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Conceptos básicos de la farmacocinética, Apuntes de Farmacología

conceptos básicos de la farmacocinética

Tipo: Apuntes

2018/2019

Subido el 12/06/2019

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CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la farmacología que estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y
permite conocer su concentración en función de la dosis y tiempo transcurrido desde su
administración
Procesos LADME: liberación del principio activo, absorción, distribución a través del
organismo, metabolismo, eliminación total del mismo o del residuo
Parámetros importantes:
Volumen aparente de distribución
Volumen de líquido del cuerpo en el cual el fármaco aparentemente se
disuelve, representa un factor que debe tomarse en cuanta para estimar la
dosis de fármaco en el cuerpo
Depuración o aclaramiento
Volumen de fluido que es depurado o purificado de un fármaco por ese
órgano en la unidad de tiempo
Se expresa por ml/min
Vida media plasmática o vida media de eliminación de un fármaco (T ½ o Vm)
Tiempo requerido para eliminar del organismo el 50% de la dosis de un
fármaco
Acortar o aumentar el intervalo de dosis
Biodisponibilidad
Cantidad de fármaco que llega a la circulación en forma inalterada, luego
de los procesos de absorción
Efectividad del fármaco
Absorción
Proceso que comprende la liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su
disolución, entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de
administración
Mecanismos de absorción: Difusión pasiva, filtración o transporte activo
Depende de las siguientes características
Características fisicoquímicas del fármaco: peso molecular (tamaño de la
molécula), liposolubilidad, carácter ácido o alcalino (grado de la ionización
del fármaco y la velocidad)
Características de la forma farmacéutica (velocidad con la que el fármaco
se libera, disgrega o disuelve): la formulación (polvo, capsula o disolvido),
el tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y excipientes, y el
propio proceso de fabricación
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CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOCINÉTICA

  • (^) Es la rama de la farmacología que estudia el movimiento de los fármacos en el organismo y permite conocer su concentración en función de la dosis y tiempo transcurrido desde su administración
  • Procesos LADME: liberación del principio activo, absorción, distribución a través del organismo, metabolismo, eliminación total del mismo o del residuo
  • (^) Parámetros importantes:
    • Volumen aparente de distribución ■ Volumen de líquido del cuerpo en el cual el fármaco aparentemente se disuelve, representa un factor que debe tomarse en cuanta para estimar la dosis de fármaco en el cuerpo
    • (^) Depuración o aclaramiento ■ Volumen de fluido que es depurado o purificado de un fármaco por ese órgano en la unidad de tiempo ■ Se expresa por ml/min
    • Vida media plasmática o vida media de eliminación de un fármaco (T ½ o Vm) ■ (^) Tiempo requerido para eliminar del organismo el 50% de la dosis de un fármaco ■ Acortar o aumentar el intervalo de dosis
    • Biodisponibilidad ■ Cantidad de fármaco que llega a la circulación en forma inalterada, luego de los procesos de absorción ■ Efectividad del fármaco
  • Absorción
    • Proceso que comprende la liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración
    • Mecanismos de absorción: Difusión pasiva, filtración o transporte activo
    • Depende de las siguientes características ■ Características fisicoquímicas del fármaco: peso molecular (tamaño de la molécula), liposolubilidad, carácter ácido o alcalino (grado de la ionización del fármaco y la velocidad) ■ Características de la forma farmacéutica (velocidad con la que el fármaco se libera, disgrega o disuelve): la formulación (polvo, capsula o disolvido), el tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio proceso de fabricación

■ Eliminación pre-sistémica y fenómeno de primer paso

  • (^) Por cualquier vía que no sea la intravenosa, puede haber absorción incompleta, porque parte del fármaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulación sistémica
  • Sea menos absorbido
  • Mecanismos: ■ (^) Absorción o transporte pasivo:
  • Atraviesan las membranas siguiendo básicamente los siguientes parámetros:
  • Principio o ley de difusión de Fick
  • Coeficiente de participación lípido/agua o grado de liposolubilidad
  • Gradiente de concentración a través de la membrana