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Orientación Universidad
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Cuadro comparativo de AINE , Apuntes de Farmacología

Cuadro comparativo de medicamentos

Tipo: Apuntes

2023/2024

Subido el 25/04/2024

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NOMBRES: JHOVANI ADEMAR CRUZ MAMANI
DOCENTE: Dra. ALEXANDRA AMPARO SILVA KREUZER
MATERIA: FARMACOLOGIA
GRUPO: K
UNIVERSIDAD: AQUINO BOLIVIA CUADRO COMPARATIVO DE AINES
FORMA
FARMACÉUTICA
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
REACCIONES
ADVERSAS
INDICACIONES
DOSIS
OTRAS
INTERACCIONES
ACIDO ACETIL
SALICILICO
Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y
COX-2) de forma irreversible,
interfiriendo la síntesis de
prostaglandinas, Tromboxano y
prostaciclina.
Absorción muy buena en el
estómago.
Distribuye en proteínas
plasmáticas 70-80%
Biotransformación por hidrolizada
con ácido glucoronico.
Los efectos secundarios
abarcan hinchazón en la cara o las
manos. Llame a su proveedor si
presenta picazón, ronchas u
hormigueo en la cara o las manos,
dolor de estómago muy intenso o
erupción cutánea.
Analgésico, antipirético
y antiagregante
plaquetario
10-15 mg/kg/dosis cada 4-6 h
hasta un máximo de 90 mg/kg/día
o 4 g/día. en menores de 25 kg a
80-100 mg/kg/día en 3-4 tomas.
Algunos medicamentos que
interaccionan con el ácido
acetilsalicílico son: antiagregantes
plaquetarios (clopidogrel y
ticlopidina), anticoagulantes orales
(warfarina), fenitoína,
betabloqueantes (atenolol,
propranolol, timolol).
KETOROLACO
Es un in hibidor competitivo, reversible,
rápido y no selectivo, de la acti vidad de
la ciclooxigenasa, actúa sobre ambas
isoformas: COX-1 y COX-2, inhibiendo
por lo tanto la síntesis de
prostaglandinas. Carece
de acción sobre el sistema nervioso
central como los opiáceos.
Tipo de los ácidos arilpropiónicos,
aunque con núcleo
pirrolizínico. Actúa inhibiendo
reversiblemente la síntesis de
prostaglandinas. La
biodisponibilidad del KETOROLACO
TROMETAMINA oral es de 90% y en
forma I.M. es del 100%.
Los antiinflamatorios sin esteroides
como el ketorolaco pueden
causar úlceras, hemorragias, o
perforaciones en el estómago o el
intestino. Estos problemas pueden
desarrollarse en cualquier momento
durante el tratamiento, presentarse
sin síntomas previos y causar la
muerte.
Antiinflamatoria,
analgésica.
La dosis oral recomendada de
ketorolaco trometamol es de 1
comprimido (10 mg) cada 4 a 6
horas, de acuerdo con la intensidad
del dolor, no debiendo sobrepasar
los 4 comprimidos al día (40
mg/día). La duración del
tratamiento por ví a oral no debe
superar los 7 días.
Otros AINE, incluyendo ácido
acetilsalicílico: puede aumentar el
riesgo de úlcera gastrointestinal y
hemorragias. Anticoagulantes: los
AINE pueden potenciar los efectos de
los antic oagulantes, como l os
dicumarínicos, sobre el tiem po de
sangrado.
DICLOFENACO
Mecanismo de acción principal
relacionado con la inhibición de la
síntesis de prostaglandinas, por
inactivación reversible, de la enzima
ciclooxigenasa.
Se absorbe en forma rápida y
completa por el tracto
gastrointestinal y su
concentración máxim a se obtiene
de 2 a 3 horas cuando se
administra junto con los alimentos,
altera su absorción, pero no
modifica su efectividad.
Diarrea, estreñimiento, flatulencia o
distensión abdomin al, dolor de
cabeza, mareos y zumbido en los
oídos.
Antiinflamatoria,
analgésica, antipirética
y antiartríticos.
La dosis recomendada para casos
más leves es de 100 mg ( un
comprimido dos veces al día). No
sobrepase la dosis de 150 mg (3
comprimidos) al día. La dosis total
diaria deberá dividirse en 2 ó 3
tomas fraccionadas.
Su uso con Warfarina puede
prolongar el tiempo de protrombina.
Puede reducir los efectos
antihipertensivos de los inhibidores
de la enzima convertid ora
angiotensina (IECA), diuréticos y
betabloqueantes. Incremente la
nefrotoxicidad de ciclosporina.
IBUPROFENO
Inhibe la síntesis de prostaglandinas a
nivel central y periférico (por lo tanto,
tiene propiedades antiinfla matorias
además de ser antipirético y
analgésico).
Se absorbe con rapidez después
de la administración oral. El 80%
de la dosis oral se absorbe en el
hombre; pudiendo observarse
concentraciones plasmáticas
máximas después de 1 a 2 horas.
Estreñimiento, gases o distensión
abdominal, mareos, nerviosismo,
zumbido en los oídos.
Antiinflamatoria,
analgésica,
antipirética.
Para niños de 3 meses hasta 12
años, la dosis diaria recomendada
es de 20 a 30 mg/kg de peso,
repartida en tres o cuatro tomas
(ver siguiente tabla). Adultos:
La dosis recomendada es 20 ml 3 a
4 veces al día (equivalente a 1200-
1600 mg de ibuprofeno), mientras
persistan los síntomas
Diuréticos: puede reducir el efecto
de los diuréticos y aumentar el
riesgo de nefrot oxicidad de los AINE
en pacien tes deshidratados.
Anticoagulantes: puede aumentar el
efecto de los anticoagulantes y
aumentar el riesgo de sangrado.
Corticosteroides: puede aumentar el
riesgo de sangrado gastrointestinal.
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NOMBRES: JHOVANI ADEMAR CRUZ MAMANI

