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Generalidades de los fármacos antibacterianos Sección y uso Resistencia
Tipo: Monografías, Ensayos
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Carrera: Bioquímica y farmacia Asignatura: Farmacología general Grupo: A Docente: Jaime Navarro Lopez Periodo Académico: II/ Subsede: La Paz
RESUMEN: Los antimicrobianos se definen, como medicamentos que destruyen los microorganismos o impiden su multiplicación o desarrollo. Estos fármacos, se dividen en antibacterianos, antivirales, antimicóticos, antimicobacterianos, antiparasitarios y antirretrovirales. En los últimos años se ha incrementado la resistencia de los microorganismos hacia estos medicamentos y uno de los factores es la falta de conocimiento de los médicos sobre ellos. El médico general debe conocer cómo actúan estos medicamentos, principalmente los antibacterianos ya que son los más utilizados en la práctica médica, y saber en qué situaciones se debe aplicar cada uno. Palabras clave: Fármaco, antimicrobiano, medicamentos. ABSTRACT: Antimicrobials are defined as medications that destroy microorganisms or prevent their multiplication or development. These drugs are divided into antibacterial, antiviral, antifungal, antimicobacterial, antiparasitic and antiretroviral drugs. In recent years the resistance of microorganisms to these medications has increased and one of the factors is the lack of knowledge of doctors about them. The general practitioner should know how these medications work, mainly antibacterials, since they are the most used in medical practice, and know in which situations each one should be applied. Key words: Drug, antimicrobial, medications.
Tabla 1. Algunos efectos comunes de los antibióticos sobre otros fármacos ..................... Tabla 2. Tiempo relacionado con la concentración de una dosis única de un antibiótico teórico ............................................................................................................... ................................................. Tabla 3. Mecanismos comunes de resistencia a los antibióticos ............................................... Tabla 4. Características generales de los Aminoglucósicos ......................................................... Tabla 5. Espectro antimicrobiano, vía de administración, toxicidad ........................................ Tabla 6. Interacciones ........................................................................................................................... ...... Tabla 7. Características generales de los betalactámicos ............................................................ Tabla 8. Características generales de las penicilinas ...................................................................... Tabla 9. Penicilinas; vías e intervalos de administración; espectro antimicrobiano .......... Tabla 10. Penicilinas; interacciones .............................................................................................. Tabla 11. Características generales de las Cefalosporinas ...................................................... Tabla 12. Cefalosporinas; generación y espectro antibacteriano .......................................... Tabla 13. Características generales de las Monobactamas ..................................................... Tabla 14. Caracteristicas generales de Carbapenemes ............................................................ Tabla 15. Características generales de los Inhibidores de las beta- lactamasas .................
Tabla 16. Características generales de Anfenicoles .................................................................. Tabla 17. Caracteristicas generales de Glicopéptidos .............................................................. Tabla 18. Características generales de Lincosamidas ............................................................... Tabla 19. Características generales de Macrólidos .................................................................... Tabla 20. Características generales de las Quinolonas .............................................................. Tabla 21. Características generales de las Sulfamidas .............................................................. Tabla 22. Características generales de las Tetraciclicas ........................................................... LISTA DE GRÁFICOS E IMÁGENES Figura 1: Fármacos antibacterianos y resistencia ............................................................. Figura 2: Seminario de actualización farmacoterapéutica ...........................................
