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Antimicrobianos: Clasificación, Mecanismos de Acción y Resistencia, Apuntes de Farmacología

resumen de todos los temas de farmacología

Tipo: Apuntes

2020/2021

Subido el 20/10/2023

laura-daniela-garcia-riano
laura-daniela-garcia-riano 🇨🇴

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Antimicrobianos
Es una sustancia química que tiene la capacidad de inhibir el crecimiento (bacteriostático) o
destruir (bactericida) los microorganismos. Existen varios tipos de antibióticos como:
Antibióticos
Antivirales
Antimicóticos
Antiparasitarios
Antisépticos
Sinergismo: asociación de los antibióticos para exacerbar su función
1.
Nota: el aminoglucósido es el mejor es en este tipo de situaciones para combinar
Adición: los efectos de cada medicamentos se suman por separado (monobactámicos +
cefalosporinas)
1.
Competición: se utilizan dos antibióticos pero uno de ellos es más eficaz que los dos juntos
(penicilina + cloranfenicol)
2.
Antagonismo: un medicamento contrarresta la acción del otro (penicilina + tetraciclina)
3.
Bases para la selección de un medicamento antimicrobiano
Barreras físicas que debe atravesar
Barrera hematoencefálica
Grupo I (atraviesa la barrera hematoencefálica con o sin inflación)
Aciclovir
Cloranfenicol
Rifampicina
Grupo II (atraviesa la barrera hematoencefálica solo con inflamación)
Penicilinas
Cefalosporinas
Aminoglucósidos
Barrera placentaria
Grupo A (concentración en leche mayor al 50%)
Aciclovir
Macrólidos
Grupo B (bajo riesgo de atravesar la barrera placentera)
Quinolonas
Metronidazol
Definiciones de tratamientos
Tratamiento profiláctico: uso de antibióticos antes, durante o después de un procedimiento
quirúrgico para prevenir un proceso infeccioso.
Tratamiento terapéutico: uso de antibióticos en pacientes con signos de infección asociado a
manifestaciones clínicas puntuales.
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Grampositivos
Cocos (más importes)
Bacilos
Gramnegativos
Cocos
Bacilos (más importes)
Atípicas
Micobacterias
Clamidias (no tiene pared)
Generalidades
miércoles, 26 de enero de 2022
9:30 a. m.
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¡Descarga Antimicrobianos: Clasificación, Mecanismos de Acción y Resistencia y más Apuntes en PDF de Farmacología solo en Docsity!

Antimicrobianos

Es una sustancia química que tiene la capacidad de inhibir el crecimiento (bacteriostático) o destruir (bactericida) los microorganismos. Existen varios tipos de antibióticos como:

  • Antibióticos
  • Antivirales
  • Antimicóticos
  • Antiparasitarios
  • Antisépticos Interacciones
  1. Sinergismo: asociación de los antibióticos para exacerbar su función Nota: el aminoglucósido es el mejor es en este tipo de situaciones para combinar Adición: los efectos de cada medicamentos se suman por separado (monobactámicos + cefalosporinas)

Competición: se utilizan dos antibióticos pero uno de ellos es más eficaz que los dos juntos (penicilina + cloranfenicol)

3. Antagonismo: un medicamento contrarresta la acción del otro (penicilina + tetraciclina)

Bases para la selección de un medicamento antimicrobiano

  • Barreras físicas que debe atravesar Barrera hematoencefálica Grupo I (atraviesa la barrera hematoencefálica con o sin inflación) ▪ Aciclovir ▪ Cloranfenicol ▪ Rifampicina Grupo II (atraviesa la barrera hematoencefálica solo con inflamación) ▪ Penicilinas ▪ Cefalosporinas ▪ Aminoglucósidos Barrera placentaria Grupo A (concentración en leche mayor al 50%) ▪ Aciclovir ▪ Macrólidos Grupo B (bajo riesgo de atravesar la barrera placentera) ▪ Quinolonas ▪ Metronidazol

Definiciones de tratamientos

Tratamiento profiláctico: uso de antibióticos antes, durante o después de un procedimiento quirúrgico para prevenir un proceso infeccioso.

Tratamiento terapéutico: uso de antibióticos en pacientes con signos de infección asociado a manifestaciones clínicas puntuales.

Grampositivos

  • Cocos (más importes)
  • Bacilos Gramnegativos
  • Cocos
  • Bacilos (más importes) Atípicas
  • Micobacterias
  • Clamidias (no tiene pared)

Generalidades

miércoles, 26 de enero de 2022 9:30 a. m.

