Enzimas en los fármacos
Entendemos por fármaco una sustancia con
composición química exactamente conocida y
que es capaz de producir efectos o cambios
sobre una determinada propiedad fisiológica,
es decir, algún padecimiento de quien lo
consume; un fármaco puede ser exactamente
dosificado y sus efectos (tanto benéficos como
perjudiciales) perfectamente conocidos, luego
de utilizar dicho fármaco en un número de
personas lo suficientemente grande. Ejemplos
de fármacos son el acetaminofén, el propanolol
y el haloperidol.
Es importante saber la diferencia entre un
fármaco y un medicamento, ya que, un
fármaco tiene una sola sustancia: un principio
activo. Nada más. En esta molécula ya tiene
todo lo necesario para desarrollar su acción
farmacológica y alterar, con fines médicos, la
fisiología de las células de nuestro cuerpo. Un
fármaco es un solo principio activo.
Un medicamento, en cambio, tiene otros
compuestos, aunque el número exacto varía
enormemente en función de qué medicamento
se trate. Sea como sea, un medicamento
consiste en uno o más fármacos, es decir,
diversos principios activos que por sí solos no
pueden desarrollar su acción farmacológica,
sino que necesitan mezclarse con otras
sustancias (conocidas como excipientes) que,
si bien no desempeñan una acción
farmacológica en el cuerpo, ayudan a que el
principio activo pueda desarrollarla. En este
sentido, un medicamento es una mezcla de
uno o varios principios activos más excipientes
que le permiten desarrollar su acción, ya sea
facilitando la absorción del principio activo o
incrementado su actividad.
Us o de en zi ma s en fá rm ac os
Generalmente las enzimas implicadas en los
fármacos realizan las modificaciones iniciales
del fármaco, en reacciones oxidativas
generales, para facilitar su inactivación y
eliminación. Existen principalmente 2 fases en
el metabolismo de los fármacos
La fase I más importante es el del citocromo P-
450 (CYP450), una superfamilia de isoenzimas
microsomales que cataliza la oxidación de
muchos fármacos.
Las enzimas del citocromo P-450 pueden ser
inducidas o inhibidas por muchos fármacos y
otras sustancias, y esto conduce a
interacciones farmacológicas en las que un
fármaco potencia la toxicidad o reduce el
efecto terapéutico de otro fármaco.
Las enzimas de la fase II son enzimas de
conjugación, como las glutatión-S-transferasas
o las N- acetil transferasas, que realizan
procesos adicionales de transformación, para
hacer más hidrófilos los compuestos y facilitar
su eliminación por la orina.
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