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Cuestionario Antimicóticos HONGOS Son microorganismos eucariotes que forman parte de la microflora normal en animales y personas; son habitantes saprófitos de la tierra y se encuentran en los vegetales y en materia orgánica en descomposición. MICOSIS Superfial: Se desarrolla sobre el estracto córneo. Profunda: La infección se desarrolla en la dermis y órganos internos. ERGOSTEROL Es un componente lipídico de la membrana sobre el cual actúa la Mayoría de los fármacos antimicóticos. Fármacos antimicóticos Son todos aquellos fármacos que tienen la capacidad de evitar el crecimiento de algunos hongos o incluso provocar su muerte.
POLIENOS
Los polienos son un grupo de antibioticos macrolidos sintetizados por diversas especies del genero Streptomyces , principalmente S. nodosus, cuyo espectro y mecanismo de accion son muy similares entre si. Su estructura quimica se caracteriza por la presencia de un anillo lactona macrociclico. Polienos – Anfotericina B Las anfotericinas fueron llamadas asi por sus propiedades anfoteras (compuesto quimico capaz de disociarse como acido y como base). Se obtuvieron por primera vez en 1955 a partir del cultivo de cierto tipo de recolectado en suelos de la region del rio Orinoco, en Venezuela. Son reconocidos dos tipos de anfotericinas: la A y la B. Ambos son agentes antifungicos polienicos, pero solo la anfoteracina B se emplea clinicamente pues aunque es menos soluble en agua y mucho menos estable que la anfoteracina A, es significativamente mas activa in vivo. Mecanismo de acción Salida de K - entrada de H Las anfotericinas actuan a nivel de las membranas. En este sentido, la integridad de las membranas de los hongos es importante porque en ese lugar se llevan a cabo los intercambios ionicos y metabolicos. Este tipo de farmacos se une de manera irreversible a los esteroles (principalmente el ergosterol) de la membrana. Alteran la permeabilidad y el transporte ionico y metabolico. Hay salida de K+ y otros componentes celulares; la salida de K+ de la celula da lugar a la entrada de H+, lo que ocasiona acidificacion interna y paralizacion de las funciones vitales de la celula. No tiene efecto en bacterias, rickettsias ni virus debido a que no contiene esteroles. Espectro Es de amplio espectro. Tiene actividad antifungica contra:
- Histoplasma capsulatum
- Criptococcus neoformans
- Candida albicans
- Candida tropicales
- Coccidioides immitis
- Especies de Microsporum
- Algunas lesiones producidas por Aspergillus
- Prototheca
- Blastomyces dermatitidis
Contraindicaciones Cuando existan datos de insuficiencia renal se debe reducir la dosis por precaucion. Perros: los casos de aspergilosis en perros y gatos no responden satisfactoriamente al tratamiento con anfoteracina. Interacciones Al administrar manitol en infusión IV lenta se reduce la toxicidad, pero disminuye su eficacia. compatible con fosfato sodico de hidrocortisona, soluciones de NaCl al 2% y heparina sodica, la adicion de 1 000 U de heparina minimiza el riesgo de tromboflebitis. tiene efecto antagonico con el miconazol. No debe combinarse con soluciones de electrolitos, soluciones acidas ni conservadores, ya que causan su precipitacion. No se recomienda administrarla junto con aminoglucosidos. Debe tomarse en cuenta que provoca perdida de potasio y este dato es de especial importancia cuando se administra junto con glucósidos caridacos (digoxina), relajantes musculares, diureticos o corticosteroides. Polienos – Nistatina La Nistatina es un antimicotico polieno producido por Streptomyces noursei. Mecanismo de Accion Tiene mecanismo de accion similar al de la anfotericina B. Se une a los esteroles de la membrana, altera la permeabilidad de la membrana celular al ocupar sitios donde se une al ergosterol (esterol que se encuentra