DOCENTE: Dra. ALEXANDRA AMPARO SILVA KREUZER MATERIA: FARMACOLOGIA GRUPO: K UNIVERSIDAD: AQUINO BOLIVIA

CUADRO COMPARATIVO DE AINES

FORMA

FARMACÉUTICA

MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA REACCIONES

ADVERSAS

INDICACIONES DOSIS OTRAS

INTERACCIONES

ACIDO ACETIL

SALICILICO

Inhibe la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) de forma irreversible, interfiriendo la síntesis de prostaglandinas, Tromboxano y prostaciclina. Absorción muy buena en el estómago. Distribuye en proteínas plasmáticas 70-80% Biotransformación por hidrolizada con ácido glucoronico. Los efectos secundarios abarcan hinchazón en la cara o las manos. Llame a su proveedor si presenta picazón, ronchas u hormigueo en la cara o las manos, dolor de estómago muy intenso o erupción cutánea. Analgésico, antipirético y antiagregante plaquetario 10 - 15 mg/kg/dosis cada 4-6 h hasta un máximo de 90 mg/kg/día o 4 g/día. en menores de 25 kg a 80 - 100 mg/kg/día en 3-4 tomas. Algunos medicamentos que interaccionan con el ácido acetilsalicílico son: antiagregantes plaquetarios (clopidogrel y ticlopidina), anticoagulantes orales (warfarina), fenitoína, betabloqueantes (atenolol, propranolol, timolol). KETOROLACO Es un inhibidor competitivo, reversible, rápido y no selectivo, de la actividad de la ciclooxigenasa, actúa sobre ambas isoformas: COX-1 y COX-2, inhibiendo por lo tanto la síntesis de prostaglandinas. Carece de acción sobre el sistema nervioso central como los opiáceos. Tipo de los ácidos arilpropiónicos, aunque con núcleo pirrolizínico. Actúa inhibiendo reversiblemente la síntesis de prostaglandinas. La biodisponibilidad del KETOROLACO TROMETAMINA oral es de 90% y en forma I.M. es del 100%. Los antiinflamatorios sin esteroides como el ketorolaco pueden causar úlceras, hemorragias, o perforaciones en el estómago o el intestino. Estos problemas pueden desarrollarse en cualquier momento durante el tratamiento, presentarse sin síntomas previos y causar la muerte. Antiinflamatoria, analgésica. La dosis oral recomendada de ketorolaco trometamol es de 1 comprimido (10 mg) cada 4 a 6 horas, de acuerdo con la intensidad del dolor, no debiendo sobrepasar los 4 comprimidos al día ( mg/día). La duración del tratamiento por vía oral no debe superar los 7 días. Otros AINE, incluyendo ácido acetilsalicílico: puede aumentar el riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias. Anticoagulantes: los AINE pueden potenciar los efectos de los anticoagulantes, como los dicumarínicos, sobre el tiempo de sangrado. DICLOFENACO Mecanismo de acción principal relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por inactivación reversible, de la enzima ciclooxigenasa. Se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentración máxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su absorción, pero no modifica su efectividad. Diarrea, estreñimiento, flatulencia o distensión abdominal, dolor de cabeza, mareos y zumbido en los oídos. Antiinflamatoria, analgésica, antipirética y antiartríticos. La dosis recomendada para casos más leves es de 100 mg (un comprimido dos veces al día). No sobrepase la dosis de 150 mg ( comprimidos) al día. La dosis total diaria deberá dividirse en 2 ó 3 tomas fraccionadas. Su uso con Warfarina puede prolongar el tiempo de protrombina. Puede reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la enzima convertidora angiotensina (IECA), diuréticos y betabloqueantes. Incremente la nefrotoxicidad de ciclosporina. IBUPROFENO Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central y periférico (por lo tanto, tiene propiedades antiinflamatorias además de ser antipirético y analgésico). Se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. Estreñimiento, gases o distensión abdominal, mareos, nerviosismo, zumbido en los oídos. Antiinflamatoria, analgésica, antipirética. Para niños de 3 meses hasta 12 años, la dosis diaria recomendada es de 20 a 30 mg/kg de peso, repartida en tres o cuatro tomas (ver siguiente tabla). Adultos: La dosis recomendada es 20 ml 3 a 4 veces al día (equivalente a 1200- 1600 mg de ibuprofeno), mientras persistan los síntomas Diuréticos: puede reducir el efecto de los diuréticos y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad de los AINE en pacientes deshidratados. Anticoagulantes: puede aumentar el efecto de los anticoagulantes y aumentar el riesgo de sangrado. Corticosteroides: puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal.