colegas pudieron demostrar su eficacia clínica a principios de la década de 1940-1949. Las sulfonamidas y la penicilina fueron los primeros fármacos antibacterianos eficaces. Desde esa época se han descubierto o desarrollado muchos fármacos antimicrobianos nuevos, y muchos han llegado a la práctica clínica. Gracias a estas medicinas, la experiencia humana en naciones industrializadas es notoriamente distinta de la que fue en la era previa a los antibióticos. Sin embargo, este éxito se ha alcanzado a costa de crear resistencia a antimicrobianos. Para manejar racionalmente los antimicrobianos, todos los médicos deben entender las maneras en las cuales funcionan estos fármacos, las maneras en las cuales las bacterias evolucionan en respuesta a los antibióticos y las estrategias para su uso juicioso. La resistencia a antimicrobiano es un desafío crítico para la medicina moderna. DESARROLLO
1. DEFINICIONES. a. Antibiótico. Se denomina antibiótico a la sustancia que tiene la capacidad de eliminar o de interrumpir el crecimiento y la proliferación de diversos microorganismos patógenos. Esto se debe a que los antibióticos pueden actuar como bactericidas o desarrollar una acción bacteriostática. Los antibióticos pueden ser sintetizados en un laboratorio o producidos por un organismo vivo. Cuentan con un nivel de toxicidad que afecta a los patógenos, pero no a los organismos huéspedes, más allá de eventuales reacciones adversas. Por
eso los antibióticos son utilizados para tratar infecciones que provocan las bacterias en seres humanos, animales y plantas. Lo habitual es que los antibióticos, al ser ingeridos por el ser que padece la infección, contribuyan a defender su organismo del accionar de las bacterias. Con el paso de los días, la respuesta local orgánica logra fortalecerse hasta estar en condiciones de revertir el proceso infeccioso. Es importante mencionar que, cuando la infección es viral (producida por un virus), los antibióticos no resultan efectivos. Por otra parte, si los antibióticos se consumen de un modo que no es correcto en cuanto a la dosis o la frecuencia, las bacterias pueden volverse resistentes, agravando el problema. Por eso es imprescindible consultar a un médico y no automedicarse. El fenómeno conocido como resistencia bacteriana tiene lugar cuando las bacterias se vuelven resistentes a ciertos antibióticos, de manera que éstos no consiguen matarlas o impedir que continúen creciendo. Una de las razones por las que esto puede ocurrir, como se menciona en el párrafo anterior, es que el consumo del antibiótico se efectúe con demasiada frecuencia; por otro lado, también puede deberse a que el paciente no tome todos los medicamentos que le hayan sido recetados, creyendo que basta con los más económicos, por ejemplo. Cuando esto sucede, existen diferentes maneras de contrarrestar efectivamente la acción de las bacterias. Una de ellas, quizás la más común, consiste en optar por algún antibiótico al cual la bacteria no haya tenido la oportunidad de crear resistencia. En algunos casos, se vuelve necesario administrar el fármaco de forma intravenosa. Cabe mencionar que no siempre es posible combatir las bacterias que se han vuelto resistentes. Con respecto a la automedicación y el uso inadecuado de antibióticos, es importante en primer lugar distinguir entre las enfermedades graves y las pasajeras, que pueden desaparecer si dejamos que actúen nuestras defensas naturales. No debemos olvidar que somos los únicos seres vivos «dependientes» de la medicina, y que muchas veces llegamos a creer que en esta ciencia están todas las respuestas porque no escuchamos a nuestro propio cuerpo.
Asimismo, los fármacos pueden ser sintetizados u obtenidos a partir de organismos vivos. En este último caso, deben pasar por una serie de procesos químicos de purificación y modificación previamente. La forma en que los fármacos actúan en el organismo variará según la naturaleza de cada uno, pero, en todo caso, siempre dependerá de la cantidad ingerida o absorbida por cada individuo. Por otro lado, la denominación de los fármacos es decidida en conjunto entre fabricantes e instituciones científicas y académicas. Son ellos los encargados de definir un nombre oficial internacional (o denominación común Internacional). Sin embargo, a veces también puede ocurrir que sean comercializados con distintos nombres (patentados o comerciales), que pueden variar de país a país. Ejemplos de fármacos son el acetaminofén, aciclovir, amoxicilina, benazepril, ciprofloxacino, eferina, metilprednisona, piroxicam, ramipril, tiamina o zinc.[ CITATION Sig19 \l 16394 ] c. Antibacteriano. El término se refiere a una sustancia cuyas propiedades son capaces de eliminar agentes bacterianos o la inhibición de su crecimiento o proliferación sin incurrir en el daño del objeto, ambiente u organismo que las porta. Son en esencia fármacos como es el caso de los antibióticos u otros agentes químicos capaces de combatir estos cuerpos. Las sustancias con propiedades antibacterianas se pueden clasificar en dos tipos según la acción que ejerce sobre las bacterias, estos son, bactericidas y bacteriostáticos. Los bactericidas son aquellos que eliminan a las bacterias, mientras que los antibacterianos bacteriostáticos impiden el crecimiento de estas. Los antibacterianos pueden actuar de varias formas en las bacterias, en la pared celular para evitar su crecimiento, sobre la membrana celular para que sea permeable y que el principio tenga acceso al interior, en el ADN de la bacteria para dañar su estructura o sobre los ribosomas para que no sea capaz de sintetizar las
proteínas que la mantienen con vida. Para la prescripción y suministro de los antibacterianos como fármacos para que actúen en el organismo se deben tener en cuenta múltiples factores que indiquen la seguridad de administración, ya que, puede ocasionar reacciones adversas en el individuo, que van desde náuseas hasta la depresión de sistemas como el inmunológico. Muchos antibacterianos son plantas correspondiendo así un importante grupo de estas sustancias las cuales pueden actuar como medicina natural en el cuerpo y en sistemas definidos. Para garantizar una acción del antibacteriano eficaz es necesario identificar la bacteria a atacar.[ CITATION Con15 \l 16394 ] d. CIM. Es la menor concentración de antibiótico que inhibe completamente el crecimiento bacteriano visible después de 18 a 24 horas de incubación con un inóculo estándar de 105 ufc/ml.[ CITATION GUÍ17 \l 16394 ] e. CBM. Es la menor concentración de antibiótico que mata el 99,9% del inóculo.[ CITATION GUÍ17 \l 16394 ] f. EPA. Efecto post antibiótico. Es la capacidad del antibiótico de suprimir el nuevo crecimiento bacteriano pese a que su concentración sérica cae debajo de la CIM. Este efecto perdura hasta que la concentración de la droga disminuye en tal forma que las bacterias sobrevivientes comienzan a multiplicarse en un grado significativo. [ CITATION GUÍ17 \l 16394 ]
2. GENERALIDADES SOBRE LOS FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS. Los medicamentos antibacterianos derivan de bacterias o de hongos, o se sintetizan de novo. Estrictamente, la palabra "antibiótico" se aplica sólo a los antimicrobianos
En general, los médicos deben tratar de usar antibióticos con el espectro de actividad más estrecho y durante el tiempo más corto.