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Antitusivos: Codeína, Dextrometorfano y más - Prof. Valles, Guías, Proyectos, Investigaciones de Farmacología

Este documento ofrece información farmacológica sobre diferentes medicamentos antitusivos, incluyendo su administración, mecanismo de acción, indicaciones y contraindicaciones. Se trata de medicamentos como codeína, dextrometorfano, noscapina, levodropropizina, benzonatato, acetilcisteina, ambroxol y bromhexina.

Qué aprenderás

  • ¿Cómo se administra la codeína?
  • ¿Qué es el mecanismo de acción del benzonatato?
  • ¿En qué enfermedades se utiliza la acetilcisteina?

Tipo: Guías, Proyectos, Investigaciones

2021/2022

Subido el 07/06/2022

renata-arredondo
renata-arredondo 🇲🇽

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FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA INDICACIONES
CODEINA La codeína se
administra por vía oral o
parenteral. La
farmacocinética de la
codeína es
independientemente del
tipo de sal, ya sea fosfato
o sulfato. La codeína
es bien absorbida
después de la
administración oral o
parenteral.
La codeína tiene una
baja afinidad para
CYP2D6; por lo tanto,
su actividad
analgésica puede
variar en gran medida
cuando se combina
con cualquier otro
fármaco que pueda
afectar esta
isoenzima.
Tratamiento
sintomático de la
tos improductiva.
- Tratamiento del
dolor moderado
agudo en
pacientes mayores
de 12 años de
edad cuando no
se considere
aliviado por
otros analgésicos
como paracetamol
o ibuprofeno
(en monofármaco).
DEXTROMETORFANO Se administra por vía
oral. Se absorbe en el
tracto gastrointestinal.
La actividad antitusiva
aparece a los 15-30
Tiene acción central
periférica o de ambos
tipos sobre el reflejo
de la tos y se utiliza
para suprimir la tos
Solo se debe de
administrar en
pacientes que
presentes tos no
productiva.
min. Su duración es de 3-
6 hrs.
irritativa no
productiva.
NOSCAPINA Se absorbe bien
cuando se administra
por vía bucal y rectal.
Se distribuye por todo
el organismo y se
destruye casi
totalmente excretándose
en la orina en forma
inactiva.
Actúa directamente
sobre el centro
respiratorio
suprimiendo el reflejo
de la tos a nivel
central y acción
sedante moderada.
Se absorbe
escasamente en el
tracto gastrointestinal.
Tratamiento
sintomático de
todas las formas
de tos
improductiva.
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FARMACO FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA INDICACIONES

CODEINA La codeína se administra por vía oral o parenteral. La farmacocinética de la codeína es independientemente del tipo de sal, ya sea fosfato o sulfato. La codeína es bien absorbida después de la administración oral o parenteral. La codeína tiene una baja afinidad para CYP2D6; por lo tanto, su actividad analgésica puede variar en gran medida cuando se combina con cualquier otro fármaco que pueda afectar esta isoenzima. Tratamiento sintomático de la tos improductiva.

  • Tratamiento del dolor moderado agudo en pacientes mayores de 12 años de edad cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco). DEXTROMETORFANO Se administra por vía oral. Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La actividad antitusiva aparece a los 15- Tiene acción central periférica o de ambos tipos sobre el reflejo de la tos y se utiliza para suprimir la tos Solo se debe de administrar en pacientes que presentes tos no productiva. min. Su duración es de 3- 6 hrs. irritativa no productiva. NOSCAPINA (^) Se absorbe bien cuando se administra por vía bucal y rectal. Se distribuye por todo el organismo y se destruye casi totalmente excretándose en la orina en forma inactiva. Actúa directamente sobre el centro respiratorio suprimiendo el reflejo de la tos a nivel central y acción sedante moderada. Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal. Tratamiento sintomático de todas las formas de tos improductiva.

LEVODROPROPIZINA Su efecto lo produce por el bloqueo de la liberación de neurolépticos y sustancias inflamatorias, evitando la activación de las fibras C en tráquea, bronquios y pulmones. No ejerce ninguna acción sobre el centro respiratorio. Su efecto antitusígeno se inicia en una hora y dura aproximadamente 6 h La levodropropizina es un antitusígeno de acción periférica que ejerce un efecto anestésico e inhibe las vías aferentes que regulan el reflejo de la tos. Se cataloga como un fármaco antitusivo, lo que significa que puede utilizarse para aliviar diferentes tipos de tos, como tos seca o tos irritante de los fumadores que no muestran esputo (secreción de flemas). BENZONATO Su acción inicia entre los 15-20 min. Su efecto tiene una duración de 3 a 8hrs. Se elimina mediante la orina. El benzonatato es antitusivo no opioide que actúa por un mecanismo de acción que se ejerce a nivel central periférico. Tos irritativa seca , bronquitis, enfermedades respiratorias crónicas ( enfisema, asma bronquial), pleuritis, tuberculosis pulmonar. ACETILCISTEINA Se administra por vía inhalada, también por vía oral e intravenosa. Licua las secreciones mucosas espesas (y de este modo ayuda a eliminarlas) en la enfermedad broncopulmonar y los cuidados de la traqueostomía. Sobredosis de paracetamol. Se usa para pacientes con fibrosis quística, bronquitis crónica u otras enfermedades que producen gran cantidad de secreciones bronquiales espesas.