en la membrana de los hongos) de manera tal que permite la salida de K+ y otros constituyentes celulares. Este efecto es exclusivo en hongos y no bacterias, actuando asi como fungistatico y a altas dosis, como fungicida. Espectro Tiene actividad contra una gran variedad de hongos patogenos, pero es especialmente util administrada por via topica y para infecciones faríngeas y GI producidas por Candida albicans ademas de esta, su espectro incluye algunas cepas de C. neoformans. Histoplasma capsulatum, Epydermophyton sp. Microsporum sp., Prototheca sp y Pityrosporum sp. Farmacocinética Aunque nistatina se usa por vía oral, se absorbe mal en el tracto GI. Tras la administración oral, se excreta casi completamente en las heces como fármaco
inalterado. La nistatina no se absorbe en la piel intacta o las membranas mucosas. Usos Se recomienda para: las micosis cutaneas y vaginitis por C. albicans (monoliasis o moniliosis). En aves es comun el empleo de nistatina en las micosis GI, como la micosis o candidiasis del buche. En bovinos y equinos es util en el tratamiento de diarreas micoticas por sobredosificacion de antibioticos de amplio espectro. Es util en yeguas con metritis provocada por Candida sp. Se ha utilizado en perros para tratar infecciones en el oído externo causadas por Pityrosporum sp. Vías de administración Vía Oral - Vía tópica Presentación Crema – Capsulas – Suspensión oral Dosis 20 gotas por cada 10 kg Efectos adversos Fiebre Escalofríos Dolor muscular Nauseas Diarrea Anemia Arritmias Disminución auditiva Hipotensión arterial Paro cardiaco
Alilamina – Terbinafina Mecanismo de acción Similar a la de los azoles. Espectro Su actividad destaca contra la Onicomicosis, Otitis y Tinea capitis(cuero cabelludo), Candidiasis. Farmacocinética A: la terbinafina es bien absorbida (>70%). D: La terbinafina se acumula rápidamente en la grasa E: principalmente en la orina. Presentación Crema – Tabletas – Inyecciones – Solucion Topica(Spray) Dosis Perros: 1-2 tabletas por cada 10 kg de peso vivo. Gatos: ½ tableta por cada 5 kg de peso vivo. Efectos adversos Diarrea Indigestión Picazón Perdida de energía Sesibilidad a la luz solar Vomito Heces palidas Fiebre Perdida de apetito Pirimidinas fluoradas – Flucitocina
Aunque originalmente descubierto para usarse como agente antineoplasico, en la actualidad se utiliza por sus propiedades antimicoticas. Mecanismo de acción Este farmaco penetra la membrana fungal, donde es desaminada por la desaminasa de citosina, inhibe la conversion de citosina en uracilo, por bloqueo de la enzima sintetasa de timidilato. Tal accion bloquea la síntesis de RNA y por ende la reproduccion del hongo. Su efecto depende de la dosis, y actua como fungicida cuando se administra una concentracion cinco veces mas alta que la concentracion minima inhibitoria. Espectro Es de espectro reducido. Actúa contra C. albicans aunque algunas cepas de éstas son resistentes. Casi todas las especies de Cryptococcus sp ., Torulopsis sp. y Cladosporium sp. son sensibles. Farmacocinética El medicamento se absorbe casi por completo de las vías GI; la tasa de absorción puede disminuir si se administra con alimento. Vías de administración Via Oral Presentación Capsula Usos Perros para el tratamiento de criptococosis. Su mayor uso clinico esta dado en el tratamiento de criptococosis en gatos y se recomienda en combinacion con anfoteracina B, la terapia puede prolongarse hasta por tres o cuatro semanas. Bovinos y Equinos en el tratamiento de criptococosis pulmonares. Efectos adversos Puede producir problemas GI como: Náuseas Vómito