[ CITATION Bri18 \l 16394 ] Tabla 1. Algunos efectos comunes de los antibióticos sobre otros fármacos Algunos efectos comunes de los antibióticos sobre otros fármacos Fármaco La toxicidad aumenta con No hay cambios con Digoxina Todos los macrólidos (p. ej., azitromicina, claritromicina, eritromicina) Doxiciclina Minociclina Rifampicina (disminución de las concentraciones de digoxina) Tetraciclina Trimetoprima Aminoglucósidos Beta-lactamas (incluye carbapenémicos, cefalosporinas y penicilinas) Clindamicina Fluoroquinolonas Oxazolidinonas (incluye tedizolid) Metronidazol Quinulpristina/dalfopristina Sulfamidas Tigeciclina Vancomicina Fenitoína Cloranfenicol Ciprofloxacina Isoniacida Algunos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina) Rifampicina (disminuye la concentración de fenitoína) Sulfonamidas Azitromicina Aminoglucósidos Cefalosporinas Clindamicina Doxiciclina Fluoroquinolonas excepto ciprofloxacina Linezolida Metronidazol Penicilinas Quinulpristina/dalfopristina Tetraciclina Trimetoprima Vancomicina Teofilina Ciprofloxacina Claritromicina Eritromicina Rifampicina (disminuye la concentración de teofilina) Aminoglucósidos Azitromicina Cefalosporinas Clindamicina Doxiciclina Linezolida Metronidazol Penicilinas Quinulpristina/dalfopristina Sulfamidas Tetraciclina Trimetoprima Vancomicina Warfarina Cefoperazona* Cefotetán* Cloranfenicol* Claritromicina* Doxiciclina Eritromicina Aminoglucósidos IV Azitromicina Cefalosporinas (algunas) Clindamicina Doxiciclina Linezolida
Ciertas fluoroquinolonas (ciprofloxacina, levofloxacina, moxifloxacina, ofloxacina) Metronidazol Rifampicina (disminuye el TP) Sulfonamidas Penicilinas Quinulpristina/dalfopristina Tetraciclina Trimetoprima Vancomicina *Estos medicamentos interfieren con los factores de coagulación dependientes de la vitamina K, y cuando se usan junto con antiplaquetarios o trombolíticos aumentan el riesgo de hemorragias. 3.1. Espectro de actividad. Los cultivos y las pruebas de sensibilidad o antibiogramas son esenciales para poder elegir un medicamento para una infección grave. Sin embargo, el tratamiento a menudo debe iniciarse antes de contar con los resultados de los cultivos y hay que seleccionar el antibiótico de acuerdo con el patógeno más probable (elección empírica del antibiótico). Ya sea que se elija al antibiótico de acuerdo con los resultados del cultivo o no, debe usarse aquel que controle la infección y que tenga el espectro de acción más estrecho posible. Para el tratamiento empírico de infecciones graves que puedan involucrar uno de varios patógenos posibles (p. ej., fiebre en pacientes neutropénicos) o que puedan deberse a múltiples patógenos (p. ej., infección polimicrobiana por anaerobios) es deseable un espectro de actividad amplio. Los patógenos más probables para una infección dada y sus sensibilidades a los antibióticos varían de acuerdo con la ubicación geográfica (dentro de las ciudades e incluso dentro de un hospital), y pueden cambiar de mes a mes. Los datos de susceptibilidad deben compilarse en antibiogramas y usarse para dirigir el tratamiento empírico siempre que sea posible. Los antibiogramas resumen los patrones de susceptibilidad específica de las instalaciones (o ubicación) de patógenos comunes frente a antibióticos usados con frecuencia. Para las infecciones graves, a menudo es necesaria la combinación de antibióticos, porque pueden estar presentes varias especies de bacterias o porque la combinación actúa en forma sinérgica frente a una sola especie bacteriana. Por lo general, la
otro tipo de inmunocompromiso), pero ningún dato clínico sugiere que los resultados con antibióticos bactericidas son mejores que con fármacos bacteriostáticos. La selección del fármaco para lograr una eficacia óptima debe basarse en cómo varía la concentración del fármaco a lo largo del tiempo en relación con la CIM y no en si el fármaco tiene actividad bactericida o bacteriostática. Los antibióticos se pueden agrupar en 3 categorías generales sobre la base de la farmacocinética que optimiza la actividad antimicrobiana (farmacodinámica): Dependiente de la concentración: la magnitud en que la concentración máxima excede a la CIM (típicamente expresada como una relación pico-CIM) se correlaciona mejor con la actividad antimicrobiana Dependiente del tiempo: la duración del intervalo de dosificación en el que la concentración de antibióticos supera a la CIM (generalmente expresada como el porcentaje de tiempo con una concentración por encima de la CIM) se correlaciona mejor con la actividad antimicrobiana Dependiente de la exposición: cantidad del fármaco administrada en relación con la CIM (la cantidad del fármaco es el área bajo la curva de concentración- tiempo en 24 horas [AUC 24 ]); la relación AUC 24 -CIM se correlaciona mejor con la actividad antimicrobiana Los aminoglucósidos, las fluoroquinolonas y la daptomicina tienen actividad bactericida dependiente de