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Fármaco Mecanismo de acción Efecto Aplicación terapéutica Indicaciones y efectos adversos Clasificación: Colinomimético directo / Subclasificación: Ésteres de colina Betanecol Acción en receptores muscarínicos Actúa sobre: ● M ● M2: cambios en frecuencia cardiaca ● M3: contracción de músculo liso del detrusor, intestinal y bronquial. Y aumenta secreciones ○ M. liso vascular relajado ● Ileo postoperatorio ● Retención urinaria posoperatoria y neurogénica ● Oral - parenteral ● Efecto 30 min. ● No al SNC ● Genera broncoespasmo y aumento de secreción de moco → contraindicado en asmáticos ● Efecto aditivo con otros paratosimpatomiméticos (muscarínicos) Carbacol Agonista no selectivo M y N Actúa sobre: ● M ● M2: cambios en frecuencia cardiaca ● M3: contracción de músculo liso ○ M. liso vascular relajado Además, M3 va a generar miosis (contracción m.esfínter del iris) y acomodación (contracción m.ciliar) ● Glaucoma (exclusivo porque reduce PIO) ● Tópico ● Adverso: dolor de cabeza Acetilcolina Agonista no selectivo M y N Neurotransmisor en fibras parasimpáticas y colinérgicas ● ↓ FC, PA, genera miosis No tiene relevancia terapéutica Metacolina Acción en receptores muscarínicos Actúa sobre: ● M ● M ● Dx de hiperreactividad bronquial sin
● M3: contracción del músculo liso bronquial y ↑ secreción de moco Tiene efecto prolongado por baja susceptibilidad a colinesterasa asma aparente Clasificación: Colinomimético directo / Subclasificación: Alcaloides Pilocarpina Agonista parcial de muscarínicos Actúa sobre: ● M ● M ● M3: contracción de músculo liso menos vascular. Miosis (esfínter iris) y acomodación (ciliar). También aumenta secreciones salivales ● Glaucoma ● Síndr. de Sjogren ● Oral - tópico ● contraindicado en asmáticos ● Efecto aditivo Cevimelina Agonista parcial de muscarínicos Actúa sobre: ● M3-selectivo: aumenta salivación ● Síndr. de Sjogren (sequedad de boca) ● Glaucoma ● Oral - tópico ● contraindicado en asmáticos ● Efecto aditivo Nicotina Agonista de Nn y Nm (+ en Nn) Actúa sobre: ● Activa neuronas posganglionares autónomas y placas terminales neuromusculares del músculo esquelético ● Ingresa a SNC y activa receptores Nn ● Uso médico para dejar de fumar ● Uso no médico en insecticidas o el hábito de fumar ● Adm. médica: parches o goma oral ● Toxicidad: náusea, vómito, diarrea aguda. Aumento de PA. ● Altas dosis causan convulsiones ● Interacciones: aditivos con estimulantes SNC Vareniclina Agonista parcial Actúa sobre: ● selectivamente sobre α4β2. ● Usado exclusivamente ● Adversos: insomnio, cefalea, náuseas,
enlace covalente a sitio activo de acetilcolinester asa (receptor N) aumenta actividad parasimpática y transmisión neuromuscular somática, por 4 a 6 horas gravis a largo plazo ● Duración por 4-6 horas ● No ingresa al SNC por amina cuaternaria Fisostigmina Unión por enlace covalente a sitio activo de acetilcolinester asa (receptor M) Amplifica las acciones de ACh y aumenta actividad parasimpática y transmisión neuromuscular somática, pero ingresa al SNC por tener amina terciaria y dura de 30 minutos a 2 horas ● Envenenamiento anticolinérgico ● Glaucoma ● Parenteral ● Duración por 0.5- horas ● Entra al SNC por amina terciaria Colinomiméticos indirectos / subclasificación: organofosfatos [acción larga irreversible] Ecotiofato Unión por enlace covalente a sitio activo de acetilcolinester asa (receptor M) “envejecimient o” Amplifica las acciones de ACh y aumenta actividad parasimpática y transmisión neuromuscular somática. Efecto más duradero hasta 100 horas ● Obsoleto, se usaba en el glaucoma ● Tópico ● Toxicidad: dolor de cejas, uveítis o visión borrosa Sarín Amplifica las acciones de ACh y aumenta actividad parasimpática y transmisión neuromuscular somática. ● Uso exclusivo en guerra y terrorismo ● Muerte Paratión Amplifica las acciones de ACh y aumenta actividad parasimpática y transmisión neuromuscular somática. No se metaboliza rápidamente, altamente tóxico para mamíferos. ● Insecticida peligroso para todos los mamíferos ● Toxicidad: importante por uso agrícola y exposición de trabajadores agrícolas. ● Ingresa al SNC
Malatión Amplifica las acciones de ACh y aumenta actividad parasimpática y transmisión neuromuscular somática. Se metaboliza bien en mamíferos. ● Insecticida seguro ● Ectoparasiticida (no médico) ● Seguro en mamíferos por metabolización rápida ● Ingresa al SNC
