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Apunte de la materia Farmacología de la UCAMI
Tipo: Apuntes
1 / 18
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Formas de administración
Grupos de drogas de acción directa sobre el ap. Respiratorio
Antimuscarínicos
Inh selectivos de fosfodiesteras 4
menudo a algunos jarabes antitusígenos (tos). A veces es sustituida por su metabolito ambroxol.Uso como expectorante para fumadores. Fluidifica las secreciones por fragmentación de los mucopolisacáridos ácidos, con lo cual facilita la expectoración. Su acción máxima se observa a los 2 a 3 días de iniciado el tratamiento, manifestándose con aumento de la expectoración de un producto menos viscoso. Su uso vía parenteral favorece el inicio de la acción alrededor de los 15 minutos. COMUN JBES ADULTOS Cada 100 ml de jarabe contiene: Clorhidrato de Bromhexina 160 mg. Excipientes c.s. JBES PEDIATRICOS Cada 100 ml de jarabe contiene: Clorhidrato de Bromhexina 80 mg. Excipientes c.s. Adultos y niños mayores de 10 años: 8mg cada 8 horas. Dosificación ponderal: 0,5mg/kg/día dividida cada 8 a 12 horas. En adultos la dosis máxima es de 48mg. Ampollas de 4mg: adultos, 1 ampolla cada 8 a 12 horas por vía subcutánea, IM o IV. EL CENTRAL MAS ACCESIBLE Dextrometorfano: Antitusivo de acción central, derivado de la morfina. En dosis terapéuticas, la droga actúa sobre el sistema nervioso central para inhibir la tos sin afectar la actividad de los cilios. El DXM es rápidamente absorbidos por el conducto gastrointestinal y comienza su metabolización de los 15 a los 60 minutos después de la ingestión. La dosis promedio necesaria para apreciar sus efectos terapéuticos es de 10 a 30 mg cada 4-6 horas. Mientras que las dosis para uso recreativo varían de los 100 mg a los 2 g. De acuerdo con el Comité Americano de Dependencias de Drogas, el DXM no produce adicción física cuando es usado con fines recreativos, pero sí es capaz de producir una leve adicción psicológica en alguno de sus usuarios. En grandes dosis puede provocar descordinación en movimientos y sentidos, alucinaciones. Adultos y niños mayores de 15 años: la posología diaria usual es de 60 a 120 mg de bromuro de dextrometorfano repartidos en 3 ó 4 tomas, Las tomas deberán ser administradas espaciadas por lo menos cada 4 horas. El tratamiento sintomático deberá ser corto (pocos días). Composición: Cada 5 ml de jarabe contiene: Dextrometorfano Bromhidrato 15 mg HAY ASOCIACIONES Clofedianol Suprime el reflejo de la tos mediante un efecto directo sobre ese centro, ubicado en el bulbo raquídeo. También puede tener un efecto anestésico local moderado y cierta acción antimuscarínica. Su metabolismo es hepático. El tiempo hasta que alcanza su efecto máximo es mayor que el de los antitusivos narcóticos, pero la duración de su acción es más prolongada. Se elimina por vía renal. Indicaciones. Tratamiento sintomático de la tos no productiva. Dosificación. Dosis usual para adultos: por vía oral, 25mg tres o cuatro veces por día. Niños de 2 a 6 años: por vía oral, 12,5mg tres a cuatro veces por día y niños de 6 a 12 años: 12,5mg a 25mg tres a cuatro veces por día, según necesidades. Reacciones adversas. En dosis usuales son raras. Pueden aparecer signos de estimulación del sistema nervioso central tales como alucinaciones, pesadillas y excitación o inestabilidad no habituales, rash cutáneo o urticaria por hipersensibilidad a la droga. Con dosis altas pueden presentarse efectos antimuscarínicos (visión borrosa, somnolencia, mareos, sequedad de boca, náuseas y vómitos). Precauciones y advertencias. Durante el uso de esta medicación se debe evitar la ingestión de alcohol y otros depresores del sistema nervioso central. Se debe tener precaución al tomar supresores del apetito o al beber grandes cantidades de líquidos que contengan xantinas; también si aparece somnolencia. Se recomienda no ingerir líquidos inmediatamente después de la toma del jarabe, ya que disminuirá su efecto sedante. En pacientes sedados o debilitados puede ser
