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ANTIEMÉTICAS

ANTIEMÉTICOS

• La emesis o vómito es la expulsión del contenido gástrico a través de la boca es un proceso controlado y coordinado por el centro del vómito y responde a señales que provienen, estómago, intestino, boca corazon por medio de la circulación.
• Es el resultado de la contracción coordinada de los músculos abdominales, intercostales, laríngeos y faríngeos; contracción retrógrada de los intestinos y relajación.

a.- La zona quimiorreceptora gatillo, es una zona cuya estimulación eléctrica directa no produce vómito, pero sí lo producen ciertos fármacos. b.- Aferentes viscerales internas del tracto gastrointestinal (nervios vagales y simpáticos). Estas señales informan al cerebro de las diferentes condiciones de distensión gástrica y de la irritación de la mucosa digestiva. c.- Aferentes viscerales externas del tracto gastrointestinal, incluidas señales desde los conductos (biliares, peritoneo y otros órganos), (explica porque una persona con cálculos o piedras en la vesícula biliar puede tener vómitos). d.- Aferentes de centros extrabulbares en el cerebro, responsables del vómito provocado por olores y gustos desagradables, alteraciones en el aparato vestibular, traumatismo cerebrales.

La zona quimiorreceptora gatillo funciona como una zona de receptores eméticos para el centro del vómito, con diferentes estímulos, como fármacos, urea, cetoacidosis diabética, hypoxia. La mayoría de los fármacos antieméticos actúan en el nivel de la zona quimiorreceptora gatillo. Existen dos vías que conducen al vómito: humoral y nervioso

ANTIEMÉTICOS

• El vómito es un síntoma que se presenta en diversas circunstancias acompañado de patologías digestivas
• en los primeros meses de embarazo
• en periodo menstrual
• en el posoperatorio
• en mareo y vértigo
• por movimiento en enfermos en quimio o radioterapia
• producción de diversas drogas o sustancias químicas

ANTIEMÉTICOS

• Los principales antieméticos de uso general
• Difenidol
• metopimazina
• tietilpiperazina
• Estimulantes de la motilidad intestinal
• Clopramida
• cisaprida
• Cinitaprida
• Antagonistas de la serotonina
• Ondansetrón
• Granisetron
• Antihistamínicos H 1
• mezclizina
• Corticosteroide
• Dexametasona

• Los A, B y C se expresan en el sistema nervioso central, así como en las terminaciones nerviosas del vago,
• 5 - HT 3 D; 5 - HT 3 E están exclusivamente en el tracto gastrointestinal.
• La zona gatillo quimiorreceptora (ZGQ) es rica en receptores D 2 y 5 - HT 3.
• El núcleo del tracto posee múltiples receptores D 2 , H 1 , M 1 , receptores μ del sistema opioide endógeno y receptores del sistema neuroquinina.

TIPOS DE

RECEPTORES

ANTIEMÉTICOS

• Los neurotransmisores que intervienen a nivel central en el complejo mecanismo del vómito (dopamina, serotonina, 5 HT histamina y acetilcolina) ha llevado a la síntesis de nuevas estructuras químicas desarrolladas como antieméticos.
• El reflejo del vómito es un mecanismo de defensa involuntario, modulado por el llamado «centro del vómito». Este mecanismo implica un complejo proceso de tres pasos:
• 1 ) Estímulos iniciadores, centrales y periféricos.
• 2 ) Interpretación de estos estímulos por un centro integrador.
• 3 ) La respuesta motora que expulsa el contenido gastrointestinal

Drogas empleadas como antieméticos y grupo

farmacológico al que pertenecen

(*) Tienen efecto psicotrópico, se administran combinadas con fenotiacinas.

METOCLOPRAMIDA

• Medicamento sintético derivado del ácido paraaminobenzoico.
• Inhibidor o antagonista de la dopamina , que sensibiliza el musculo liso intestinal , debido a la accion de la acetilcolina.
• Actúa bloqueando los r eceptores dopaminérgico D 2 tanto centrales - periféricos ( plexo mientérico ) facilitando la acción colinérgica en la parte proximal del tubo digestivo.

METOCLOPRAMIDA

• Se administra por vía oral e intravenosa. Se absorbe en el tubo digestivo, se distribuye en la mayor parte por los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y placenta. Tiene una vida media 4 a 6 horas. No se metaboliza y es eliminada en heces y orina.
• Tratamiento: en pacientes con gastroparesia diabética, con reflujo gastroesofágico y vómitos

METOCLOPRAMIDA

• Reacciones adversas: fatiga, erupción cutánea, diarrea, arritmias cardíacas, alteraciones menstruales. Por su acción antidopa produce manifestaciones extrapiramidales, somnolencia, induce hiperprolactinemia.
• Contraindicaciones: en pacientes con oclusión intestinal y enfermedad de Parkinson

CISAPRIDA •^ Tratamiento^ en^ pacientes^ con^ reflujo^ gastroesofágico,^ hipo motilidad del colon, estreñimiento idiopático crónico

• Reacciones Adversas: diarrea dolor abdominal y arritmias, no produce signos extrapiramidales, ni hiperprolactinemia.
• Contraindicaciones no se debe de administrar en pacientes con alteraciones del ritmo personas mayores de 65 años o hipersensibilidad a los componentes

PROCINÉTICOS

Los fármacos que estimulan la función motora del tracto gastrointestinal reciben el nombre de “procinéticos” pueden mejorar la peristalsis, el tránsito intestinal, la velocidad de vaciamiento del estómago y mejorar la presión de los esfínteres. Estas drogas ejercen su acción a través de estimular o antagonizar varios receptores y/o neurotransmisores como la acetilcolina, dopamina, motilina y la serotonina. Algunos fármacos mejoran la peristalsis o aumentan la presión de la unión esofagogástrica (UEG) por lo que pueden ser utilizados en el manejo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), mientras que otros mejoran el vaciamiento y la acomodación gástrica (domperidona, cisaprida, levosulpirida).