Conceptos de Elaboración, Resúmenes de Farmacia

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SESIÓN DE

APRENDIZAJE 01

ELABORACION DE FORMAS

FARMACEUTICAS

BIENVENIDOS A NUESTRA AULA VIRTUAL

RECUERDA:

1. Sé puntual. Recuerda que la clase en línea puede estar siendo grabada y nuestro reglamento de conducta se aplica para Cualquier falta a este. ¡Disfruta la clase!
2. Mantén micrófono y cámara desactivados.
3. Para hacer preguntas usa el chat únicamente, espera indicaciones de la maestra.
4. Al terminar la clase, todos los alumnos deben salir de esta.
5. Se respetuoso en todo momento.
6. Pon atención, pregunta al final para que puedas usar el tiempo designado para resolver dudas

IMPORTANTE :

La elaboración de formas farmacéuticas es un proceso complejo y multifacético que constituye una parte esencial de la industria farmacéutica. Este proceso no solo implica la mezcla de ingredientes activos y excipientes, sino también la consideración de múltiples factores que garantizan la eficacia, seguridad y calidad del medicamento final. Conceptos Fundamentales Forma Farmacéutica Una forma farmacéutica es la presentación física de un medicamento, que permite su administración adecuada al paciente. Ejemplos comunes incluyen tabletas, cápsulas, jarabes, inyecciones y cremas. Ingrediente Activo El ingrediente activo es la sustancia responsable del efecto terapéutico del medicamento. Su cantidad y pureza son críticos para la eficacia del tratamiento. Excipiente Los excipientes son sustancias inertes que se mezclan con el ingrediente activo para facilitar su administración, mejorar la estabilidad del medicamento o proporcionar características específicas, como sabor o apariencia.

Propiedades Fisicoquímicas del Ingrediente Activo Es fundamental entender las propiedades fisicoquímicas del ingrediente activo, como solubilidad, estabilidad, pH y punto de fusión. Estas características determinan la elección de la forma farmacéutica y los excipientes adecuados.

3. pH y pKa Importancia:

• El pH del medio en el que se disuelve el ingrediente activo puede afectar su solubilidad y estabilidad.
• El pKa (constante de disociación ácida) ayuda a entender la ionización del compuesto en diferentes pH. Factores a considerar:
• pH óptimo para la estabilidad y solubilidad.
• Comportamiento del ingrediente activo en diferentes pH (pH del estómago, intestino, etc.). 4. Tamaño y Forma de Partícula Importancia:
• El tamaño y la forma de las partículas pueden afectar la disolución, la biodisponibilidad y la uniformidad de la dosis. Factores a considerar:
• Métodos de reducción de tamaño de partícula (molienda, micronización).
• Distribución del tamaño de partícula.
• Forma cristalina vs. forma amorfa.

Propiedades Fisicoquímicas del Ingrediente Activo Es fundamental entender las propiedades fisicoquímicas del ingrediente activo, como solubilidad, estabilidad, pH y punto de fusión. Estas características determinan la elección de la forma farmacéutica y los excipientes adecuados.

5. Polimorfismo Importancia:

• Los ingredientes activos pueden existir en diferentes formas cristalinas (polimorfos) que tienen diferentes propiedades fisicoquímicas. Factores a considerar:
• Identificación de polimorfos.
• Estabilidad de cada polimorfo.
• Influencia en la solubilidad y biodisponibilidad. 6. Higroscopicidad Importancia:
• La capacidad del ingrediente activo para absorber humedad del ambiente puede afectar su estabilidad y manejo. Factores a considerar:
• Sensibilidad a la humedad.
• Medidas para proteger el ingrediente activo (empaques, desecantes).

Propiedades Fisicoquímicas del Ingrediente Activo Es fundamental entender las propiedades fisicoquímicas del ingrediente activo, como solubilidad, estabilidad, pH y punto de fusión. Estas características determinan la elección de la forma farmacéutica y los excipientes adecuados.

9. Propiedades Ópticas Importancia:

• Algunas sustancias pueden existir en formas quirales (enantiómeros) con diferentes actividades biológicas. Factores a considerar:
• Identificación y control de enantiómeros.
• Técnicas de separación y análisis (cromatografía enantioselectiva). 10. Capacidad de Unión a Proteínas Importancia:
• La capacidad del ingrediente activo para unirse a proteínas plasmáticas puede influir en su distribución y duración de acción. Factores a considerar:
• Evaluación de la unión a proteínas plasmáticas.
• Impacto en la farmacocinética y farmacodinamia.

