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Capítulo 55: Tratamiento farmacológico de
las helmintosis
Fármacos antihelmínticos Incluyen dos medicamentos en la clase de benzimidazol (BZ), albendazol y mebendazol, que se usan ampliamente para el tratamiento de infecciones por nematodos intestinales y cestodos; la lactona macrocíclica ivermectina, utilizada para tratar una variedad de infecciones por nematodos y ectoparásitos; y praziquantel, que se usa para tratar trematodos y algunos parásitos cestodos.
Benzimidazoles
Sólo dos se usan ampliamente en la actualidad, a saber, albendazol y mebendazol, con triclabendazol reservado para el tratamiento de la infección hepática causada por artrópodos por Fasciola hepático. Son poco solubles en agua. Inhibe la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina β. Albendazol.
- administración oral
- La administración posterior a los alimentos, especialmente una comida rica en grasas, mejora la absorción en hasta cinco veces en los seres humanos
- La cimetidina disminuye la biodisponibilidad de albendazol
- Los metabolitos de albendazol se excretan en la orina Triclabendazol.
- administración de triclabendazol después de los alimentos mejora su absorción USOS TERAPÉUTICOS Mebendazol.
- Tratamiento de algunas infecciones por nematodos GI
- Se administra por vía oral
- se toma una sola tableta de 100 mg; si el paciente no está curado, debe administrarse una segunda dosis después de tres semanas
- Para controlar las infecciones por ascariasis, tricuriasis o anquilostomas, el régimen recomendado es de 100 mg de mebendazol administrado por la mañana y la noche durante tres días consecutivos (o una sola tableta de 500 mg administrada una vez)
- Un régimen de tres días de mebendazol es más efectivo que dosis únicas de mebendazol (500 mg) o albendazol (400 mg). Albendazol.
- terapia segura para infecciones con nematodos GI, incluyendo Ascaris lumbricoides, Trichuristrichiura y anquilostomas
- se administra como una sola dosis oral de 400 mg a adultos y niños mayores de 2 años
- Una dosis de 400 mg para curar las infecciones por anquilostomas y reducir los recuentos de huevos
- El albendazol es el fármaco de elección para la quimioterapia de la enfermedad hidatídica quística debida a Echinococcus granulosus.
- Tratamiento preferido de la neurocisticercosis causada por formas larvales de Taenia solium. La dosis recomendada es de 400 mg dos veces al día para adultos durante 8 a 30 días, dependiendo del número, tipo y ubicación de los quistes. Para los niños, la dosis es de 15 mg/kg por día (máximo 800 mg) en dos dosis durante 8- 30 días. Tanto para adultos como para niños, el ciclo se puede repetir según sea necesario. Triclabendazol.
- Tratamiento de la fascioliasis
- alternativa al praziquantel para el tratamiento de la paragonimiasis.
- se administra a 10 mg/kg con una dosis repetida prescrita cuando los pacientes tienen intensidades de infección altas EFECTOS ADVERSOS Incidencia: ocurre en sólo 1% de los niños tratados. Los efectos secundarios frecuentemente encontrados con las dosis terapéuticas incluyen anorexia, náuseas, vómitos y mareos. El mebendazol no causa una toxicidad sistémica significativa en el uso clínico de rutina. Síntomas transitorios de dolor abdominal, distensión y diarrea han ocurrido en casos de infección masiva y expulsión de gusanos gastrointestinales. El albendazol produce pocos efectos secundarios cuando se usa para el tratamiento a corto plazo de las infecciones por helmintos GI. El efecto secundario más común es la disfunción hepática, se puede notar ictericia, pero las enzimas hepáticas vuelven a la normalidad después de completar la terapia. El tratamiento a largo plazo puede causar toxicidad en la médula ósea. INDICACIONES Y PROBLEMAS PEDIÁTRICOS Y GERIÁTRICOS Aunque ni el albendazol ni el mebendazol se recomiendan para el embarazo, su uso durante el embarazo no se asoció con un mayor riesgo de defectos congénitos mayores. La WHO recomendó el tratamiento mensual con BZ durante el segundo y tercer trimestres del embarazo sobre la base de que se mejoró el estado del hierro y demuestra que tiene un beneficio tanto para la madre como para el niño. No hay evidencia de que la terapia materna con BZ presente un riesgo para los bebés amamantados. La OMS concluyó que los BZ se pueden usar en niños de más de un año de edad si los riesgos de las consecuencias adversas causadas por STH están justificados. La dosis recomendada es de 200 mg de albendazol en niños entre las edades de 12 y 24 meses.