NAPROXENO

Es un AINE derivado del ácido propiónico que inhibe la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos formados a partir del ácido araquidónico, al bloquear la acción de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo de esta manera los mediadores químicos de la inflamación. Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad in vivo de 95%. Naproxeno pueden provocar úlceras, hemorragias o perforaciones en el esófago (conducto entre la boca y el estómago), el estómago o el intestino. Antiinflamatoria, analgésica. Niños >2 años: Analgesia: 5-7 mg/kg/dosis cada 8 a 12 horas. Antiinflamatorio: incluyendo AIJ: inicialmente 10 - 15 mg/kg/día dividido en dos dosis. Rango 7- 20 mg/kg/día; dosis máxima 1000 mg/día. De manera práctica, para el tratamiento de la AIJ se inicia con dosis de 10 mg/kg/día, dividida en dos dosis. Potencia toxicidad de: metotrexato. Inhibe efecto natriurético de: furosemida. Reduce efecto antihipertensor de: ß-bloqueantes. MELOXICAM Meloxicam inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones, lo que se debe a su mecanismo de acción especifico al inhibir selectivamente a la COX2 en relación de la COX1. Posterior a su administración oral MELOXICAM tiene una absorción aproximada de 90%, la cual no se modifica con los alimentos. Meloxicam pueden causar úlceras, sangrado o agujeros en el estómago o los intestinos. Estos problemas pueden desarrollarse en cualquier momento durante el tratamiento, pueden ocurrir sin síntomas de advertencia y podrían causar la muerte. Antiinflamatoria, analgésica. La dosis habitual es 15 mg al día ( comprimido). Su médico puede reducir su posología a 7,5 mg al día (mitad de un comprimido). Forma de administración: Meloxicam se administra por vía oral. Evitar su uso concomitante con otros AINE, salicilatos y antiagregantes plaquetarios por el aumento de riesgo de eventos hemorrágicos. Anticoagulantes orales: aumentan el riesgo de hemorragia. PARACETAMOL Consiste en la inhibición de las ciclooxigenasas (COX-1, COX-2 y COX-3) y la participación en el sistema endocannabinoide y las vías serotoninérgicas. Después de la administración oral se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30‒60 min, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. Se une a las proteínas del plasma en 25 %. Las reacciones adversas que más se han notificado durante el periodo de utilización de paracetamol son: hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula sanguínea, hipoglucemia y dermatitis alérgica. Trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica. Analgésico, antipirético Adultos y niños mayores de 15 años: 1 comprimido (500 mg o 650 mg de paracetamol) o 2 comprimidos (500 mg de paracetamol) cada 4 o 6 horas. No se excederá de 4 g (8 comprimidos de 500 mg o 6 comprimidos de 650 mg) en 24 horas. Niños: Es necesario respetar las posologías definidas en función del peso. Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina. Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol. Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina. Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona. METAMIZOL El metamizol es un inhibidor de las enzimas ciclooxigenasas claves en las síntesis de prostaglandinas, principalmente, a partir del ácido araquidónico. El mecanismo responsable de los efectos aún no está muy descrito, pero se habla de que inhibe principalmente la COX 3 y en menor medida las enzimas COX 1 y COX

La absorción gastrointestinal del METAMIZOL SÓDICO es rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina (MAA) que es detectable en la sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. Picor, urticaria, hinchazón, angioedema, broncoespasmo, arritmias, choque. Debe tenerse en cuenta, al escoger la vía de administración, que el riesgo de experimentar reacciones anafilácticas o anafilactoides es mayor cuando se utiliza la vía paren. Analgésico, antipirético Lactantes >4 meses y niños hasta 6 años: 50-150 mg (2-6 gotas) hasta 4 veces/día. Niños de 7 a 14 años: 250-375 mg (0,5-0,75 ml) hasta 4 veces por día. A partir de 15 años (o >53 kg): 500 mg (1 ml) o 1 comprimido de 575 mg, 3 o 4 veces por día, en intervalos de 4 a 6 horas (máximo 6 veces al día, 3450 mg). METAMIZOL sódico no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se pueden presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso disminuye la concentración sanguínea de la ciclosporina. METAMIZOL sódico y el alcohol pueden tener una influencia recíproca.