ACCION: Broncodilatador de corta duración. 5 mg se contienen en 20 gotas =1 ml DOSIS: Salbutamol tiene una duración de acción de 4-6 horas en la mayoría de los pacientes. Salbutamol gotas solución para nebulizar debe ser utilizado con un nebulizador bajo orientación médica. La solución no debe ser inyectada. El aumento del uso de los ß2-agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. En estas condiciones puede ser necesaria una reevaluación del plan terapéutico y considerarse el uso concomitante de terapia glucocorticoidea. Debido a que el exceso de dosificación puede acompañarse de efectos adversos, la dosis o la frecuencia de administración sólo deberán incrementarse en caso de indicación médica. Administración intermitente: Adultos: Salbutamol gotas solución para nebulizar 1.25-5 mg (0.25-1 ml) debe ser diluido en 2 ó 3 ml de solución salina común para inyección. La solución resultante es inhalada con un nebulizador hasta que se termine. Con un buen manejo de un nebulizador adecuado esto puede demorar cerca de 10 minutos. El tratamiento puede repetirse cada 4-8 horas. Salbutamol gotas solución para nebulizar puede ser usado sin diluir para administración intermitente. Colocar 2 ml Salbutamol gotas solución para nebulizar (10 mg de salbutamol) en el nebulizador permitiendo que el paciente inhale la solución nebulizada hasta alcanzar la broncodilatación. Habitualmente esto se realiza entre 3 y 5 minutos. Algunos adultos pueden requerir dosis más altas de salbutamol, hasta 10 mg, en este caso la nebulización puede continuar hasta que se termine la nube de aerosol. Niños: 2 a 12 años: la dosis de 0.05 mg/kg (mínimo 1.25 mg, máximo 2.5 mg) diluido en 2 ó 3 ml de solución salina común estéril cada 4-6 horas. La eficacia de las nebulizaciones con salbutamol en niños menores de 18 meses es desconocida. Como puede ocurrir una hipoxemia transitoria, deberá considerarse la administración de oxígeno. Administración continua (rara): Salbutamol gotas solución para nebulizar es diluido usando solución salina común estéril hasta alcanzar 50-100 g de salbutamol/ml (1-2 ml de solución puede formar 100 ml con el diluente). La solución diluida es administrada como un aerosol por medio de un nebulizador. La velocidad habitual de administración es de 1-2 mg/hora. 2.- Salbutamol en MDI todas las marcas tienen = 100 mcg por puff INDICACIONES: Salbutamol aerosol proporciona una broncodilatación de corta duración (4 horas) con un rápido comienzo de acción (dentro de los 5 minutos) en obstrucción reversible de las vías aéreas, debido a asma, bronquitis crónica y enfisema. Salbutamol puede ser utilizado para el alivio y la prevención de los síntomas de asma. Debe ser utilizado para aliviar los síntomas cuando ocurren y para prevenirlos en aquellas circunstancias que el paciente reconoce como precipitantes de un ataque de asma (por ej.: antes de hacer ejercicios físicos o antes de una exposición inevitable a alergenos). Salbutamol aerosol es particularmente utilizado como medicación de rescate en el asma leve, moderado o agudo. DOSIS: Administrar únicamente por vía inhalatoria. Salbutamol tiene una duración de acción de 4-6 horas en la mayoría de los pacientes. El aumento en la utilización de los ß2-agonistas indica una pérdida del control del asma. Desde ese punto de vista, se recomienda evaluar nuevamente el plan terapéutico del paciente. En este caso, debe considerarse la terapéutica concomitante con glucocorticoides. Aquellos pacientes a quienes les resulta difícil sincronizar la activación del aerosol con la aspiración del aire pueden utilizar una