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Resumen de clasificación y principales características de fármacos antituberculosos como Isoniazida, Rifampicina, Pirazinamida y Etambutol
Tipo: Resúmenes
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1era causa de muerte en población VIH. ¼ de población mundial infectada. Solo 5-15% desarrollan enfermedad activa. Perú: 200/100 000 habitantes. Lima. 18-59 años. Fisiopatología insertar imagen Isoniacida, Rifampicina, Pirazinamida, Etambutol Fluoroquinolona: inhibe sx. DNA Rifampicina: inhibe sx. RNA Estreptomicina: inhib. Subunidad ribosomal 30S Macrólidos: inhib. Subunidad ribosomal 23S Nitromidazoles bicíclicos: inhib. Ác. Micólico, RNS Bedaquilina: inhibe sx. de ATP Oxazolidinonas: inhibe subunidad 50S Isoniazida: inhihibe sx. Ác. Micólico Etambutol: inhibe sx. Pared celular Pirazinamida: inhibe sx. Membrana celular
F. más activo para tto. de TB x cepas sensibles. Similar a piridoxina → deficiencia de esta (suplementar) Bactericida. Penetra macrófagos. Organismos IC y EC. Ingresa por DP. Humano: NAT Bacilo: KatG activa nicotinoilo Inhibe sx. Ác. Micólico (pared celular) Inhibe sx. Ác. Nucleicos Biodispobibilidad VO del 100% dosis 300mg Fijación a prots. 10% LCR: [ ] del 20% del sérico, incrementa con inflam. Metabolismo hepático NAT Muchas interacciones x CYP Excreción renal Semisintéticos. Rifampicina, Rifapentina, Rifabutina. Prod. x Amycolatopsis rifamycinica (Streptomyces mediterranei) Act. Gram + y – ( Neisseria y Haemophilus, micobacterias y clamidias, S. aureus. Dependiente de [ ]. Estables en 15min. Se une a subunidad β de polimerasa de RNA. Suprime sx. Bactericida y esterilizante. Efecto postantibiótico. 1 vez/día. Buena absorción oral. LCR hasta 50% con inflamación. Penetra fagosoma. Excreción biliar y recirculación enterohepática. Análogo de nicotinamida Bactericida, IC, pH ácido (dentro de granuloma)
Hepatotoxicidad, Neurotoxicidad periférica, SNC (psicosis, ataxia, convulsiones, pérdida de memoria), Rx. de hipersensibilidad, Sd. lupus-like RAM: