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G A S T R O I N T E S T I N A L
Secreciones gastrointestinales
Fisiologia: la secrecion es producida por la celula parietal del estoma es regulada a través de mecanismos neuroendocrinos, endocrinos y paracrinos. Principal neurocrino→ acetilcolina La liberación gastrina al torrente sanguíneo a partir de las células G del antro pilórico → constituyen el principal mecanismo endocrino Gastrina es liberada por la estimulación de los alimentos y distencion gástrica→ actúa principalmente sobre receptores de gastrina-colecistocinina B (CCK-B) que esta localizada en la celula parietal. Histamina es sintetizada en las células enterocromafines próximas a la celula parietal→ (mecanismo paracrino) Celula parietal → tiene receptores H La activación M3 como de gastrina-CCK-B estimula la fosfolipasa C intracelular, incrementando los niveles de inositol-1,4, 5-trifosfato y de calcio citoplasmático Histamina activa H 2 →estimula la adenililciclasa y aumentan los niveles de AMP
Se activa la bomba de protones o bomba H/K-ATPasa
Antisecretores
Inhibidores de la bomba de prontones Grupo de fármacos que poseen un núcleo estructural común , el 2-piridilmeti lsulfinilbenzi,nidazol, con diferentes grupos sustituyente Bases débiles que en un medio acido cierran conducto celula parietal →se protonizan y quedan atrapados y no permita salida o secreción proton Omeoprazol Ulcera péptica, gástrica, duodenal, esofagitis por reflujo, síndrome de Zollinger Ellison Solución inyectable Ome→40mg Panto→40mg Tableta: Ome→20 mg Panto→40 mg Rabe→20 mg Esome→40 mg I.M→Adultos: 40 mg/24 hrs Síndrome Zollinger Ellison: 60 mg/dia V.O→ Adultos: 1 tableta cada 12 - 24 hrs por 2 - 4 semanas Riesgo B embarazo Rash, urticaria, prurito, diarrea, cefalea, nausea, vomito, flatulencia, dolor abdominal, leucopenia, fiebre Pantoprazol Rabeprazol Diarre, estreñimiento, nausea, comi, flatulencia, hepatitis, ginecomastia Esomeprazol ---------------- Riesgo C embarazo Cefalea, vértigo, dolor abdominal, flatulencia, nausea, vomito, prurito Lansoprazol Antagonistas del receptor H2 de histamina Grupo de fármacos que tienen la capacidad de bloquear selesctivamente el receptor H2→ inhibe la secreción acida gástrica por bloqueo competitivo y reversible de H2 histamina
* en ancianos y recién nacidos disminuye aclaramiento renal y en jóvenes aumenta el aclaramiento renal*
Ranitidina Ulcera gastroduodenal, gastritis, sindrome Zollinger Ellison Tableta 150 mg Jarabe 150 mg Adultos: 150 - 300 mg/12- 24 hrs Sosten: 150 mg/24 hrs (v.o) Niños: 2 - 4 mg/kg/dia/12 hrs Riesgo B embarazo Neutropenia, trombocitopenia,cefale, malestar general, mareos, etc. ya no se comercializa Famotidina Cimetidina
Antiácidos Compuestos inorgánicos de naturaleza química variada, que poseen en común la capacidad de neutralizar el ácido secretado a la luz gástrica. Objetivo ph gastrico/intragástrico → 4 - 5 acido débil Disminuir la actividad proteolica pepsina, vaciamiento gastrico fisiologico, mecanismo de defensa (modoc), efecto corto, administrados con comida duran max 3 hrs, administrados sin comida duran 20-60 minutos, no tienen régimen terapéutico,facil adquisicion y economico Compuesto de magnesio Antiácidos no absorbibles, actuación rápida, y capacidad neutralizante baja-moderada Forma sales no absorbibles con diferentes aniones del tubo digestivo, que originan procesos diarreicos (efecto osmotico). Hidróxido de magnesio Inhibe la acción del jugo gastrico Efecto osmotico Estreñimiento y dispepsia Suspensión oral 8.5 g Adultos: Laxante: 30- 60 ml (agua) Dispepsia: 10 - 30 ml Niños: Laxante: 15 - 30 ml (agua) Dispep: 5-10 ml/12- 24 h Riesgo B embarazo Diarrea, nausea, colico, desequilibrio liq.. dependencia Impacto fecal. abdomen agudo, CUCI, oclusión intestinal Oxido de magnesio Trisilicato de magnesio Compuestos de aluminio Acción antiácida moderadamente rápida, causan acción astringente por relajación del musculo gastrointestinal y Forma sales insolubles con los iones de fosfato, absorción reducida→ hipofosfaturia e hipofosfatemia→anorexia, malestar general, y debilidad muscular , osteoporosis Cuando se junta con acido clorhidrico →cloruro de aluminio → se excreta por el riñon (ya que no se absorbe) Px con insuficincia renal→ aluminio queda retenido en el cerebro y causar neurotoxicidad (estados demencia) Hidróxido de aluminio (melox) Neutraliza el acido y protege la mucosa. Disminuye la absorción fosfatos Hipersecreción gástrica Hiperfosfatemia en insuficiencia renal crónica Tableta 200 mg Suspensión Oral 7 g Adultos: 200 - 600 mg 1 hora después alimentos Hiperfos: 400 mg-2 g c/6- 8 - 1 2 hrs Niños: 50 - 150 mg/kg/dia/ 6 hrs Riesgo B embarazo Estreñimiento Nausea, vomito Impacto fecal, flatulencia, hipofosfatemia Administrar 2 horas antes o después de los alimentos Carbonato de aluminio Combinacion magnesio/aluminio Capacidad neutralizante rápida y sostenida sin alterar la motilidad intestinal Antiácidos no absorbibles Magaldrato En forma de gel, neutralizante, efecto citoprotector de la mucosa Almagato Cierto efecto laxante Neutraliza acido y protege la mucosa Disminuye absorción de fosfatos Hipersecrecion gástrica Dispepsia Tableta masticable 200mg y 200mg Adultos: 1 - 2 tab c/8 hrs Niños >6 años 1 tab c/8-12 hrs Riesgo B embarazo Estreñimiento, nausea, vomito, impacto fecal, flatulencia, hipofosfatemia Hipersensibilidad, insuficiencia renal, cálculos vias urinarias, obstruccion Bicarbonato de sodio (sal de uvas), Rápido, bajo costo, Carbonato de calcio