aerocámara. Debido a que el exceso de dosificación puede acompañarse de efectos adversos, la dosis o la frecuencia de administración sólo deberán incrementarse en caso de indicación médica. Alivio del broncoespasmo agudo: Adultos: 100 a 200 mcg. Niños: 100 mcg, la dosis puede ser incrementada hasta 200 mcg si fuera necesario. Prevención del broncoespasmo inducido por el ejercicio: Adultos: 200 mcg antes del ejercicio. Niños: 100 mcg, antes del ejercicio, la dosis puede ser incrementada hasta 200 mcg si fuera necesario. Tratamiento crónico: Adultos: Hasta 200 mcg 4 veces por día. Niños: Hasta 200 mcg 4 veces por día. El uso a demanda de Salbutamol aerosol no debe exceder 4 veces al día. La seguridad y la eficacia clínica del salbutamol, en niños menores de 18 meses, no han sido establecidas. 3.-Bromuro de ipratropio – no es frecuente en nuestro medio como tratamiento del broncoespasmo Su principal utilización es en el tratamiento del EPOC (no en el asma) – pero puede utilizarse no exisitendo otro recurso en la crisis de broncoespasmo Aerosol: cada pulsación (dosis) de aerosol contiene: Bromuro de Ipratropio 20 mcg. Solución: Cada unidosis de 2.5 ml contiene: Bromuro de Ipratropio 500 mcg. 4.-Existe una forma comercial que asocia ipatropio y salbutamol (combivent® Solución Monodosis para Nebulizar) que se aplica al tratamiento de la crisis de broncoespasmo sea este por EPOC o ASMA Cada vial monodosis contiene: Bromuro de Ipratropio 0.5 mg; Sulfato de Salbutamol 3 mg (equivalente a 2.5 mg de Salbutamol base
INDICACIONES: Combivent SM se encuentra indicado en el manejo del broncoespasmo reversible, asociado con enfermedades obstructivas de las vías aéreas en pacientes que requieren más de un broncodilatador. DOSIS: Adultos (incluyendo ancianos) y niños mayores de 12 años: Tratamiento del ataque agudo: En muchos casos, el contenido de un vial es suficiente para un pronto alivio de los síntomas. En casos severos, si un ataque no es aliviado por un vial monodosis dosis, es posible que se requiera la administración de un segundo vial. En estos casos el paciente debe consultar al médico o concurrir al hospital más cercano, inmediatamente. Tratamiento de mantenimiento: El contenido de una dosis, 3 a 4 veces al día. Debe advertirse a los pacientes para que consulten a un médico o acudan al hospital más cercano sin pérdida de tiempo en caso de disnea (dificultad respiratoria) aguda o que empeora rápidamente, si la inhalación no produce la mejoría esperada. Nebulización de broncodilatadores Los corticoides inhalatorios MAS ECONOMICO :5.- Dipropionato de Beclometasona 50.00 mcg. ACCION: Glucocorticoide tópico. DOSIS: beclometasona aerosol se administra exclusivamente por vía inhalatoria. Se debe alertar a los pacientes acerca de la naturaleza profiláctica del tratamiento y la necesidad de utilizarlo en forma regular, aún cuando se encuentran asintomáticos. La dosis debe ser ajustada de acuerdo con la respuesta individual de los pacientes. Aquellos que refieran un alivio con broncodilatadores de corta duración, insuficiente, menos efectivo o que precisen de más inhalaciones que las usuales, deben solicitar atención médica. La dosis inicial debe seleccionarse de acuerdo a la severidad del asma del paciente. Luego deberá ser ajustada de la siguiente manera: Subir escalonadamente la dosis si no se logra controlar la enfermedad luego de un mes de tratamiento (pero primero revisar la adhesión al tratamiento y la técnica de medicación del paciente y si está evitando los desencadenantes del asma). Disminuir escalonadamente si se ha mantenido controlada la enfermedad por lo menos por 3 meses. La meta es mantener controlada la enfermedad con la menor dosis posible. Adultos y niños mayores de 12 años: Iniciar el tratamiento por vía inhalatoria, de acuerdo con la severidad