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Instituto de Ciencias de la Salud Licenciatura en enfermería Farmacología 3° Mitzi Solis Aviléz 344158
Antihipertensivos
Sustancias utilizadas para el tratamiento de la hipertensión arterial. Actúan sobre diversos mecanismos fisiopatológicos, situados en el sistema nervioso y en el cardiocirculatorio, e influyen sobre el funcionamiento renal y el equilibrio hidroelectrolítico. Pueden actuar también por vía enzimática. Reducen la morbilidad y mortalidad cardiovascular. Existen fármacos de primera línea y estos son los diuréticos, bloqueadores betaadrenérgicos, antagonistas del calcio, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina, bloqueadores alfa y antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Las preferencias en la utilización de cada una de dichas familias deben establecerse en función de diversos parámetros.
1. Fármacos como tratamiento para la hipertensión arterial.
Grupo
farmacológico
Subgrupos Ejemplos Mecanismos de
acción
Efectos
secundarios
Diuréticos Tiazidas Diuréticos del asa de Henle ➢ Clorotiazida ➢ Hidroclorotiazida ➢ Clortalidona ➢ Bendroflumetiazida ➢ Hidroflumetiazida ➢ Metolazona ➢ Indapamida ➢ Xipamida ➢ Furosemida ➢ Bumetanida ➢ Torasemida ➢ Piretanida ➢ Ácido etacrínico Actúan principalmente en la porción proximal del túbulo contorneado distal, inhibiendo el cotransporte Na+ - Cl– , aumentando la excreción urinaria de estos iones. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición del cotransporte Na+
- K+ - Cl– , con lo que se bloquea la La hipopotasemia, con diuréticos tiazídicos o del asa, la hiperpotasemia con la utilización de antialdosterónicos, especialmente si se utilizan en combinación con IECA, ARA II o en pacientes con deterioro de la función renal, la
Instituto de Ciencias de la Salud Licenciatura en enfermería Farmacología 3° Mitzi Solis Aviléz 344158 Diuréticos Ahorradores de potasio ➢ Espironolactona ➢ Amilorida ➢ Triamterene ➢ Eplerenona reabsorción activa de sodio La espironolactona es un antagonista de los receptores de la aldosterona, por lo que inhibe la reabsorción de sodio en el túbulo distal. La espironolactona tiene, además, propiedades antifibróticas y antiproliferativas, derivadas del bloqueo de la acción de la aldosterona, especialmente cardíaco y vascular. hipomagnesemia, por pérdidas urinarias, la hiperuricemia con los diuréticos tiazídicos que interfieren en la secreción tubular, la hiperglucemia, con tiazidas a dosis elevadas o con diuréticos del asa, la hiperlipidemia, la impotencia y la disminución de la libido Bloqueadores betaadrenérgico s Cardioselecti vos Bloqueadore s alfa No cardioselectiv os ➢ Acebutolol ➢ Atenolol ➢ Bisoprolol ➢ Celiprolol ➢ Metoprolol ➢ Labetalol ➢ Carvedilol ➢ Carteolol ➢ Nadolol ➢ Oxprenolol ➢ Pindolol ➢ Propranolol ➢ Timolol Reducen la presión arterial (PA) en pacientes hipertensos, aunque su mecanismo de acción no está claro. Los más importantes se derivan de su acción sobre el corazón, es decir, la bradicardia y la depresión de la conducción AV, y su efecto inotropo negativo que puede desencadenar o agravar un cuadro de insuficiencia cardíaca al inicio del tratamiento, a pesar de que a la larga el efecto es beneficioso.
Instituto de Ciencias de la Salud Licenciatura en enfermería Farmacología 3° Mitzi Solis Aviléz 344158 Inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina Antagonistas de los receptores AT IECA con acción sobre la endopeptidas a ➢ Spirapril ➢ Trandolapril ➢ Zofenopril ➢ Candesartán ➢ Eprosartán ➢ Irbesartán ➢ Losartán ➢ Telmisartán ➢ Valsartán ➢ Omapatrilato ➢ Sampatrilato su efecto hipotensor es debido fundamentalment e a su acción sobre la angiotensina II circulante o sobre la generada a nivel tisular es todavía una incógnita. Los IECA producen, asimismo, una disminución de la secreción de aldosterona inducida por la angiotensina II e impiden la degradación de bradiquinina, aumentando los valores de dicho péptido vasodilatador algunos pacientes, de tos seca no productiva, cuyo mecanismo es en la actualidad desconocido, aunque podría estar relacionado con la liberación de bradiquinina. También se han descrito casos aislados de angioedema, el cual aparece con las primeras dosis y refleja, probablemente, un fenómeno de hipersensibilidad. Bloqueantes alfa Doxazosina Actúa bloqueando específicamente los receptores alfa1 - postsinápticos. Tiene la ventaja de producir un descenso del cLDL y de los triglicéridos y un aumento del cHDL, así como de mejorar la resistencia a la insulina y la sintomatología Aparición del síndrome de la primera dosis consistente en un descenso brusco de la PA con hipotensión ortostática y en algunos casos síncope, al inicio del tratamiento o después de aumentos bruscos de la dosis. Este efecto aparece especialmente en
Instituto de Ciencias de la Salud Licenciatura en enfermería Farmacología 3° Mitzi Solis Aviléz 344158 Bloqueantes alfa Doxazosina debida a la hiperplasia benigna de próstata. ancianos y en pacientes diabéticos con neuropatía autonómica y puede ser peligroso en pacientes con enfermedad isquémica cerebral y coronaria y puede minimizarse iniciando la terapia a dosis muy bajas en el momento de acostarse y empleando la dosis con extrema prudencia. Antagonistas de los receptores de la angiotensina II ➢ Losartán ➢ Valsartán ➢ Irbesartán, ➢ Candesartán, ➢ Telmisartán ➢ Eprosartán (está en vías de comercialización) Producen, al igual que los IECA, un bloqueo del sistema renina- angiotensina, mediante el antagonismo específico del receptor AT1 de la angiotensina II No existen, hasta el momento, estudios que permitan predecir el efecto del tratamiento antihipertensivo con ARA II en la morbimortalidad cardiovascular asociada a la HTA. Finalmente, y al igual que los IECA, se encuentran contraindicados en mujeres embarazadas o lactantes.