Historia

  • Hipócrates: dio a conocer la asepsia, hervir agua y usar vino para lavar heridas
  • Galeno: implemento el hervir los instrumentos quirúrgicos
  • Semmelwis: dio a conocer el lavado de manos
  • Lister: creo las soluciones antisépticas

Glosario

  • Fómite: objeto inerte que se contamina y puede llegar a ser un vector de transmisión Esporas: estructura en la que un microorganismo se pueden convertir con el fin de resistir la destrucción (hongos y bacterias)
  • IAAS: infecciones asociadas a la atención en salud Limpieza Antisepsia Desinfección Esterilización Remoción mecánica con el fin de disminuir el número de microrganismos Se realiza con elementos químicos con el fin de matar microorganismos en tejidos vivos Elementos no críticos y semicriticos Se realiza elementos químicos con el fin de matar microorganismos en elementos inertes Elementos semicriticos Eliminación absoluta de cualquier microorganismo Elementos críticos

Antisépticos: son de acción rápida, breve e inespecífica en tejidos vivos

Alcoholes ○ Etanol ○ Isopropanol

Indicaciones:

  • Limpieza previa para la aplicación de inyecciones
  • Limpieza de material no quirúrgico
  • Sirve para bacterias, virus y hongos Nota: No se debe aplicar en heridas y mucosas Inconvenientes:
  • Se evapora rápido y dura muy poco tiempo actuando
  • Se absorbe en piel y mucosas Nota: se puede combinados con los elementos yodados y con clorhexidina Oxidantes ○ Peróxido de hidrogeno en bajas concentraciones (agua oxigenada) ○ Permanganato de potasio

Biguadinas ○ Clorhexidina (dura horas actuando)

Nota: en tuberculosis se ha demostrado que no tiene eficacia y no para hacer intervenciones en el sistema neurológicos. Indicaciones:

  • Lavado de manos para atender otros pacientes
  • Enjuague bucal en paciente en los que no se puede realizar este procedimiento Halogenados (yodo + polivinilpirrolidona) Yodados ▪ Lugol

Antisépticos y desinfectante

miércoles, 9 de febrero de 2022 9:31 a. m.

○ Bencetonio ○ Cetilpiridinio Mecanismo de acción: Las moléculas catiónicas se unen a componentes de la membrana celular destruyéndola. Por ende, estos compuestos son bactericida.

Indicaciones:

  • Desinfectante de material quirúrgico y mobiliario
  • Anticonceptivos vaginales (espermicida)

Los betalactámicos son bactericidas, y fueron descubiertos por alexander Fleming en 1928. Es importante mencionar que es dependiente del tiempo y su concentración debe ser mayor a CIM (concentración inhibitoria mínima). Nota: estos medicamentos deben darse con el estómago vacío

Grupo de medicamentos

  • Penicilinas
  • Cefalosporinas
  • Monobactámicos
  • Carbapenémicos
  • Inhibidores de las betalactamasas

Ficha farmacológica

Mecanismo: inhiben la síntesis de proteínas de la pared bacteriana (bactericida) Pared celular: N-acetilmuranico y N-acetilglucosamina con un péptido (5 aminoácidos) → Gram negativa: delgada y entre dos membranas → Gram positiva: externa y gruesa

4 fase (transpeptidación): A las transpeptidasas (PBP) se une el medicamento. De este modo no se permite la formación de la pared bacteriana. Metabolismo: no tiene metabolismo. Nota: cefalotina y cefotaxima se metabolizan vía hepática. Mientras que imipenem se metaboliza vía renal. Eliminación: Renal Nota: cefoperazona o ceftriaxona se excreta vía biliar. Mecanismo de resistencia:

  1. Producción de betalactamasas
  2. Disminución de la concentración del antibiótico en el sitio de acción
  3. Modificación de las PBP

Penicilinas

  1. Anillo betalactámico.
  2. Anillo tiazolidinico

Clasificación

○ Naturales: Grampositivos Indicaciones: Clostridium tetani, sífilis, profilaxis de fiebre reumática. Efectos secundarios: Hipersensibilidad Nota: La penicilina G benzatínica sirve para la amigdalitis ○ Semisintéticas (antiestafilococo): Grampositivos Indicaciones: Infecciones por estafilococo metilosensible Nota: La meticilina es el fármaco que marca si la bacteria es metilicilino resistente. ○ Aminopenicilinas (amplio espectro): Grampositivos y negativos Indicaciones: infecciones del sistema respiratorio (neumonía adquirida en la comunidad), otitis. Nota: La amoxicilina es de vía oral y no se afecta con la comida. Aminopenicilinas + Inhibidores de betalactamas:

Betalactámicos: Penicilinas

miércoles, 16 de febrero de 2022 9:31 a. m.

Cefalosporinas

  1. Anillo betalactámico
  2. Anillo dihidrotiazina

Ficha farmacológica

Mecanismo: inhiben la síntesis de proteínas de la pared bacteriana (bactericida) 4 fase (transpeptidación): A las transpeptidasas (PBP) se une el medicamento. De este modo no se permite la formación de la pared bacteriana. Metabolismo: no tiene metabolismo. Nota: cefalotina y cefotaxima se metabolizan vía hepática. Eliminación: Renal Nota: cefoperazona o ceftriaxona se excreta vía biliar. Mecanismo de resistencia:

  1. Producción de betalactamasas (principal)
  2. Disminución de la concentración del antibiótico en el sitio de acción
  3. Modificación de las PBP

Clasificación

I generación: Cocos grampositivos, pero puede también actuar en gramnegativos multisensibles.

Cefalozina: tiene mayor vida media, se da cada 8 horas Nota: La cefalozina se pueden suministrar antes de la incisión quirúrgica (30 min antes). Este procedimiento se le denomina profilaxis quirúrgica (Tórax, abdomen y ortopedia). Indicaciones: Infecciones en tejidos blandos y urinarias de la comunidad. Nota: Se debe dar cada 6 horas, menos la cefalozina, la cual se da cada 8 horas. Nota: Se deben suministrar con estómago vacío. ○ II generación: Cubre gramnegativos aerobios, sin embargo, son mejor las III generación Indicaciones

  • Haemophilus influenzae
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Moraxella catarhalis Cefoxitina: enfermedad pélvica inflamatoria y pie diabético ○ III generación: cubre gramnegativos Ceftriaxona: tiene la capacidad de entrar al cerebro (meningitis) y de 250 a 500 mg para la gonorrea. Ceftazidima + avibactam: es una excelente para pseudomonas y gérmenes multirresistentes. Nota: tiene vida media más larga, incluso se puede dar 1 o 2 veces al día. Indicaciones
  • Chancroide (enfermedad de transmisión sexual)
  • Meningitis (ceftriaxona si hay inflamación)
  • Gonorrea (Ceftriaxona) IV generación: cubre grampositivos (no cubre estafilococo metilo resistente) y gramnegativos.

Indicaciones

Betalactámicos: Cefalosporinas

miércoles, 23 de febrero de 2022 9:28 a. m.

Indicaciones

  • Se pueden usar para infecciones adquiridas en hospital
  • Pseudomonas Nota: El cefepime es el que se utiliza por lo general V generación: Igual acción frente a gramnegativos que las de IV generación. Sin embargo, esta generación cubren el estafilococo meticilino resistente

Nota: El ceftobiprol es el que se utiliza por lo general.

Ficha farmacológica

Mecanismo: inhiben la síntesis de proteínas de la pared bacteriana (bactericida) 4 fase (transpeptidación): A las transpeptidasas (PBP) se une el medicamento. De este modo no se permite la formación de la pared bacteriana. Metabolismo: no tiene metabolismo. Eliminación: Renal Mecanismo de resistencia:

  1. Producción de betalactamasas
  2. Disminución de la concentración del antibiótico en el sitio de acción
  3. Modificación de las PBP

Medicamentos

○ Aztreonam Indicaciones

  • Sirve para bacilos gramnegativos aerobios.
  • Cubre pseudomonas

Betalactámicos: Monobactamicos

miércoles, 23 de febrero de 2022 10:29 a. m.

Nota: No tienen actividad antimicrobiana.

Ficha farmacológica

Mecanismo: inhibir las betalactamasas aumentando el espectro de los betalactámicos

Medicamentos

Betalactámicos ○ Acido clavulánico (Amoxicilina + Acido clavulánico) ○ Sulbactam (Ampicilina + Sulbactam) ○ Tazobactam

No betalactámicos ○ Avibactam (Ceftazidima + Avibactam) ○ Vaborbactam (Meropenem + Vaborbactam)

Betalactámicos: Inhibidores de las betalactamasas

jueves, 3 de marzo de 2022 11:25 a. m.

Bacteriostático

  • Mecanismo de acción: Se une reversiblemente a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano.
  • Ficha farmacológicaEspectro Grampositivos Rickettsias Clamidias (Tracoma, linfogranuloma venéreo, psitacosis) Mycoplasma: neumonía. ○ Administración Oral Nota: se afecta si uno consume lácteos Tópico ○ Metabolismo Hepático ○ Excreción 60% renal 40% biliar
  • Resistencia
  1. Modificación del sitio de entrada en su membrana celular
  2. Enzimas que metabolizan rápidamente el medicamento
  3. Impiden la unión del medicamento al ribosoma (30S)
  4. Expulsión del medicamento Toxicidad ○ Colitis pseudomembranosa ○ Afectación huesos y dientes ○ Fotosensibilidad
  • Contraindicación Niños menores de 8 años, ya que alteran los huesos y los dientes Mujeres embarazadas (Atraviesan la placenta) Usos ○ Acné

Fármacos ○ Doxiciclina ○ Minociclina ○ Oxitetraciclina ○ Clortetraciclina ○ Robociclina

Tigeciclina (Se usa en pacientes hospitalizados)

Ficha farmacológicaEspectro

Estafilococo metilo resistente Estreptococo fecalis y resistentes a vancomicina Neumonía en la comunidad meticilino resistente Gonorrea

Tetraciclinas

miércoles, 2 de marzo de 2022 10:00 a. m.