de la patología (leve, moderada o severa) utilizando la siguiente orientación: 200-1000 mcg por día en dosis divididas. La dosis diaria puede ser dividida en 2, 3 ó 4 veces por día debiendo ser ajustada hasta alcanzar el control y reducirla a la mínima dosis efectiva de acuerdo con la respuesta individual. Niños mayores de 6 años de edad: Hasta 400 mcg por día en dosis divididas. Los niños deben recibir una dosis inicial apropiada con la severidad de la enfermedad. La dosis puede, luego, ser ajustada hasta alcanzar el control y reducirla a la mínima dosis efectiva de acuerdo con la respuesta individual. Grupo de pacientes especiales: No hay necesidad de ajustar la dosis en pacientes ancianos o en aquellos con insuficiencia hepática o renal. PRESENTACIONES: Envase conteniendo 11.8 g (200 dosis) MAS MODERNOS DE ACCION MAS LOCAL (FLUTICASONA Y BUDESONIDE) MDI 6.- BUDESONIDE: Cada dosis contiene: Budesonide 200 mcg. BUDESONIDE Forte: Cada dosis de BUDESONIDE Forte contiene: Budesonide 400 mcg. DOSIS: Adultos, incluyendo ancianos: 200 microgramos 2 veces al día, por la mañana y por la noche. Durante períodos de asma severa la dosis diaria puede incrementarse a 1600 microgramos. En pacientes con asma bien controlada, la dosis diaria se puede reducir por debajo de los 400 microgramos pero no reducir la dosis a menos de 200 microgramos. La dosis debe ser reducida a la mínima necesaria para mantener un buen control del asma. Niños de 2 a 12 años de edad: 200 a 800 microgramos diarios en dosis divididas. Los niños con asma moderadamente severa / severa requieren un régimen de dosis de de 800 microgramos en una dosis diaria total. La dosis debe ser reducida a la mínima necesaria para mantener un buen control del asma. no está recomendado para el uso en niños menores de 2 años de edad.
Corticoides de uso general inyectable y oral 11.- HIDROCORTISONA : Composición: Inyectable 100 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Base como Hidrocortisona Succinato Sódico 100 mg. Inyectable 500 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Hidrocortisona Base como Hidrocortisona Succinato Sódico 500 mg. Acción terapéutica: Produce los mismos efectos metabólicos antiinflamatorios que la hidrocortisona, estando por lo tanto indicada en todos aquellos casos que requieren un tratamiento rápido e intensivo con corticoides. Presentación: Inyectable 100 mg: 1 frasco-ampolla y ampolla solvente con 2 ml. Inyectable 500 mg: 1 frasco-ampolla y ampolla solvente con 5 ml. 12.- BETAMETASONA O DEXAMETASONA FOSFATO Cada 2 ml contiene: Betametasona (como fosfato disódico) 8 mg. Acción Terapéutica: Corticosteroide de acción sistémica. Presentaciones: 1 frasco-ampolla de 2 ml. 13.- METILPREDNISONA I. Gotas (preferentemente para uso en niños). I.a. Régimen de administración con dosis fraccionadas: Tratamiento farmacodinámico: Dosis de ataque: 0.8 a 1.5 mg/kg peso corporal por día (4 a 7 gotas por kg de peso por día) fraccionados en 2 a 3 dosis diarias. Dosis máxima: 80 mg/día. Dosis de mantenimiento: 2 a 4 mg por día (10 a 20 gotas por día) en 1 toma matinal única. II. Comprimidos (preferentemente para uso en adultos). II.a. Régimen de administración con dosis fraccionadas: Tratamiento farmacodinámico: Dosis de ataque: 12 a 80 mg por día fraccionados en 2 a 4 dosis diarias. Dosis de mantenimiento: 4 a 8 mg por día en 1a toma matinal única. CRISIS ASMATICAS DOS ARMAS DE POSIBLE USO SI NO SE DISPONE DE OTROS O INDICACIONES ESPECIALES 14.