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Fármacos Antituberculosos, Resúmenes de Farmacología

Resumen de clasificación y principales características de fármacos antituberculosos como Isoniazida, Rifampicina, Pirazinamida y Etambutol

Tipo: Resúmenes

2019/2020

Subido el 11/08/2020

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1era causa de muerte en población VIH.
¼ de población mundial infectada. Solo 5-15% desarrollan enfermedad activa.
Perú: 200/100 000 habitantes. Lima. 18-59 años.
Fisiopatología insertar imagen
Isoniacida, Rifampicina, Pirazinamida, Etambutol
Fluoroquinolona: inhibe sx. DNA
Rifampicina: inhibe sx. RNA
Estreptomicina: inhib. Subunidad ribosomal 30S
Macrólidos: inhib. Subunidad ribosomal 23S
Nitromidazoles bicíclicos: inhib. Ác. Micólico, RNS
Bedaquilina: inhibe sx. de ATP
Oxazolidinonas: inhibe subunidad 50S
Isoniazida: inhihibe sx. Ác. Micólico
Etambutol: inhibe sx. Pared celular
Pirazinamida: inhibe sx. Membrana celular
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1era causa de muerte en población VIH. ¼ de población mundial infectada. Solo 5-15% desarrollan enfermedad activa. Perú: 200/100 000 habitantes. Lima. 18-59 años. Fisiopatología insertar imagen Isoniacida, Rifampicina, Pirazinamida, Etambutol Fluoroquinolona: inhibe sx. DNA Rifampicina: inhibe sx. RNA Estreptomicina: inhib. Subunidad ribosomal 30S Macrólidos: inhib. Subunidad ribosomal 23S Nitromidazoles bicíclicos: inhib. Ác. Micólico, RNS Bedaquilina: inhibe sx. de ATP Oxazolidinonas: inhibe subunidad 50S Isoniazida: inhihibe sx. Ác. Micólico Etambutol: inhibe sx. Pared celular Pirazinamida: inhibe sx. Membrana celular

F. más activo para tto. de TB x cepas sensibles. Similar a piridoxina → deficiencia de esta (suplementar) Bactericida. Penetra macrófagos. Organismos IC y EC. Ingresa por DP. Humano: NAT Bacilo: KatG activa nicotinoilo Inhibe sx. Ác. Micólico (pared celular) Inhibe sx. Ác. Nucleicos Biodispobibilidad VO del 100% dosis 300mg Fijación a prots. 10% LCR: [ ] del 20% del sérico, incrementa con inflam. Metabolismo hepático NAT Muchas interacciones x CYP Excreción renal Semisintéticos. Rifampicina, Rifapentina, Rifabutina. Prod. x Amycolatopsis rifamycinica (Streptomyces mediterranei) Act. Gram + y – ( Neisseria y Haemophilus, micobacterias y clamidias, S. aureus. Dependiente de [ ]. Estables en 15min. Se une a subunidad β de polimerasa de RNA. Suprime sx. Bactericida y esterilizante. Efecto postantibiótico. 1 vez/día. Buena absorción oral. LCR hasta 50% con inflamación. Penetra fagosoma. Excreción biliar y recirculación enterohepática. Análogo de nicotinamida Bactericida, IC, pH ácido (dentro de granuloma)

  • Acidificación de citoplasma e inhib. de enzimas
  • Unión prot. ribosómica S1…prot. tóxicas y estrés se acumulan
  • Unión a descarboxilasa de aspartato (biosx. de pantonato y CoA) Biodisp. Oral más de 90% Concentra 20 veces pulmón. Atraviesa BHE.

RAM:

  • Hepatotoxicidad
  • Uveítis
  • Poliartralgia
  • Hipersensibilidad; rash, toxicidad hemato.
  • Coloración naranja de fluidos

RAM:

Hepatotoxicidad, Neurotoxicidad periférica, SNC (psicosis, ataxia, convulsiones, pérdida de memoria), Rx. de hipersensibilidad, Sd. lupus-like RAM:

  • Hepatotoxicidad Muerte x necrosis hep.
  • Hiperuricemia Ep. Agudos de gota
  • Artralgias, anorexia, náuseas, disuria, fiebre…