la concentración. Al aumentar sus concentraciones ligeramente por encima de la CIM hasta valores mucho más altos que esta, se incrementa la velocidad y la extensión de la actividad bactericida. Además, si las concentraciones exceden la CIM al menos durante un breve período, los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas tienen efecto posantibiótico (EPA) sobre las bacterias residuales; la duración del EPA también depende de la concentración. Si los efectos posantibióticos son prolongados, las concentraciones de fármaco pueden caer muy por debajo de la CIM durante largos períodos sin pérdida de la eficacia, lo que permite la administración de dosis menos frecuentes. Por ello, los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas suelen ser más eficaces en bolos
intermitentes que alcancen picos de concentración sérica de ≥ 10 veces la CIM de la bacteria; en general, los valores mínimos no son importantes. Los beta-lactámicos, la claritromicina y la eritromicina tienen actividad bactericida dependiente del tiempo. Si se incrementa su concentración por encima de la CIM, no aumenta su actividad bactericida, y su acción in vivo es generalmente lenta. Además, como no hay inhibición residual del crecimiento bacteriano después de que las concentraciones bajan más allá de la CIM, o esa inhibición se hace muy lenta (es decir, PAE mínimo), los beta-lactámicos son más eficaces cuando las concentraciones séricas de fármaco libre (no unido a proteínas séricas) exceden la CIM durante ≥ 50% del tiempo. Como la ceftriaxona tiene una semivida o vida media larga (~8 horas), la concentración de fármaco libre en plasma excede la CIM de los patógenos sensibles durante todo el intervalo de 24 horas entre dosis. Sin embargo, para los beta-lactámicos que tienen semividas que no superan las 2 horas, se necesita una administración frecuente o una infusión continua para optimizar el tiempo con niveles por encima de la CIM. La mayoría de los antibióticos tiene una actividad antibacteriana dependiente de la exposición, mejor caracterizada por la relación AUC-CIM. La vancomicina, las tetraciclinas y la clindamicina son ejemplos. [ CITATION Bri18 \l 16394 ] Tabla 2. Tiempo relacionado con la concentración de una dosis única de un antibiótico teórico. Tiempo relacionado con la concentración de una dosis única de un antibiótico teórico.
3.4. Poblaciones especiales. Las dosis y esquemas de administración pueden necesitar ajustes para los siguientes grupos: Lactantes Adultos mayores Los pacientes con insuficiencia renal (véase tabla Dosis habituales de los antibióticos de prescripción frecuente). Pacientes con insuficiencia hepática (especialmente para cefoperazona, cloranfenicol, metronidazol, rifabutina y rifampicina) Pacientes obesos Pacientes con fibrosis quística. El embarazo y la lactancia modifican la elección de los antibióticos. Las penicilinas, las cefalosporinas y la eritromicina se encuentran entre los antibióticos más seguros durante el embarazo; las tetraciclinas están contraindicadas. La mayoría de los antibióticos alcanzan concentraciones suficientes en la leche materna como para afectar al bebé, lo que a veces es una contraindicación para su uso en las madres durante la lactancia.[ CITATION Bri18 \l 16394 ] 3.5. Duración. Los antibióticos deben administrarse hasta que no se encuentren signos de infección sistémica durante varios días (fiebre, síntomas, hallazgos anormales en las pruebas de laboratorio). En algunas infecciones (como la endocarditis, la tuberculosis, la osteomielitis, la lepra), los antibióticos se administran en forma continua durante semanas o meses para prevenir una recaída.[ CITATION Bri18 \l 16394 ] 3.6. Complicaciones.
Las complicaciones de la terapia con antibióticos son la sobreinfección por bacterias u hongos no sensibles al fármaco y los efectos adversos cutáneos, renales, hematológicos, neurológicos, y digestivos. Con frecuencia, los efectos adversos hacen necesaria la interrupción de la terapia y la sustitución del medicamento con otro antibiótico al cual sea sensible la bacteria; a veces, no existen alternativas.[ CITATION Bri18 \l 16394 ]
4. CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN. En dependencia de la vía que utilizan para actuar sobre los microorganismos, los antibióticos se clasifican en:
