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Farmacologia de los Antihistaminicos, Diapositivas de Farmacología

Antihistaminicos mas comunes, mecanismo de accion ,interracion medicamentosa

Tipo: Diapositivas

2018/2019

Subido el 13/05/2019

sandra-cespedes-vasq
sandra-cespedes-vasq 🇵🇪

4.8

(5)

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Acciones de Antihistamínicos H1
Músculo Liso Permeabilidad Capilar Efecto Anticolinérgico Hipersensibilidad Glándulas Exocrinas SNC
impiden acciones de la
histamina en los receptores H1
disminuyen las reacciones
inflamatorias y alérgicas que esta
sustancia produce
Disminuye entrada de calcio
inhibe exocitosis de histamina
Anulan la acción
constrictora de la
histamina
Vías respiratorias
Cardiovasculares
Gastrointestinal,etc
A nivel:
Anulan respuesta triple
el
eritema
el edema y
el dolor
anula la respuesta
inflamatoria de la
histamina
Por bloqueo
muscarínico tiene
efecto
atropínico
Solo los de 1a
generación y la
Azelastina
-Sequedad de boca
-Retención urinaria
-Estreñimiento
-Visión borrosa, etc
Bloquean
formación de
edema y prurito
Menor acción
en
hipertensión
Broncoconstricción
se reduce
Se suprimen
secreciones Los fármacos de primera
generación atraviesan la
barrera hematoencefálica
y bloquean los receptores
H1 a nivel central
por lo tanto van a aumentar
la vigilia
Bloquean sedación y
somnolencia
Acción antiemética y
anticinetósico (disminuye
mareos)
Estimulante
del apetito
-lacrimales
-salivales
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pf4
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Acciones de Antihistamínicos H

Músculo Liso Permeabilidad Capilar Efecto Anticolinérgico Hipersensibilidad Glándulas Exocrinas SNC

impiden acciones de la histamina en los receptores H disminuyen las reacciones inflamatorias y alérgicas que esta sustancia produce Disminuye entrada de calcio inhibe exocitosis de histamina Anulan la acción constrictora de la histamina Vías respiratorias Cardiovasculares Gastrointestinal,etc A nivel: Anulan respuesta triple el eritema el edema y el dolor anula la respuesta inflamatoria de la histamina Por bloqueo muscarínico tiene efecto atropínico Solo los de 1a generación y la Azelastina -Sequedad de boca -Retención urinaria -Estreñimiento -Visión borrosa, etc Bloquean formación de edema y prurito Menor acción en hipertensión Broncoconstricción se reduce Se suprimen secreciones Los fármacos de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica y bloquean los receptores H1 a nivel central por lo tanto van a aumentar la vigilia Bloquean sedación y somnolencia Acción antiemética y anticinetósico (disminuye mareos) Estimulante del apetito -lacrimales -salivales

Farmacocinética

Reacciones Adversas

Usos Clínicos

SNC

Nivel

Gastrointestinal

Efectos Atropínicos

Cuadros Alérgicos

-cinetosis (mareo por movimiento) -vértigo -sedación

- Absorción oral buena y rápida , duración de efecto 4-6 horas, por lo tanto vida media corta , en cambio los de segunda generación entre 12-24 horas - Amplia distribución , atraviesan barrera hematoencefálica (segunda generación con dificultad) -Metabolismo hepático y eliminación renal de metabolitos inactivos (segunda generación generan metabolitos activos) -Sedación -Mareo -Tinnitus -sinergia con alcohol (no con 2° generación) -anorexia -Nauseas -Vómitos -molestias epigástricas -aumento de peso. Por el bloqueo de receptores muscarínico de los fármacos -Xerostomía -retención urinaria -rinitis -urticaria -conjuntivitis -fiebre de heno -polinosis -suele ser útil en enfermedad de Ménierè Resfriados comunes no tienen acción

Antihistamínicos H

-> deben administrarse 1-2 h antes <-

Farmacocinética Reacciones Adversas

Absorción oral rápida con biodisponibilidad de 50% (90% para nizatidina). Aunque se metabolizan en hígado la mayor parte se excreta intacto vía renal (ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática) Cimetidina tiene una incidencia de 3% de RAM ; los otros menos de 1%! (discontinuada), casi no se utiliza Cimetidina: trastornos de lactación, cefaleas, mareos y nauseas, mialgias, erupciones cutáneas, prurito Administración iv rápida produce bradicardia y liberación de histamina

Interacciones Usos clínico

Ulcera duodenal

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

Ulcera gástrica

Cimetidina inhibe citocromo P450, retarda metabolismo de muchos fármacos: prolongando vida media de la: -fenilhidantoina -Teofilina -Fenobarbital -carbamazepina, etc. los nuevos antagonistas H2 no tienen esta interferencia por lo que es conveniente reemplazar a la cimetidina como a la famotidina reduciendo secreción basal y nocturna de acido en un esquema de tratamiento más prolongado que es la inflamación del esófago por el retorno del ácido clorhídrico