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FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS
PALUDISMO
Parasitosis más importante de los humanos. Especies: Plasmodium falciparum P. vivax P. malariae P. ovale. MANIFESTACIÓNES CLÍNICAS: INICIO: Fiebre Malestar general Cefalea Náusea Vómitos Orina amarilla y pacientes con sensación de debilidad. ABSCESO PALÚDICO:
- Sensación de frío intenso (escalofríos) Castañea los dientes Cae la presión El pulso de acelera Cefalea, Náuseas y Vómito
- Sensación de calor Deliración Sed intensa Sudor generalizado
- Sensación de alivio. COMPLICACIONES METABÓLICAS Acidosis respiratoria Aumenta lactato Hipoglucemia Disminución de volumen de eritrocitos circulantes Menor capacidad de transportar oxígeno. ANEMIA GRAVE Es la complicación más común. Destrucción de los eritrocitos. Afección de bazo y médula ósea. Los E.I. disminuyen los eritrocitos.
TRATAMIENTO: Doxiciclína Proguanilo Pirimentamina Pirimaquina Cloroquina Quinina Sulfadoxipirimentamina Mefloquina PROFILAXIS: Empleo de medicamentos antipalúdicos que actúan de manera directa sobre el parásito. PALUDISMO CEREBRAL Cantidades elevadas de: -- ICAM- -- Receptor de trombina -- CD Se unen a los E.I. y ocasionan: Hipoxia local Convulsiones Estupor Coma EDEMA PULMONAR Por sepsis consecutivas a bacterias Gram (-). INSUFICIENCIA RENAL Necrosis tubular, más común en personas tratadas con quinina. PALUDISMO MATERNAL Infección local en la placenta. Por el receptor condroitín sulfato A (CSA) E.I. Quedan atrapados en ella Pobre crecimiento fetal R.N. Con bajo peso. La madre puede sufrir aborto espontáneo. Parasistémia elevada en gestantes. Aborto y parto prematuro por abscesos palúdicos. Terapia antipalúdica Artemisinina (ART) -- Eliminación de parásito en sangre. Derivados: Dihidroartemisina. Artesunato Artemeter Destruyen los parásitos que se encuentran en hígano Actuan en globulos rojos TRATAMIENTO DE ELECCIÓN: Atovaquona+Proguanil Sulfato de quinina+Doxiciclína/Tetraciclína TRATAMIENTO ALTERNATIVO Mefloquina Artemether+Lumefantina Artesunato (si hay resistencia)
CLOROQUINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento supresivo y accesos agudos de paludismo. Quimioprofilaxia. Absceso hepático amebiano PROPIEDADES FARMACÉUTICAS Se absorbe con rapidez y casi por completo en el tubo digestivo. Volumen de distribución de 100 a 1 000 L/kg y se libera de los tejidos. Se metaboliza con lentitud. Excretada en la orina. Semivida inicial de tres a cinco días. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a 4-amino-quinolinas. No se use durante el embarazo ni en mujeres en periodos de lactancia. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Cruza la barrera placentaria. Se excreta en la leche materna, la cantidad es insuficiente para conferir ningún beneficio al lactante. Se requiere quimioprofilaxis por separado para el lactante. REACCIONES ADVERSAS: Reacción anafiláctica/anafilactoide, incluyendo angioedema. Purito. Dolor de cabeza. Convulsiones. Insomnio Depresión. Visión borrosa transitoria. Náusea. Vómito Diarrea. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cimetidina puede reducir significativamente el metabolismo y eliminación de la cloroquina. Con metronidazol puede ocasionar reacciones distónicas agudas. La cloroquina reduce la absorción de ampicilina. La coadministración de cloroquina y mefloquina puede aumentar el riesgo de convulsiones, al disminuir el umbral convulsivo. La actividad de los medicamentos antiepilépticos puede alterarse si se coadministran con cloroquina.