Gonorrea Nota: infecciones intraabdominales y piel complicados ○ Administración Vía IV ○ Metabolismo 20% hepático ○ Excreción (Se excreta activo) 60% biliar 40% renal Nota: no tiene mecanismo de resistencia Toxicidad ○ Afectación huesos y dientes ○ Pancreatitis ○ Dolor abdominal

Bacteriostático

Mecanismo de acción: Unión reversible a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano. Es importe mencionar que concentra muy bien dentro de las células. Resistencia

  1. Bombas de expulsión
  2. Enzimas que modifican el medicamento
  3. Modificación del sitio de acción Nota : no suministrar con clindamicina o cloranfenicol Espectro: Coco grampositivos, por ende es bueno en pacientes que son alérgicos a las penicilinas naturales.
  • Mycobacterias bacterias atípicas (no tienen pared), por ende sirve para neumonías atípicas.
  • Legionella
  • Tos Ferina
  • Difteria
  • Clamidias (Si la tetraciclina no sirve) Nota: no para estafilococo meticilino resistente, ni gramnegativos. Administración: VO e intravenosa Nota: la claritromicina da flebitis por vía intravenosa Metabolismo: Hepático Excreción: Renal y biliar Indicaciones
  • Infecciones del sistema respiratorio
  • No en infecciones del piel
  • Infección por micoplasma neumonía.
  • Infecciones por H. Pylori (asociados otros antibióticos)
  • Segunda acción para las clamidias (La primera opción es la tetraciclinas) Nota: tienen capacidad inmunomoduladora Efectos secundarios
  • Hepatitis colestásica
  • Ototoxicidad
  • Molestias gastrointestinales (Eritromicina)
  • Genera arritmias en pacientes con QT prolongado. Fármacos
  • Eritromicina
  • Claritromicina
  • Roxitromicina
  • Azitromicina
  • Espiramicina

Cetólidos

Telitromicina Mecanismo de acción: Unión reversible a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano. Espectro: coco grampositivos, y en algunos casos puede tener acción en gramnegativos (muy poco).

Macrólidos y Cetólidos

miércoles, 9 de marzo de 2022 9:39 a. m.

Indicaciones

  • Infecciones del sistema respiratorio
  • Neumonía
  • Glucopéptidos Y epóxidos: actúan en la pared celular (bactericidas) Cetólidos y oxazolidinonas: actúan inhibiendo la síntesis de proteínas por medio de la inhibición de la subunidad 50s (bacteriostáticos)
  • Lipopeptido: Actúan en la membrana celular (bactericidas)

Epóxidos

Bactericida

Fosfomicina Mecanismo de acción: Resistencia: Interfieren con la formación de la pared bacteriana al inhibir la formación de peptidoglucano en fase 1. Espectro: gramnegativos y grampositivos Administración: VO y VI Metabolismo: No tiene Excreción: Renal Indicaciones

  • Infecciones urinarias que no están en sepsis Nota: se puede administrar en pacientes embarazadas

Lipopéptidos

Bactericida

Daptomina Mecanismo de acción: penetra en la membrana celular provocando su despolarización. Nota: no necesita porinas. Administración: Vía oral Metabolismo: No tiene metabolismo Excreción: Renal y biliar Indicaciones

  • Estafilococo vancomicino resístete (También sirven las cefalosporinas de V generación)
  • Cocos grampositivos Contraindicación
  • Pacientes con hipocalcemia (No va funcionar igual) No para neumónia por meticilio resistente o vancomicino resistente el, ya que afecta el surfactante pulmonar

Efectos secundarios

  • Aumento del riesgo de lesión muscular

Oxazolidinas

Bacteriostático

Linezolid: es dependiente de tiempo.

Epóxidos, lipopéptidos y oxazolidinas

miércoles, 9 de marzo de 2022 10:19 a. m.

Linezolid: es dependiente de tiempo. Mecanismo de acción: inhibe la fracción 50s del ribosoma bacteriano. De esto modo inhibe la síntesis de proteínas bacterianas. Administración: Tópico y IV, oral Metabolismo: Hepatico Nota: no se metaboliza con citocromo P Excreción: Renal y hepatica Indicaciones

  • Estafilococo vancomicino resistente
  • Osteomielitis resistente a vancomicina Efectos secundarios
  • Puede disminuir las plaquetas