Biodisponibilidad La biodisponibilidad se refiere a la fracción del ingrediente activo que llega a la circulación sistémica y está disponible para ejercer su efecto terapéutico. La forma farmacéutica debe ser diseñada para maximizar la biodisponibilidad. **Factores que Afectan la Biodisponibilidad

1. Propiedades Fisicoquímicas del Ingrediente Activo**

• Solubilidad : Los ingredientes activos que son altamente solubles en agua tienden a tener una mayor biodisponibilidad.
• Estabilidad : La estabilidad del ingrediente activo en el tracto gastrointestinal y durante el almacenamiento es crucial.
• Tamaño y Forma de Partícula : Partículas más pequeñas y formas amorfas suelen disolverse más rápidamente, aumentando la biodisponibilidad. 2. Forma Farmacéutica
• Tabletas y Cápsulas : La desintegración y disolución de la forma sólida en el tracto gastrointestinal es crítica.
• Suspensiones y Emulsiones : Estas formas pueden mejorar la biodisponibilidad de ingredientes activos que son poco solubles.
• Formas Líquidas : En general, las formas líquidas como jarabes y soluciones ofrecen una biodisponibilidad más rápida en comparación con las formas sólidas.

Biodisponibilidad La biodisponibilidad se refiere a la fracción del ingrediente activo que llega a la circulación sistémica y está disponible para ejercer su efecto terapéutico. La forma farmacéutica debe ser diseñada para maximizar la biodisponibilidad. Estrategias para Mejorar la Biodisponibilidad

1. Formulación de Pro-fármacos : Convertir el ingrediente activo en una forma que se absorba mejor y luego se convierta en el fármaco activo en el cuerpo. 2. Uso de Mejoradores de Solubilidad : Incorporar solubilizantes, como ciclodextrinas, surfactantes o co-solventes, para aumentar la solubilidad del ingrediente activo. 3. Nanotecnología : Utilizar nanopartículas para mejorar la disolución y la absorción del fármaco. 4. Sistemas de Liberación Controlada : Diseñar formas farmacéuticas que liberen el ingrediente activo a una velocidad controlada para mantener concentraciones plasmáticas óptimas. 5. Bypass del Metabolismo de Primer Paso : Utilizar rutas de administración que eviten el hígado, como la administración sublingual, transdérmica o parenteral. 6. Microencapsulación : Encapsular el ingrediente activo en microesferas para protegerlo de la degradación en el tracto gastrointestinal y mejorar la absorción.

Estabilidad La estabilidad del medicamento es crucial para garantizar su eficacia y seguridad durante su vida útil. Esto incluye estabilidad química, física y microbiológica. Las condiciones de almacenamiento y el empaque también juegan un papel importante. **Tipos de Estabilidad

1. Estabilidad Química**

• Definición : La capacidad del ingrediente activo y los excipientes de mantener su identidad química y potencia a lo largo del tiempo.
• Factores de Degradación : Reacciones de oxidación, hidrólisis, fotodegradación, y otros procesos químicos.
• Evaluación : Ensayos de degradación forzada, estudios de estabilidad a largo plazo y acelerada. 2. Estabilidad Física
• Definición : La capacidad del medicamento de mantener sus propiedades físicas originales, como apariencia, textura, y consistencia.
• Factores de Degradación : Cambios en el tamaño de partícula, sedimentación, aglomeración, cristalización, y cambios en la viscosidad.
• Evaluación : Estudios de estabilidad física incluyen pruebas de apariencia, tamaño de partícula, viscosidad, y distribución de fase en el caso de emulsiones y suspensiones. 3. Estabilidad Microbiológica
• Definición : La capacidad del medicamento de resistir el crecimiento microbiano, manteniendo la esterilidad o un nivel aceptable de carga microbiana.
• Factores de Degradación : Contaminación microbiana, crecimiento de microorganismos, y pérdida de actividad antimicrobiana de los conservantes.
• Evaluación : Pruebas de esterilidad, pruebas de carga microbiana y estudios de eficacia de conservantes.

Estabilidad La estabilidad del medicamento es crucial para garantizar su eficacia y seguridad durante su vida útil. Esto incluye estabilidad química, física y microbiológica. Las condiciones de almacenamiento y el empaque también juegan un papel importante. Empaque

1. Material de Empaque

• Impacto : El material de empaque debe proteger el medicamento de factores ambientales como luz, humedad y oxígeno.
• Recomendaciones : Selección de materiales adecuados, como botellas de vidrio ámbar, blísteres de aluminio, y envases de polietileno de alta densidad (HDPE). 2. Cierre y Sellado
• Impacto : Un cierre y sellado inadecuados pueden permitir la entrada de contaminantes y la pérdida de estabilidad.
• Recomendaciones : Uso de cierres herméticos, sellos de inducción y sistemas de empaque seguros.

