benzodiacepinas, uso en anestesiología, Diapositivas de Anestesiología

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BENZODACEPINAS

PAOLA SOFÍA MORALES LÓPEZ R1 ANESTESIOLOGÍA UNAM TUTOR: SAMUEL FIGUEROA ROJAS HOSPITAL GENERAL MIGUEL SILVA 1

ASPECTOS QUIMICOS

■ (^) A: anillo bencenico ■ B: anillo diazepinico heptamero ■ Radical 5-arilo (anillo C) ■ (^) Anillo 1,4 diazepinico Laurence L. Bruton, Bruce A. Chabner, 2012, Googdman y Gilman, las bases farmacologicas de la terapeutica, McGraw Hill, pags 457-280 2

MECANISMO DE ACCION

Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas, La ocupacion de los receptores de GABA por las BZD Gabamodulina bloquea la accion especifica de los receptores Entrada celular de cloro Aumento de frecuencia de apertura de los canales Hiperpolarizac ion de la membrana Inhibicion de la transmision en SNC

FARMACODINA MIA ■ (^) 3 CLASES:

• Agonistas: midazolam o diazepam
• (^) Antagonistas: flumazenil
• Agonistas inversos: β- carbolina 3- carboetoxi-β- carbolina (β-CCB) y el 3-β-CCB) y el 3- carbobutoxi-β-carbolina (β-CCB) y el 3-β- CCE) Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

RECEPTOR ES GABA A Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas, 3 clases de subunidades: 𝛂 : 3 𝛃 : 3 𝛄 : 1 Cada cadena poose cadena alfa helicoidal hidrofoba que atraviesa las membranas lipidicas celulares. Al menos 2 moleculas deben unirse al receptor para activacion completa

RECEPTORES PARA

BENZODIACEPINAS

■ (^) Incrementan la corriente del canal:

• Aumentando apertura y frecuencia ■ (^) Agonistas inversos:
• (^) Reducen apertura de cloro y frecuencia de las rafagas Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

CLASIFICACI ÓN ■ De acuerdo a la vida media beta o semivida de excrecion:

• (^) ACCION PROLONGADA (> h)
• (^) ACCION INTERMEDIA (12- h)
• ACCION CORTA (<6 h) ■ Selectivad por receptor:
• (^) ANSIOLITICAS : diazepam, bromazepam, lorazepam, alprazolam
• (^) HIPNOTICAS : nitrazepam, midazolam
• ANTICONVULSIVANTES : clonazepam, diazepam, lorazepam Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

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FARMACOCINETICA

Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas, La distribución sigue un modelo bicompartimental: PRIMERA FASE: rápida distribución al compartimento central. SEGUNDA FASE: de redistribución a los tejidos menos irrigados, principalmente el tejido adiposo

ABSORCIÓN

■ Liposolubilidad:

• Inicio de acción
• (^) Semivida de eliminación
• Duración de acción ■ (^) Mas liposolubles (dosis unica) menor duraccion (mayor redistribucion) ■ (^) Dosis multiples aumenta duracion de accion (acumulacion en tej. Adiposo) **Diazepam IM: absorcion erratica (cristalinizacion in situ) concentaciones plasmaticas despues de 1 hora (Dif. Midazolam 15-30 min) Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

METABOLIS

MO Y

• (^) LORAZEPAM: conjugacion^ EXCRECION de un solo paso ■ Preferida en gerontes ■ (^) Rapida eliminacion y mas estable
• (^) DIAZEPAM: 2 metabolitos activos (β-CCB) y el 3-oxidasa microsomal hepatica) ■ (^) Oxacepam ■ Desmetil-diazepam (V ½ 53 horas) Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

METABOLISMO Y EXCRECIÓN ■ (^) MIDAZOLAM: conjugado en hígado y eliminado por riñón

• 4-hidroximidazolam: vida media más corta
• (^) Alfa-hidroximidazolam ■ Lorazepam, Oxazepam, temazepam…
• (^) No tienen metabolismo hepático
• (^) Se conjugan con ácido glucorónido
• Preferidos en ancianos, Insuficiencia hepática y alcoholismo Excesiva sedación y depresión respiratoria al combinar BZD Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

INTERACCION ES ■ (^) Se potencializan las BZD con depresores del SNC, á cido valproico, cimetidina, estrógenos, heparina, disulfiram, digoxina, eritromicina, antiácidos, diltiazem. Aldrete, Jorge Antonio, 2006, Famracologia para Anestesiologos, intensivistas,

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