La cloroquina puede afectar la respuesta de anticuerpos a la vacuna antirrábica (HDCV). DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tratamiento del ataque agudo: Inicialmente 4 tabletas (1 g); 6- horas después, 2 tabletas (0.5 g), y 2 tabletas al día (0.5 g) en los 2 días siguientes. Total: 10 tabletas (2.5 g) en 3 días. Dosis supresiva, adultos: 2 tabletas (0.5 g) una vez por semana, siempre en el mismo día por el tiempo que se permanezca en la zona endémica y hasta 8 semanas después. Niños: Dosis proporcionales (5 mg calculados como base por kilo de peso). PRESENTACIÓN:
Caja con 30 tabletas de 150 mg en envase de burbuja.
QUININA
PRIMERA OPCIÓN EN EL PALUDISMO
QUÍMICA Y FARMACOCINÉTICA: Administración: V.O. Concentración máxima: 3 horas. Semivida: 11-18 horas. Metabolismo: Hepático Excreción: urinaria ACCIÓN ANTIPALUDICA Y RESISTENCIA: Acción rápida. Contra las cuatro especies de los parásitos del paludismo humano. Carece de actividad contra los parásitos en etapa hepática. Resistencia en zonas del sudeste de Asia. USOS CLÍNICOS: Tratamiento parenteral del paludismo grave por P. falciparum. Tratamiento por vía bucal para el paludismo por P. falciparum. Quimioprofilaxia palúdica. Babesiosis. EFECTOS ADVERSOS: Acúfenos. Cefalea Náuseas Mareo Rubefacción y alteraciones visuales. Cinconismo CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES: Suspender si se presentan signos de cinconismo grave, hemólisis o hipersensibilidad. Evitar en Px. con problemas visuales o auditivos subyacentes. No se debe administrar con mefloquina.
Evitar durante el embarazo.
AMEBIASIS
Infección por Entamoeba histolytica, la cual puede causar infección intestinal asintomática, colitis leve a moderada, infección intestinal grave (disentería), ameboma, abscesos hepáticos y otras infecciones extraintestinales. TRATAMIENTO DE FORMAS ESPECÍFICAS DE AMEBIASIS: INFECCIÓN INTESTINAL ASINTOMÁTICA. Es innecesario un amebicida hístico. Los amebicidas luminales estándar son furoato de diloxanida, yodoquinol y paromomicina. COLITIS AMEBIANA. Metronidazol más un amebicida luminal constituye el tratamiento de elección en la colitis amebiana y la disentería. Tetraciclinas y la eritromicina son fármacos alternativos para la colitis moderada pero no son eficaces contra la afección extraintestinal. INFECCIONES EXTRAINTESTINALES. Metronidazol más un amebicida luminal. 10 días de duración cura más de 95% de los abscesos hepáticos no complicados. Dehidroemetina y la emetina son fármacos alternativos tóxicos.
METRONIDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tratamiento de la amebiasis intraintestinal o extraintestinal, incluyendo el absceso hepático amebiano causado por Entamoeba histolytica. Septicemia bacteriana. Profilaxis perioperatoria de intestino delgado y colon. Tratamiento de endocarditis bacteriana, infecciones de S.N.C., abscesos intraabdominales, peritonitis. Tricomoniasis Infecciones por gardenella PROPIEDADES FARMACÉUTICAS: Administración: V.O. Concentraciones máximas: 3 horas Semivida: 7.5 horas Excreción: renal CONTRAINDICACIONES: Px. Con hipersensibilidad. No administrarse con alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Náuseas, cefalea, xerostomía o un sabor metálico. Vómito, diarrea, insomnio, debilidad, mareo, moniliasis, exantema, disuria, orina oscura, poliuria, vértigo, parestesias y neutropenia. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Antiamebiano: 500 a 750 mg cada 8 horas por 5 a 10 días. Tricomoniasis: 2 g en dosis única; 1 g cada 12 horas por 1 día o 250 mg cada 8 horas por 7 días. Antibacteriano sistémico: En infecciones por anaerobios 7. mg/kg de peso corporal hasta un máximo de 1 g cada 6 horas por 7 días o más. Enfermedad de Crohn: 500 mg cada 6 horas. Colitis asociada a antibióticos: 500 mg cada 6 a 8 horas. Gastritis asociada a Helicobacter pylori: 500 mg cada 8 horas. Vaginosis bacteriana: 500 mg cada 12 horas por 7 días. Balantidiasis: 750 mg cada 8 horas por 5 a 6 días. Giardiasis: 2 g una vez al día por 3 días o 250 mg cada 8 horas por 5 a 7 días. PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas de 250 mg. Caja con 20 o 30 tabletas de 500 mg.
