Fármacos para el tratamiento de úlceras gástricas y reflujo gastroesofágico, Apuntes de Farmacología

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UNIVERSIDAD VASCO DE

QUIROGA

FARMACOLOGÍA II

COMPENDIO DE FARAMCOS II

DR. ARMANDO TALAVERA ALEMAN

E.M. LUIS VICENTE RIVAS ZÁRATE

CUARTO SEMESTRE

GRUPO: A

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H

FARMACO MECANISM O DE ACCIÓN FARMACO CINÉTICA USOS TERAPÉUTI COS CONTRAIN DICACION ES REACCION ES ADVERSAS Cimetidina Se unen de manera reversible a los receptores H2, inhibiendo la acción de la histamina (Antagonistas competitivos) Disminuyen la secreción de ácido gástrico Biodisponibilidad absoluta por vía oral: 60% Unión a proteínas plasmáticas: 25% Vida media: 2h Eliminación en orina Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal producida por Helicobacter pylori en combinación con regímenes antibióticos Tratamiento de reflujo gastroesofágico Prevención de las úlceras de estrés en pacientes gravemente enfermos Oral (tabletas y solución) Intravenosa La dosis pediátrica: 20 a 40 mg/kg/día, administrados en dosis divididas cada 6 horas (5 a 10 mg para neonatos y 10 a 20 mg para lactantes) Adultos, 300 a 400 mg dos veces al día u 800 mg al acostarse durante un máximo de ocho semanas. Hipersensibilidad a famotidina o cimetidina Las tabletas: Cuando hay vómito con sangre o heces con sangre o negras Insuficiencia renal Pacientes que toman reductores de ácido Altas dosis de cimetidina (más de 5 g/día) pueden causar impotencia reversible o ginecomastia. Inhibe el citocromo 3A y 1A2 puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de ciertos fármacos: Warfarina Antidepresivos tricíclicos Lidocaína Famotidina Se unen de manera reversible a los receptores H2, inhibiendo la acción de la histamina (Antagonistas competitivos) Disminuyen la secreción de ácido gástrico Administración oral o IV Por admón oral: Cmax: 2-4h Biodisponibilidad: 40- 50% ▫ Absorción dependiente de la dosis La administración con antiàcidos reduce la absorción 20 veces más potente que la cimetidina Eliminación en orina, principalmente Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal producida por Helicobacter pylori en combinación con regímenes antibióticos Tratamiento de reflujo gastroesofágico Prevención de las úlceras de estrés en pacientes gravemente enfermos Solución intravenosa (IV), suspensión oral y tabletas (10 mg, 20 mg y 40 mg) ▫ IV: Mediante inyección durante al menos dos minutos Como infusión intravenosa durante 15 a 30 minuto La suspensión debe agitarse antes de su uso. La tableta no se debe masticar La dosis se puede tomar de 10 a 60 minutos antes de consumir alimentos o bebidas que causan acidez de estómago La formulación de venta libre no debe tomarse por más de dos semanas Hipersensibilidad a famotidina o cimetidina Las tabletas: Cuando hay vómito con sangre o heces con sangre o negras Insuficiencia renal Pacientes que toman reductores de ácido IV: Irritación en el sitio Agitación Dolor de cabeza Mareos Diarrea Estreñimiento Relacionada con mayor riesgo de neumonía adquirida en la comunidad y gastroenteritis aguda Nizatidina Se unen de manera reversible a los receptores H2, inhibiendo la acción de la histamina (Antagonistas competitivos) Se administra por vía oral Concentraciones plasmáticas máximas alcanzan los 0.7- 1.8g/ml Biodisponibilidad es del 95% Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal producida por Helicobacter pylori en combinación con regímenes antibióticos Hipersensibilidad a famotidina o cimetidina Las tabletas: Cuando hay vómito con sangre o heces con sangre o negras Insuficiencia renal Pacientes que toman reductores de ácido Fatiga Diaforesis Prurito Urticaria Náuseas Vómitos Dolor abdominal

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (H+/K+ - ATPasa)

