).
• Insuficiencia renal

OMSLIDESMANIA.C METAMIZOL (DIPIRONA) DERIVADOS DE PIRAZOLONASDERIVADOS DE PIRAZOLONAS

Reduce la síntesis de prostaglandinas

proinflamatorias al inhibir al actividad de

la prostaglandina sintetasa

Comprende fármacos como el metamizol,

propifenazona, fenilbutazona y su metabolito la

oxifenbutazona.

Se han usado durante mucho tiempo pero en los

últimos años se ha retirado del mercado por riesgo

de agranulocitosis grave.

Actualmente se utiliza en la práctica clínica el

A. Enolicos

OMSLIDESMANIA.C PRESENTACIÓN DE METAMIZOL

Comp. 300mg

Sup. 250mg

Ampolla 1g/2mL

Vía de administración: vía rectal, vía oral,

intramuscular, intravenosa

Nunca administrar en forma de bolo rápido, puede ocasionar episodios de hipotensión severa, cuidado en casos de

pacientes hipovolémicos.

POSOLOGÍA:

Oral: 500 mg cada 8 horas.

Vía parenteral I.M. e I.V.:

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 g por vía

I.M. profunda o I.V. lenta

(3 minutos) cada 8 horas.

EFECTOS ADVERSOS:

• hipersensibilidad
• Estados hemáticos (agranulocitosis)
• Purito
• Sudor frio
• Obnubilación
• Nauseas
• Disnea

OMSLIDESMANIA.C PRESENTACIONES

INDOMETAZINA

NOMBRE COMERCIAL: Brurem, renidac, sulindaco lisan. POSOLOG Í A: VO, Uno o dos comprimidos de 200mg cada 24 horas - no exceder de los 400mg. EFECTOS ADVERSOS: náusea, vomito, diarrea, ulcera péptica, anemia, trombocitopenia, cefalea y exantema.

SULINDAC

TOLMETIN

NOMBRE COMERCIAL: Indocid, indaflex, malival y labymetacyn POSOLOG Í A: 25 a 50mg 2 a 3 veces al día EFECTOS ADVERSOS: convulsiones, depresión intensa, psicosis, alucinaciones, ulceras, pancreatitis,

incluso anemia aplásica.

POSOLOG Í A: Oral. 400 mg tres veces al día. No se recomiendan dosis mayores de 1.8 g en 24 h. EFECTOS ADVERSOS: náusea, vómito y dispepsia; diarrea y dolor epigástrico. Dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad, insomnio y somnolencia. Aumento de la presión arterial y edema. Pérdida de peso.

• Osteoartritis
• Artritis reumatoide
• Espondilitis anquilosante
• Bursitis
• Artritis gotosa aguda

OMSLIDESMANIA.C KETOROLACO DICLOFENACO DERIVADOS DE PIRCOLACÉTICO DERIVADOS DE PIRCOLACÉTICO DERIVADOS DE FENILACÉTICO

Inhibición de las vías de las

ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2)

vías, inhibición de la prostaglandina

sintetasa.

Inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y por tanto de la síntesis de las prostaglandinas. A pesar de poseer actividad antipirética y antiinflamatoria, a las dosis analgésicas el efecto antiinflamatorio de ketorolaco es menor que el de otros AINEs.