Tratamiento contra protozoarios: Giardiasis, Apuntes de Fisiología

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Tratamiento contra

protozoarios:

GIARDIASIS

Francisco Javier Garza Martínez

Catedrático: Dra. Tere Manzano

5° “B”

Giardiasis

 Causada por el protozoo flagelado Giardia intestinalis.

 El sujeto se infecta después de ingerir quistes del parásito que están en el agua o en alimentos contaminados por heces.

 Común en niños de guarderías y salas de cuna, la transmisión por la vía fecal-oral y también en personas recluidas en instituciones sanitarias y homosexuales.

Tratamiento: Giardiasis

 Buenos resultados con metronizadol.

 Una sola dosis de Tinidazol.

 Paromomicina, embarazadas y así evitar efectos mutágenos posibles de otros medicamentos.

 Tinidazol y la nitazoxanida, en niños inmunocompetentes menores de 12 años. Ambos se suman a la furazolidona como únicos fármacos aprobados por la FDA para tratar la giardiasis.

Metronidazol

Historia:

Un compuesto 1-(B-hidroxietil)-2-metil-5-nitroimidazol, llamado después metronidazol poseyó actividad intensa in vitro e in vivo contra los protozoos anaerobios T. vaginalis y E. histolytica. Estudios ulteriores indicaron que poseía actividad clínica extraordinariamente útil contra diversos aerobios patógenos que incluyeron bacterias gram- y gram + y el protozoo G. lamblia. Fuera de estados unidos es posible obtener otros 5- nitroimidazoles, similares al metronidazol: tinidazol, secnidazol y ornidazol. Solamente el tinidazol se distribuye en Estados Unidos.

Mecanismo de acción:

Metronizadol.

 Es un profármaco que necesita de la activación reductiva del grupo nitro por parte de microorganismos susceptibles. Su toxicidad selectiva contra patógenos anaerobios y microaerófilos como los protozoos sin mitocondria T. vaginalis, E. histolytica y G. lamblia y diversas bacterias anaerobias proviene de su metabolismo energético que difiere del de las células aerobias.

 Antimetabolito

Absorción, biotransformación y

excreción: Metronidazol

Se absorbe por completo y a muy breve plazo después de haber sido ingerido.

En el plasma alcanza concentraciones de 8 a 12 ug/ml en término de 0.25 a 4 h después de la ingestión de una sola dosis de 500mg

La repetición de dosis cada 6 a 8 h origina moderada acumulación del medicamento

La eliminación desde la circulación general depende de la dosis.

Presentaciones oral, IV, intravaginal y tópica.

Usos terapéuticos: Metronidazol

 Cura infecciones genitales por T. vaginalis en mujeres y varones.

2 g en una sola dosis ingerible para uno y otro sexos.

En pacientes que no toleran una sola dosis de 2 g, una dosis de 250 mg tres veces al día o de 375 mg dos veces al día, durante 7 días.

Cuando se necesita repetir los ciclos o usar dosis mayores en el caso de infecciones no curadas o recidivantes, se recomienda que se deje transcurrir un intervalo de 4 a 6 semanas entre un ciclo y otro.

Metronidazol

Amebicida eficaz y es el agente más indicado

para tratar las formas sintomáticas de

amebosis.

Adultos : 500 a 750 mg ingerido 3 veces al día durante 7

a 10 días

Niños: dosis diaria para niños es de 35 a 50 mg/kg en

tres fracciones durante 7 a 10 días

Metronidazol

Relativamente barato, tiene múltiples usos y posee eficacia contra bacterias anaerobias y microaerófilas.

 Se utiliza cada vez más como fármaco primario contra infecciones por Clostridium difficile .la causa principal de colitis seudomembranosa.

Dosis: 250 a 500 mg ingeridas 3 veces al día durante 7 a 14 días

 También para tratar la enfermedad de Crohn. Dosis altas 750 mg 3 veces al día por lapsos largos y un factor limitante puede ser la toxicidad del SN.

Efectos tóxicos, contraindicaciones e interacciones medicamentosas: Metronidazol

Sus efectos adversos solo en contadas ocasiones tienen

la intensidad suficiente para interrumpir el uso del

medicamento.

Más comunes:

Si ingieren bebidas alcohólicas, se presentan molestias abdominales, vómitos, hiperemia o cefalea.

(Se debe evitar el uso de bebidas alcohólicas durante tratamiento con metronidazol y por lo menos durante tres días después. El metronidazol inhibe la alcohol deshidrogenasa y otras enzimas que metabolizan el alcohol, ocasionando una acumulación de acetaldehido con el desarrollo de reacciones adversas tipo disulfiram entre las que se incluyen náuseas, vómitos, cefaleas, sofocos y calambres abdominales. Además, el sabor del alcohol queda alterado durante el tratamiento con metronidazol.)

Metronidazol

NITAZOXANIDA

 Historia

Es un antiparasitario sintético oral de amplio espectro, obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmíntico niclosamida. Inicialmente se observó que era activo contra los platelmintos y los estudios in vitro sugirieron que también era eficaz contra diversos helmintos y protozoos intestinales. La FDA la aprobó en 2002 para tratar la criptosporidiosis y giardiasis en niños.

Mecanismo de acción y

resistencia: Nitazoxanida

No se conoce con detalle su mecanismo de acción, pero al parecer interfiere en la reacción de transferencia electrónica que depende de la enzima PFOR. Dicha reacción es esencial en el metabolismo anaerobio.

No se ha notificado resistencia alguna a la nitazoxanida por parte de agentes infecciosos.

Absorción, biotransformación

y excreción: Nitazoxanida

Después de ingerida es hidrolizada rápidamente hasta formar su metabolito activo.

La biodisponibilidad después de ingerir una dosis es excelente y en término de 1 a 4 h de administrar el compuesto se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de los metabolitos.

Es excretada por la orina, la bilis y las heces.