Farmacodinamia Inhiben el desarrollo de los hongos mediante el bloqueo de la biosíntesis de los lipidos fungales, particularmente del ergosterol. Son fungistaticos, por lo que se requieren tratamientos prolongados, en especial en pacientes inmunosuprimidos. Hay inhibicion de la respiracion endogena, interaccion toxica con los fosfolipidos de la membrana e inhibicion de la transformación morfogenica de esporas de forma micelial. Este mecanismo de accion es el mismo para todos los imidazoles y triazoles. Imidazoles – Ketoconazol Es un imidazol antimicotico y fue el primer farmaco de este grupo utilizado por VO. Es poco soluble en agua, requiere un pH acido para disolverse, por lo que se absorbe bien desde el estomago. Mecanismo de Accion Actua inhibiendo la sintesis de Ergosterol a traves de la interaccion con demetilasa a c-14, (una enzima dependiente del citocromo P 450 necesaria para la conversion del lanosterol a ergosterol) al inhibir su desmetilacion. La deplecion de ergosterol altera la fluidez de la membrana; con ello se reduce la actividad enzimatica membranal, hay un aumento de la permeabilidad e inhibicion del crecimiento celular y de la multiplicacion. El ketoconazol por lo general actua como fungistatico, pero con dosis altas y por periodos prolongados actua como fungicida alterando las membranas celulares. Espectro Casi siempre es fungistatico contra gran variedad de hongos filamentosos, incluyendo dermatofitos, levaduras y hongos dismorficos. Es bastante eficaz para el tratamiento de infecciones vaginales recurrentes causadas por Candida spp. Activo contra bacterias grampositivas y algunos protozoarios como Plasmodium sp. Leishmania sp. y Tripanosoma sp. Casi 75 % de las levaduras aisladas de la mastitis bovina es sensible. Farmacocinética
Al administrarlo por VO se absorbe bien en la mayoria de las especies, con excepcion del perro. La disolucion completa y la absorcion del ketoconazol se favorecen en medios acidos. No debe administrarse junto con bloqueadores H2 ni antiacidos ni despues de ellos, por lo que es controversial la administración de ketoconazol con alimentos. Vías de administración Vía Oral - Vía tópica Presentación Crema – Comprimidos – Suspensión Oral Dosis Perros : 5-20 mg por Kg, una vez al día. Equivale a 1 tableta por cada 10 kilos de peso. Gatos : 5-10 mg por Kg, una vez al día. Equivale a 1/4 tableta por cada 5 kilos de peso. Usos El Ketoconazol tiene un amplio potencial terapeutico para tratar micosis sistemicas y locales. Criptococosis, histoplasmosis y coccidioidomicosis pueden tratarse con ketoconazol en monoterapia, y en el caso de la coccidioidomicosis la terapeutica debe durar por lo menos seis meses. Efectos Adversos Vomito Diarrea Perros : se ha observado inapetencia, prurito, alopecia y aclaramiento del pelo, puede producir momificacion fetal. Gatos: mas sensibles y se ha observado depresion, diarrea, fiebre, dano hepatico y leucopenia. Contraindicaciones El Ketoconazol esta contraindicado en pacientes con insuficiencia hepatica o trombocitopenia.
Administrado por via intramamaria a razon de 100 a 200 mg por cuarto por dia de una solucion o crema al 1% una a 4 veces como dosis unica, mostro tener buenos resultados en la mastitis micotica en vacas. Usos En solucion al 1% es bien tolerado cuando se aplica para el tratamiento de queratitis micotica y en infecciones de la cornea y nasales producidas por Aspergillu sp. Medicamento de eleccion en mastitis por levaduras en vacas. Indicaciones Debido a su acción contra bacterias, hongos y procesos alérgicos, es eficaz en el tratamiento de afecciones cutáneas y micocútaneas. Efectos adversos Puede ocasionar: irritación local ardor eritema edema vesicación descamación prurito. Imidazoles – Miconazol Es un antimicotico imidazol de amplio espectro que ademas actua sobre ciertas bacterias. Tiene accion similar al clotrimazol, pero con la diferencia de que no altera el sistema microsomico enzimatico hepatico; sin embargo tiene la desventaja de que el vehiculo que se requiere para su inyeccion IV es toxico, por lo que se limito su uso a la administracion local. Espectro Amplio espectro. Vías de administración