FARMACO MECANISM O DE ACCIÓN FARMACO CINÉTICA USOS TERAPÉUTI COS CONTRAIN DICACION ES REACCION ES ADVERSAS Omeprazol Es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) y un potente inhibidor de la acidez gástrica Tiene un inicio de acción en 1 h, su efecto máximo en 2 h y duración de 72 h, y un retorno a la actividad de 3 - 5 días Biodisponibilidad absoluta de 30-40% Cmax: 0.5-3.5 h Unión a proteínas plasmáticas: 95% Metabolismo a través del CYP Vida media 0.5-1 h Eliminación en orina Está indicado en úlcera péptica en adultos, úlcera duodenal e infección por H. pylori activa, úlcera gástrica, enfermedad por reflujo gastroesofágico, esofagitis erosiva, gastritis, y síndrome de Zollinger-Ellison GERD sintomático: 20 mg al día durante un máximo de 4 semanas Infección por H. pylori: Oral para adultos: 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg + metronidazol 500 mg, cada uno Debe ingerirse de 30 a 60 minutos antes de las comidas Hipersensibilidad Pueden ocurrir reacciones como shock anafiláctico, angioedema, nefritis intersticial, anafilaxia, urticaria y broncoespasmo Pacientes que toman formas farmacéuticas que contienen rilpivirina Dolor de cabeza Dolor abdominal Diarrea Náuseas Vómitos Flatulencia Tos Erupción cutánea, Astenia Dolor de espalda Pantoprazol Es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) y un potente inhibidor de la acidez gástrica Absorción rápida por VO Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas Se une a las proteínas plasmáticas en 98%. Vida media es de una hora Es metabolizado en el hígado Eliminado por la orina Esofagitis erosiva asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico Oral: 40 mg al día o 20 mg al día para los casos más leves Esofagitis erosiva asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico: IV, 40 mg de pantoprazol al día durante 7 a 10 días Síndrome de Zollinger Ellison: Oral 40 mg dos veces al día. Hasta 240 mg si es necesario y IV 80 mg/12h Hipersensibilidad Disfunción hepática Embarazo Lactancia Niños menores de 5 años Diarrea Dolor de cabeza Infección del tracto respiratorio superior Dolor abdominal Mareo Prurito Astenia Somnolencia Vértigo Lanzoprazol Es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) y un potente inhibidor de la acidez gástrica Se administra por vía oral. Cmax: 2h Unión a proteínas plasmáticas en 97%. Vida media: 2 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por la orina. Tratamiento de úlcera duodenal, úlcera gástrica, reflujo gastroesofágico, esófago de Barrett, síndrome de Zollinger- Ellison y erradicación de Helicobacter pylori Administración Úlcera péptica: 15 mg diarios durante 4 a 8 semanas. Dosis más altas para los casos más graves de reflujo gastrointestinal y úlcera péptica, y dosis de hasta 120 mg diarios para el síndrome de Zollinger- Ellison. Combinaciones con antibióticos durante 10 a 14 días para la erradicación de la infección por H. pylori. Hipersensibilidad Embarazo Lactancia Cefalea Dolor abdominal Náuseas Vómito Erupción cutánea

ANTIÁCIDOS

FARMACO MECANISM O DE ACCIÓN FARMACO CINÉTICA USOS TERAPÉUTI COS CONTRAIN DICACION ES REACCION ES ADVERSAS Hidróxido de aluminio Son bases débiles que reaccionan con el ácido clorhídrico gástrico para formar cloruros, agua y dióxido de carbono, por lo que neutralizan al ácido clorhídrico secretado y producen aumento en el pH gástrico El hidróxido de aluminio forma complejos con un polisacárido sulfatado, octasulfato de sacarosa, para formar sucralfato Es un protector de la mucosa Previene el daño agudo inducido químicamente por la pepsina y el ácido Biodisponibilidad 0,3- 0,5% Unión a proteínas plasmáticas 90% Volumen de distribución 0,3-0, L/kg Aclaramiento 0,1-0, L/h/kg Semivida de eliminación 3 - 4 horas Se absorbe mínimamente del tracto gastrointestinal Gastritis Hiperfosfatemia Ulcera péptica Vía oral: Generalmente, después de las comidas y antes de acostarse, 640 mg hasta 5 a 6 veces al día Dosis máxima, 3.840mg/24 h. Suspensión 320 mg/5 ml (473 ml). Agitarse antes de su uso y luego agregarse agua Hipersensibilidad Insuficiencia renal grave Hipofosfatemia Hemorragia gastrointestinal o rectal Obstrucción intestinal Apendicitis Íleo paralítico Impactación fecal Enfermedad de Alzheimer Osteopenia Anemia microcítica Neurotoxicidad Osteomalacia Constipación Impactación fecal Náuseas Vómitos Calambres abdominales Hipomagnesemia Hipofosfatemia Carbonato de calcio Neutralizan la acidez gástrica, aumenta el pH gástrico y duodenal; Inhiben la actividad proteolítica de la pepsina si el pH es superior a 4 y aumentan el tono del esfínter esofágico inferior El calcio liberado por el carbonato de calcio aumenta el peristaltismo en el esófago Se administra por vía oral Se absorbe principalmente en el intestino delgado, específicamente en el duodeno y el yeyuno Grado absorción variable Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que los que contienen bicarbonato de sodio (NaHCO3). Son eliminados por orina y heces Gastritis Ulcera péptica Hiperfosfatemia Dosis por kg de peso: 45 - 65 mg/kg/día repartido en 4 dosis Hipersensibilidad Hipercalcemia Hipercalciuria Litiasis cálcica Insuficiencia renal grave Sarcoidosis Enfermedad de Addison Dolor abdominal Anorexia Constipación Rebote ácido Náuseas Vómitos Flatulencia Xerostomía Dolor de cabeza Hipercalcemia Hipofosfatemia Aloglutamol Se utiliza para neutralizar el ácido clorhídrico formado Se combina con el ácido clorhídrico secretado formándose cloruro de aluminio y clorhidrato de trihidroxi- metil-amino- metano. Produce aumento en la presión del esfínter esofágico inferior e inhibe el reflujo gastroesofágico No se absorbe a través del tubo digestivo Eliminado a través de las heces Se prolonga durante aproximadamente 4 horas Coadyuvante en el tratamiento de esofagitis por reflujo, gastritis, úlcera gástrica y úlcera duodenal, así como hernia hiatal Dosis: Una tableta masticable o una cucharada de 5 ml, 1 a 3 horas después de cada comida y al acostarse Hipersensibilidad Pocas reacciones secundarias Nauseas