DOSIS CONTRAINDICACIONES EFECTOS

ADVERSOS

Por lo general se toma cada 4 a 6 horas, según sea necesario. Hipersensibilidad a codeína o derivados; EPOC, ataques agudos de asma, depresión respiratoria; pacientes con íleo paralítico o en riesgo; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas, ni en diarrea causada por intoxicación hasta que se haya eliminado el material tóxico del tracto gastrointestinal; niños < 12 años ; pacientes < 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoide ctomía por síndrome de apnea obstructiva del sueño, debido al incremento de riesgo de presentar reacciones adversas graves; lactancia; metabolizadores ultra- rápidos. Dolor de cabeza Dolor de estómago Dificultad para orinar Jarabe de 10mg/5ml. 30mg/ 10ml. Trociscos de 5mg. Está contraindicado en el tratamiento de la tos crónica debida a exceso de secreciones bronquiales, como en el asma, tabaquismo y Nauseas, mareo, somnolencia y molestias digestivas. enfisema, además no se debe administrar en niños menores de 2 años y personas con hipersensibilidad la formula. Vía oral: En adultos 2 cucharadas cada 5 a 6 h. Niños de 6 a 12 años media cucharada cada 5 a 6 h. Niños de 2 a 6 años media cucharada cada 5 a 6 h. Vía rectal: Niños de 2 a 6 años 15 mg/8-12h. Niños de 6 a 12 años 15 mg/5 h. Hipersensibilidad a la noscapina. Niños menores de 2 años. No ingerir alcohol. Se recomienda suspender la lactancia o evitar su administración. Alteración de la percepción del gusto. Irritación bucal. Somnolencias. Cefalea. Nauseas.

La dosis se calcula en función del peso del paciente administrando 1 mg por kg/toma, cada 6- horas. No más de 3 tomas en 24 horas. salvo mejor criterio médico, pero en ningún caso se administrará más de 10 ml 3 veces al día. Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la levodropropizina o compuestos estructuralmente relacionados, hipersecreción bronquial o función mucociliar reducida, insuficiencia hepática o renal grave, durante el embarazo y la lactancia. Se ha informado de náusea, vómito, diarrea, dispepsia, cefalea, astenia, fatiga, insomnio, dolor abdominal, palpitaciones, dolor precordial, disturbios visuales, salpullido. En dosis altas reduce discretamente la frecuencia respiratoria. Vía oral: en adultos y niños mayores de 10 años la dosis es de 100mg/ 8hrs. Si es necesario se puede ingerir cada 4hrs con una dosis máxima de 600.mg/ día. Rectal: supositorios. En niños de 6 a 10 años, se coloca un supositorio de 50mg c/8hrs. En adultos y niños mayores de 6 años se coloca un supositorio de 100 mg/8hrs. No administrar en personas con hipersensibilidad al benzonatato y a sustancias relacionadas con los anestésicos locales, no administrar en menores de 6 años. Mareos, cefalea, congestión nasal, erupción, adormecimiento de lengua y faringe. Instalación directa, traqueostomía: 1 a 2 mL de solución al 20% cada 1 a 4 h, que se instalan en la sonda de traqueostomía. Nebulización: 1 a 10 mL de solución al 20% cada 2 a 6 h. Aplicación directa: 2 a 5 mL de solución al 20% que se instalan a través de una jeringa conectada a un catéter. Instalación directa, catéter: 1 a 2 mL de solución al 20% (2 a 4 mL de solución diluida) cada 1 a 4 h a través de una jeringa conectada a un catéter traqueal percutáneo. No se recomienda con individuos con difusión renal o hepática. No se utiliza en el embarazo a menos que su beneficio sobrepase cualquier riesgo potencial. No se recomienda durante la lactancia. Nauseas, estomatitis, vómitos. Broncoespasmos, rinorrea. Fiebre, somnolencia, humedad cutánea.