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Capítulo 3. Farmacocinética y
farmacodinámica: dosificación
racional y evolución en el
tiempo de la acción del
fármaco.
Farmacocinética : hace que el fármaco llegue al sitio de acción y hace que el fármaco salga.
Dosis-concentración: dosis de fármaco suficiente para obtener una concentración. Concentración-efecto: dosis dependiente, tiene que ver en función de su absorción, su distribución, etc.
OBEJTIVO DEL FÁRMACO LLEGAR A CIRCULACIÓN SISTÉMICA.
VO la vía por la que más “le cuestaˮ llegar a circulación sistémica c
IV : vía directa al sitio de acción
Debe haber un equilibro en la cantidad de F que se da y la cantidad de F que se excreta o elimina.
A La concentración no desciende porque no tiene vía de eliminación. B Hay recambio y vía de eliminación, se elimina el F y el líquido, pero al mismo tiempo se crea más liquido (recambio) C La concentración del F se eleva pero al equilibrarse disminuye la concetración y se mantiene porque no hay via de eliminación. D Tiene recambio, eliminación y aporte de F, en esta vía hay una elevación de la concentracion de F, luego desciende porque se equilibran los vasos y el recambio hará que la linea descienda. SIN VÍA DE RECAMBIO NO SE ELIMINA EL FARMACO F
Volumen de distribución : la medida del espacio aparente en el cuerpo disponible para contener el fármaco.
Relación entre cantidad del fármaco en el cuerpo y la concentración de fármaco en la sangre Unidades volumen Ej: litros)
Vd = cantidad de droga en el cuerpo/concentración en la sangre. Formulas alternativas (abajo)
Cantidad de F en el cuerpo: Vd x concentración en sangre
Concentración de F en sangre: Cantidad de droga en el
cuerpo x Vd
Mientras mas alto el volumen de distribución, mayor es su concentración en el extravascular.
Mientras menos el volumen de distribución, mayor es su concentración en el intravascular.
Vd ⬆ extravascular ⬆ intravascular ⬇ Vd ⬇ extravascular ⬇ intravascular ⬆
se elimina 50%
MACROMOLÉCULAS
disposición de fármacos mediada por objetivos.
VIDA MEDIA el tiempo requerido para que la cantidad de droga en el cuerpo o la sangre caiga en un 50%
unidades: tiempo
t1/2 0.7 x Vd/Cl
Fármaco administrado de forma IV se elimina por primer orden si al inicio dura 4.4 h en eliminar el 50% el resto se eliminará restando el 50% (u know) 100 50% 50, 50 50% 25…
Fármaco administrado de forma oral no pude ser calcula del momento en que el fármaco fue ingerido, no no hasta que el fármaco cumpla su efecto máximo.
ESTADO ESTABLE
La condición en la cual la cantidad total promedio de fármaco en el cuerpo no cambia a lo largo de múltiples ciclos de dosificación La condición en la que la tasa de eliminación del fármaco es igual a la tasa de administración.
💡 4 vidas medias →^ ^ 90% concentración final del fármaco.^ 4 vidas medias = estado estable.
En 4 vidas medias se acumulan más del 90% de la concentración plasmática total o máxima.
Estado estable lo que necesito para (siempre y cuando sea) en sinética de primer orden acumular un fármaco sobre el 93% para poder exigir su mayor efecto en administraciones subsecuentes.
Biodisponibilidad: fracción de fármaco inalterado que llega a la circulación sistémica tras su administración por cualquier vía.
Biodisponibilidad oral 100% por dos razones
grado de absorción. todo lo que no se logre absorber Tracto digestivo) Hidrofilidad Lipofilidad Glucoproteína P Redistribución para proteger el enterocito. Limitan absorción de fármaco Eliminación de primer paso (hígado) Metabolismo (pared intestinal, circulación portal, hígado) Excresión biliar
Ejemplo :
Administra 100 mg de un fármaco por VO 10% del F no se absorbe, el 90% llega a circulación portal, llega al hígado y realiza metabolismo 20% se pierde
Régimen de dosificación:
Dosis única: Unidosis.
Dosis múltiple: Varias dosis administrada cada tiempo específico dentro de la ventana terapéutica.
Infusión contínua: intravenosa por suero, el fármaco se acumula y hace una curva hasta que se suspende la adminstración y se elimina.
Dosis de mantenimiento:
tasa de dosificación= tasa de eliminación
tasa de dosificación= CLx Concnetración plasmaática deseada
Dosis de mantenimiento= tasa de dosificación x intervalo de dosis
Dosis de carga
es la cantidad de fármaco en el cuerpo inmediatamente después de la administración
Dosis de carga= Vd x Concentración plasmática deseada.
Conbinar infusión contínua + dosis de carga cuando se requiere que un fármaco entre o eleve su concentración rápidamente.
Efectos de la doaia de carga:
toma 45 vidas medias para llegar a estado estable En algunas situaciones, podria ser neccesario dar un dosis mayor (dosis de carga) para llegar a circulación sanguíne más rápido.
Los inhibidores de bomba necesitan de dosis carga.
Ventana terapéutica: rango entre la dosis/concnetración mínima tóxica y la dosis /concentración mínima terapéutica.
Variables farmacocinéticas
Aporte (cantidad de droga que ingresa al organismo) Absorción del fármaco Adherencia Clearence Función renal → insuficiencia renal (tasa de filtración glomerular)
Función hepática insuficiencia hepática Función cardiaca IC ⬇ perfusión), embarazo ( ⬆ perfusión) Volumen de distribución (Vd) Afinidad por los tejidos → ⬇ concentración plasmática → ⬆ Vd Unión a proteínas plasmáticas → ⬆ concentración plasmática → ⬇ Vd Volumen del tejido → edema/ascitis/obesos (⬆ Vd), ancianos (⬇ Vd) Vida media
GASTO CARDIACO FC X VS
Variables farmacodinámicas
Efecto máximo Emax) Sensiblidad → concentración efectiva media EC50 ⬇ sensibilidad → ⬇ respuesta → hiporreactividad, tolerancia, taquifilaxia. ⬆ sensibilidad → ⬆ respuesta → hiperreactividad, intolerancia.