Dietilcarbamazina
El medicamento es soluble en agua. Debido a que el compuesto es insípido, inodoro y estable al calor, también se puede tomar en forma de sal de mesa fortificada que contiene 0.2-0.4% de la base, en peso. El fármaco tiene cierta actividad contra las etapas del ciclo de vida adulto de W. bancrofti, B. malayi y L. loa, pero su actividad es insignificante contra O. volvulus adulto. Es posible que se requiera una reducción de la dosis para las personas con disfunción renal. El metabolismo es rápido y extenso USOS TERAPÉUTICOS
- Wuchereria bancrofti, B. malayi y B. timori. El régimen estándar para el tratamiento de LF tradicionalmente ha sido un curso de 12 días, 6 mg/kg/d de DEC. Pequeñas dosis de prueba: de 50-100 mg (1-2 mg/kg para niños)
Estrongiloidiasis. La ivermectina, administrada como una dosis única de 150 a 200 μg/kg, es el fármaco de elección para la estrongiloidiasis humana. En general, se recomienda administrar una segunda dosis una semana después de la primera dosis. Otras indicaciones. Tomada como una sola dosis oral de 200 μg/kg, la ivermectina es un fármaco de primera línea para el tratamiento de la larva migrans cutánea causada por anquilostomas de perros o gatos y es una opción para el tratamiento de la sarna y los piojos. En la sarna con un régimen recomendado que implica siete dosis de 200 μg/kg administradas con alimentos los días 1, 2, 8, 9, 15, 22 y 29. Después del tratamiento de las infecciones por O. volvulus, estos efectos secundarios por lo general se limitan a picazón leve e inflamación de los ganglios linfáticos, que se presentan en 5-35% de las personas, duran sólo unos días y se alivia con ácido acetilsalicílico y antihistamínicos. En raras ocasiones, se producen reacciones más graves que incluyen fiebre alta, taquicardia, hipotensión, mareos, dolor de cabeza, mialgia, artralgia, diarrea y edema facial y periférico PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES La ivermectina está contraindicada en afecciones asociadas con una barrera hematoencefálica alterada. La ivermectina no está aprobada para su uso en niños con peso corporal inferior a 15 kg o en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia
Praziquantel
El praziquantel tiene dos efectos principales en los esquistosomas adultos. En las concentraciones efectivas más bajas, causa una mayor actividad muscular, seguida de contracción y parálisis espástica. Se absorbe fácilmente después de la administración oral. El praziquantel tiene un alto contenido de proteínas (∼80%, casi exclusivo de la albúmina). USOS TERAPÉUTICOS Una dosis oral única de 40 mg/kg o tres dosis de 20 mg/kg cada una, con 4-6 h de diferencia, generalmente produce tasas de curación de 70-95% y consistentemente altas reducciones (>85%) en conteos de huevos. Tres dosis de 25 mg/kg tomadas con 4-8 h de separación resultan en altas tasas de curación para infecciones con los trematodos hepáticos Clonorchis sinensis y Opisthorchis viverrini o los trematodos intestinales Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes y Metagonimus yokogawai. Para tratar infecciones intestinales con cestodos adultos (una dosis oral única de 25 mg/kg para Hymenolepis nana y de 10 a 20 mg/kg para Diphyllobothrium latum, Taenia saginata o T. solium). Se recomienda volver a tratar después de 7- 10 días para las personas gravemente infectadas con H. nana. EFECTOS ADVERSOS; INTERACCIONES CON FÁRMACOS La incomodidad abdominal y la somnolencia pueden aparecer poco después de tomar praziquantel; Los efectos indirectos como fiebre, prurito, urticaria, erupciones cutáneas, artralgia y mialgia se observan ocasionalmente. El praziquantel está contraindicado en la cisticercosis ocular debido a que la respuesta del huésped puede dañar irreversiblemente el ojo. Se deben evitar las tareas de conducción y otras que requieran atención mental. Se considera seguro en niños mayores de 4 años.
Metrifonato
El metrifonato (triclorfón) es un compuesto organofosforado usado como insecticida y más tarde como antihelmíntico, especialmente para el tratamiento de Schistosoma haematobium. El metrifonato es un profármaco.
Oxamniquina
La oxamniquina es un medicamento de segunda línea después del praziquantel para el tratamiento de la infección por Schistosoma mansoni. Schistosoma haematobium y Schistosoma japonicum son refractarios a este medicamento.
Niclosamida
Tiene algún uso en la infección intestinal por T. solium, donde la neurocisticercosis está presente o no puede ser excluida.
Oxantel y pamoato de pirantel
El pirantel también inhibe las colinesterasas. Causa una contractura de desarrollo lento de preparaciones aisladas de Ascaris al 1% de la concentración de acetilcolina requerida para producir el mismo efecto. La exposición a pirantel conduce a la despolarización y a una mayor frecuencia de descarga de espigas, acompañada de un aumento de la tensión, en preparaciones aisladas de músculos helmintos. USOS TERAPÉUTICOS
- Es una alternativa al mebendazol o albendazol para el tratamiento de la ascariasis y la enterobiasis
- Se alcanzan altas tasas de curación después de una dosis oral única de 11 mg/kg, hasta un máximo de 1 g.
- es eficaz contra las infecciones por anquilostoma causadas por Ancylostoma duodenale y Necator americanus
- se necesitan dosis repetidas para curar infecciones graves por N. americanus.
- debe usarse en combinación con pamoato deoxantel para infecciones mixtas con T. trichiura EFECTOS ADVERSOS; INTERACCIONES CON FÁRMACOS A veces se presentan síntomas gastrointestinales transitorios y leves, así como dolor de cabeza, mareos, salpullido y fiebre. El pamoato de pirantel no se ha estudiado en mujeres embarazadas.
Tribendimidina
No puede detectarse en plasma y se excreta principalmente a través de la orina. Además, el dADT se metaboliza en dADT acetilado y el TPAL se transforma en TPAC. La t1/2 de dADT fue de 4.7 h en voluntarios sanos, después de 400 mg de tribendimidina. USOS TERAPÉUTICOS La tribendimidina se administra a niños menores de 15 años y a adultos en dosis de 200 y 400 mg, respectivamente. Con respecto a las infecciones por STH, la tribendimidina tiene un perfil de actividad similar al albendazol: la tribendimidina muestra altas tasas de curación y reducción de huevo contra A. lumbricoides, eficacia moderada a buena contra anquilostoma, y una tasa de curación baja, pero tasas moderadas de reducción de huevo, contra T. trichiura.