-SULFATO DE MAGNESIO Su uso IV ha sido reportado útil en el tratamiento adjunto con las drogas ya descritas en el asma rebelde (14). Su mecanismo de acción puede estar relacionado con una inhibición de los canales del calcio en el músculo liso, interfiriendo con su contracción y disminuyendo la liberación de la acetilcolina en la unión neuromuscular, con lo que interfiere con la broncoconstricción por estimulo parasimpático Se usa 1-2 g IV lento en 10 min. seguidos de una infusión de 1 g por hora x 12 horas, administrándose con seguridad si la diuresis es 30 ml/h, hay reflejos osteotendinosos presentes y existe seguimiento electrocardiográfico. Si es posible determinar los niveles sanguíneos, se usan dosis mayores como un ataque de 10 g en 1 hora IV, seguidos de infusión de 10 g x 12 horas. La dosis de 2 g es muy segura y no aumenta los niveles plasmáticos más del doble del basal. Entre los efectos colaterales más importantes vemos el flushing, calor facial y malestar. 15.-AMINOFILINA Aminofilina Composición: Inyectable I.M.: cada 10 ml contiene: Aminofilina 360 mg. Inyectable I.V.:: cada 10 ml contiene: Aminofilina 240 mg. Comprimidos: cada comprimido contiene: Aminofilina 100 mg.Acción Terapéutica: Broncodilatador. Estimulante del centro respiratorio. Posología: Adultos: Inyectable: 1 ampolla 1 ó 2 veces por día. La inyección debe efectuarse lentamente con el paciente acostado, debiendo permanecer en esta posición durante los 10 minutos subsiguientes. Comprimidos: Dosis de ataque: 2 comprimidos 3 veces por día. Dosis de mantenimiento: 1 comprimido 3 veces por día. Niños: Inyectable: 9 mg/kg/día como dosis total fraccionada en 3 dosis de 3 mg/kg cada una. Comprimidos: Niños de 2 a 8 años: 1 a 2 comprimidos 3 veces al día. De 9 a 12 años: 2 comprimidos 3 a 4 veces por día. De 12 a 16 años: 2 a 3 comprimidos 3 veces por día. 16.-omalizumab El fármaco se presenta en inyectables para administración subcutánea con pauta quincenal o mensual. La dosis se calcula en relación con el peso y la concentración sérica de IgE. Aunque se han realizado algunos estudios para administrar el omalizumab en forma de aerosol, esta vía de administración aún no está reconocida36. La otra diana a la que se ha dirigido la biología molecular para controlar el asma es la IgE. El omalizumab (rhuMAb-E25), un anticuerpo monoclonal humanizado anti-IgE, se ha comercializado en varios países como fármaco antiasmático. Se trata del primer anticuerpo monoclonal que se comercializa para el tratamiento del asma
Omalizumab 150 mg; 1 anticuerpo monoclonal humanizado fabricado a partir de una línea celular mamífera. La solución reconstituida de Xolair® contiene 125 mg/ml de Omalizumab (150 mg en 1.2 ml). DOSIS: 1 a 4 inyecciones de 75 mg-600 mg por vía subcutánea cada 2 a 4 semanas, según el peso corporal y la concentración plasmática basal de IgE total. Decisión de Hospitalización Luego de 2 a 3 hs de tto intensivo en emergencias:
β2 ADRENÉRGICOS Vías de administración: oral, parenteral (rara vez, en crisis asmáticas) e inhalatoria.(+ventajas-efectos2º) Tipos:
No descenso progresivo si no uso previo No más de 2 semanas ---EPOC Grave estable que no mejora.Usar dosis mínima eficaz en ttos largos(osteoporosis….) Via Parenteral(Metilprednisolona,hidrocortisona) ---Agudizacion de EPOC en la que no se pude usar oral MURATA - ORALES METILPREDNISONA 0,5 MG/KG X 72 HS Vía inhalatoria (beclometasona, budesonida, fluticasona):
. Dosis máximas recomendadas 800 microgramos/día budesonida y 1000 microgramos / día fluticasona. Por encima de estas dosis no ha evidencia de mayor efecto terapeútico.Cada 8-12 h Disminuyen el número y la gravedad de las agudizaciones sobre todo en los pacientes con función pulmonar más alterada, pero no han demostrado tener influencia en la progresión de la enfermedad. Efectos 2º Locales:Candidiais b-f(bicabonato) Disfonia.Usar cámara No aumento de cataratas u osteoporosis o fx oseas Indicaciones: EPOC grave que usa corti en agudizaciones EPOC con deterioro rapido de funcion (>50ml/año de pérdida de FEV1) EPOC Moderado Grave con PB+ O P. Corticoides (oral o inh .) + o Respuesta Clínica significativas