TINIDAZOL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Vaginitis no específica. Gingivitis ulcerativa aguda. Tricomoniasis urogenital en pacientes hombres y mujeres. Giardiasis. Amebiasis intestinal. Infestación amebiana del hígado. PROPIEDADES FARMACÉUTICAS: 12% del tinidazol plasmático se une a las proteínas plasmáticas. Excreción: renal y hepática. Administración: V.O. Concentraciones máximas: 3 horas Semivida: 12-14 horas Excreción: renal CONTRAINDICACIONES: Durante el primer trimestre de embarazo. Mujeres en lactancia. Px. Con hipersensibilidad.
Precaución en pacientes con neuropatía óptica, enfermedades renales o de la glándula tiroides o afección hepática no amebiana.
OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS
DOXICICLINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Rickettsias: fiebre manchada de las montañas Rocallosas, tifo y fiebre tífica, fiebre Q, rickettsiasis pustulosa y fiebre por garrapata. Mycoplasma pneumoniae: agente Eaton, PPLD. Chlamydia psittaci y Chlamydia trachomatis. Calymmatobacterium. Borrelia recurrentes. Plasmodium falciparum: paludismo por falciparum resistente a cloraquina. Haemophillus ducreyi. Yersinia pestis. Francisella tularencis. Bartonella bacilliformis. Bacteroides sp. Vibrio cholerae. Campylobacter fetus. Brucella sp. PROPIEDADES FARMACÉUTICAS: Inhibe la síntesis de proteínas. Excreción: urinaria y fecal. Administración: V.O. CONTRAINDICACIONES: Px. que han mostrado hipersensibilidad a cualquiera de las tetraciclinas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Pasan a la leche materna REACCIONES ADVERSAS: Anorexia, náuseas, vómito, diarrea, glotitis, disfagia, enterocolitis y procesos inflamatorios de la región anogenita. Rash maculopapular y eritematoso. Urticaria, edema angioneurótico, anafilaxia, púrpura anafilactoide, pericarditis y exacerbación de lupus eritematoso sistémico. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Depende del tratamiento a aplicar. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL PRESENTACIÓN: No existen datos acerca del efecto profiláctico cuando se utiliza el antibiótico por más de 21 días. PRESENTACIÓN: Caja con 10 cápsulas de 100 mg.
CLINDAMICINA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Indicado contra una gran gama de bacterias y parasitos. PROPIEDADES FARMACÉUTICAS: Inhiben las fases tempranas de la síntesis de proteínas. Concentraciones plasmáticas máximas de 4 y 8 μg/ml.g/ml. Vida media: 2-3 horas. Metabolismo: hepático Excreción: urinaria. CONTRAINDICACIONES: Px. con hipersensibilidad a la clindamicina, a la lincomicina o a la doxorrubicina. Px. con presencia de colitis ulcerosa e insuficiencia hepática y asma. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se excreta en la leche materna. Considerar riesgo-beneficio. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: 20 a 40 mg/kg/día, dividido en 3 ó 4 dosis iguales. Para evitar la posibilidad de irritación esofágica, las cápsulas deben tomarse con un vaso de agua, se recomiendan 600 a 1800 mg/día dividida en 3 ó 4 dosis iguales. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Inducir el vómito. Tratamiento sintomático y de sostén PRESENTACIÓN: Caja con 16 cápsulas de 300 mg cada una.
