Levosimendán
Fármaco Enantiómero activo
Derivado de
la dinitrilo-
piridazinona
Se emplea en
insuficiencia
cardiaca aguda y
descompensada
Mecanismos de acción
Inotrópico
positivo
Vasodilatación Cardioprotección
Farmacocinética
Absorción:
Farmacodinamia
Distribución:
Metabolismo:
Excreción:
Inhibición de la
fosfodiesterasa III
Hemodinámicos
Sobre el SNA
Biomarcadores
y citocinas
Mejora función
sistólica y diastólica
Libera catecolaminas
(dosis altas)
Disminuye la
concentración de BNP en
un 28%
Disminuye los niveles
circundantes de IL-6 y
TNF alfa
Bloquea ICAM-I y VCAM-I
Regula los niveles de
estrés oxidativo y
nitrosativo
Mayor contractibilidad sin
aumentar la demanda de oxigeno,
calcio intracelular o AMPc
Metabolismo activo: OR-1896
Efectos hiperpolarizantes y
vasodilatadores en el sistema arterial y
venoso por apertura de canales cito-K
(ATP) de las células del musculo liso
Genera protección contra el estrés
oxidativo e isquemia reperfusión a
través de la inhibición de NHE-1 y la
apertura de los mito-K (ATP)
Usos y efectos
secundarios
•Cefalea 8.7%
•Hipotensión 6.5%
•Hipocalemia leve 5%
•Se recomienda no
usarse en menores
de 18 años
Es un
Otros efectos
•Unión a proteínas
98%
•Unión de OR-1855
del 39%
•Unión de OR-1896
del 42%
Trazas en:
5% sufre reducción
bacteriana intestinal
Su efecto
cardiovascular
persiste de 7-9 días
Principalmente
Levosimendán y su
metabolismo
activo OR-1896
•Vida media 1-1.5 h
•Del metabolito OR-
1896 de 75-80 h
•Intravenosa
Menor potencial
arritmogenico
•Cirugía cardiaca
•Sepsis
•Pacientes críticos
•Choque cardiogénico
•Insuficiencia cardiaca
crónica