Estabilidad La estabilidad del medicamento es crucial para garantizar su eficacia y seguridad durante su vida útil. Esto incluye estabilidad química, física y microbiológica. Las condiciones de almacenamiento y el empaque también juegan un papel importante. Evaluación de la Estabilidad

1. Estudios de Estabilidad Acelerada

• Propósito : Evaluar cómo factores como temperatura, humedad y luz afectan la estabilidad del medicamento en un período corto.
• Método : Almacenar el producto a condiciones exageradas (e.g., 40°C y 75% HR) y realizar pruebas periódicas. 2. Estudios de Estabilidad a Largo Plazo
• Propósito : Confirmar la vida útil del producto bajo condiciones de almacenamiento recomendadas.
• Método : Almacenar el producto en condiciones de uso real (e.g., 25°C y 60% HR) y realizar pruebas periódicas. 3. Pruebas de Estabilidad en Uso
• Propósito : Evaluar la estabilidad del producto una vez abierto y en uso.
• Método : Simular el uso del producto, como abrir y cerrar envases, y realizar pruebas periódicas.

Consideraciones Regulatorias El desarrollo de formas farmacéuticas debe cumplir con las regulaciones establecidas por autoridades sanitarias como la FDA (Food and Drug Administration) en Estados Unidos o la EMA (European Medicines Agency) en Europa. Estas regulaciones cubren aspectos como la composición, fabricación, pruebas y etiquetado del medicamento. Consideraciones Regulatorias Clave

1. Composición del Medicamento

• Definición de la Fórmula : Identificación y justificación de todos los ingredientes activos y excipientes.
• Perfil de Impurezas : Evaluación y control de las impurezas y productos de degradación. 2. Proceso de Fabricación
• Buenas Prácticas de Manufactura (GMP) : Cumplimiento de GMP para asegurar que los medicamentos se fabriquen y controlen consistentemente según estándares de calidad.
• Validación de Procesos : Validación de cada etapa del proceso de fabricación para asegurar la consistencia y reproducibilidad del producto final.
• Control de Calidad : Implementación de pruebas y controles de calidad en cada etapa del proceso de fabricación. 3. Pruebas y Estudios
• Estudios Preclínicos : Evaluación de la seguridad y eficacia en modelos animales antes de las pruebas en humanos.
• Ensayos Clínicos : Estudios en humanos para evaluar la seguridad, eficacia y dosificación del medicamento. Estos se dividen en fases (I, II, III y IV).
  • Fase I : Evaluación inicial de seguridad y dosificación en un pequeño grupo de voluntarios sanos.
  • Fase II : Pruebas de eficacia y efectos secundarios en un grupo más grande de pacientes.
  • Fase III : Confirmación de eficacia y monitoreo de efectos secundarios en un grupo aún mayor de pacientes.
  • Fase IV : Estudios post-comercialización para monitorear la seguridad y eficacia a largo plazo.

Consideraciones Regulatorias El desarrollo de formas farmacéuticas debe cumplir con las regulaciones establecidas por autoridades sanitarias como la FDA (Food and Drug Administration) en Estados Unidos o la EMA (European Medicines Agency) en Europa. Estas regulaciones cubren aspectos como la composición, fabricación, pruebas y etiquetado del medicamento. Consideraciones Regulatorias Clave

4. Documentación y Presentación

• Dossier de Registro : Documentación exhaustiva que incluye datos preclínicos, clínicos, de fabricación y controles de calidad.
• Common Technical Document (CTD) : Formato estándar utilizado internacionalmente para la presentación de datos a las autoridades regulatorias.
• Regulación de Cambios Post-Autorización : Procedimientos para la gestión de cambios en la fabricación, formulación o etiquetado del medicamento. 5. Etiquetado y Empaque
• Información en el Etiquetado : Incluye nombre del medicamento, composición, indicaciones, dosis, efectos secundarios, contraindicaciones y precauciones.
• Requisitos de Empaque : Debe proteger el medicamento de factores externos y garantizar la integridad del producto. Incluir instrucciones claras para el uso seguro. 6. Farmacovigilancia
• Monitoreo Post-Comercialización : Sistema para la detección, evaluación, comprensión y prevención de efectos adversos y otros problemas relacionados con los medicamentos.
• Informes de Seguridad : Requisitos para la notificación de eventos adversos y problemas de seguridad a las autoridades regulatorias.