Via tópica. Presentación Crema Usos Tiene la capacidad de penetrar el epitelio corneal intacto. Administrado por via topica en util en el tratamiento contra dermatofitos. Es util en la terapéutica topica contra: Dermatofitos, especies de Aspergillus, en Candidiasis e infecciones por Malassezia. En vacas con mastitis por Candida se administra por via IMM en solucion de 50 a 100 mg del farmaco en 60 ml. De agua por cuarto durante 8 ordenas. Debido a su toxicidad por via IV no se recomienda para tratar micosis sistemicas. Eniconazol Espectro Antimicótico de amplio espectro para uso en bovinos, equinos y caninos. Presentacion Solución para aspersión y baño externo. Indicaciones Se ha utilizado en casos de aspergilosis nasal en perros despues de remover tejido necrotico y cuerpos extranos, introduciendo un cateter de forma bilateral en los senos frontales y administrando una solucion al 5% (10 – 20 mg/kg) dos veces al dia, durante 10 dias. Tambien se ha utilizado con éxito para desinfectar casetas de pollos con objeto de prevenir la aspergilosis. En caballos puede administrarse para el tratamiento de micosis en bolsas guturales. Indicado para la dermatomicosis en bovinos, equinos y caninos; producida por los hongos: Trichophytom verrucosum, T. mentagrophytes, T. equinom,
- C. tropicales Pero su accion contra otras especies de Candida y dermatofitos es variable. Infecciones causadas por hongos que afectan pulmones, uñas, boca, garganta, etc. Tiñas causadas por dermatofitos. Farmacocinetica Tiene buena absorcion por via oral, pero la cantidad que se absorbe depende del pH del estomago y de la presencia de alimento. Al administrar con antiacidos se reduce la absorcion. Presentaciones Solucion Oral – Capsulas Vias de Administración Via Oral Dosis 1 comprimido cada 10kg (5mg/kg), Cada 24 horas durante 2 días. Usos Para micosis sistemicas en perros y gatos En equinos para tratamiento de sapergilosis. Efectos adversos Perdida de peso Vomito Vasculitis Úlceras en la piel Edemas Triazoles – Fluconazol
Es mas reciente de los Triazoles. Farmacocinetica Al administrarse por VO se absorbe rapidamente y casi por completo, sin que se vea afectado por el pH. Via de Administracion En contraste con el Ketoconazol e Itraconazol puede administrarse por via IV. Presentaciones Tabletas – Solucion Inyectable Dosis Perros: tableta por cada 20kg, equivalente a 5mg/kg. Felinos: 2.5 a 10mg/kg. Usos Puede ser utilizado en el tratamiento de micosis sistemicas, incluyendo meningitis criptococicas, blastomicosise histoplasmosis Para el tratamiento de infecciones mas superficiales como candidiasis y dermatofitosis. Triazoles - Voriconazol, Posaconazol y Ravuconazol Presentaciones Voriconazol: Tabletas – Solucion Inyectable Posaconazol: Tabletas – Solucion Otica Otros antimicóticos ÁCIDOS ORGÁNICOS Ácido undecilénico Ácido caprílico y ácido propiónico Ácido benzoico El violetade genciana (cloruro de metilrosanilina ) Yoduro de potasio
Dosis Caninos: 20 –60 mg por kg durante 3 a 6 semanas. Felinos : 30 – 60 mg por kg por día durante 4 semanas. Cobayo : 30 – 40 mg por kg por día durante 3 a 4 semanas. Chinchilla: 30 – 40 mg por kg por día durante 4 a 5 semanas. Efectos adversos Ataxia Prurito fotosensibilidad. Náuseas Vómitos Diarrea Letargo Pérdida de apetito Anemia Ictericia Trastornos de la piel. Contraindicaciones No debe administrarse en animales gestantes de ninguna especie. La griseofulvina es teratogena en gatos, en especial cuando se administra en el primer tercio de la gestacion; entre los efectos de esta indole estan malformaciones del cerebro y de los huesos, espina bifida, anoftalmia y atresia anal. Interacciones La griseofulvina puede reaccionar con estos medicamentos : Fenobarbital y Wafarina
