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LA NICLOSAMIDA

Y EL

PRAZIQUANTEL

Historia

La 2-5 dicloro-4- nitrosalicilanilida (Niclosamida) es un compuesto tipo salicilanilida descubierto por Bayer en un cribado realizado en 1953. Primeramente fue comercializado como molusquicida para eliminar el hospedador intermedio de la esquistosomiasis, el caracol. En 1960 se demostró su actividad helmíntica y dos años mas tarde aprobaron su uso en seres humanos. Tras haber sido autorizado por la FDA, en 1982 la niclosamida fue incluida en la lista de

LA NICLOSAMIDA

Farmacodinamia : una acción antihelmíntica una dosis

de niclosamida por vía gástrica lleva la curación de la teniasis en la rata infectada experimentalmente con el hymenolepis diminuta y el hymenolepis nana y del perro con la taenia hydatigena y Dipylidium caninum con desaparición total de los huevos y parásitos. en el hombre la niclosamida produce curación de la teniasis producida por la tenia saginata, tenia solium,himenolepis nana y Diphyllobothrium latum; la acción se efectúa sobre los sectores y no sobre los nematodes y los trematodes.

Propiedad terapéutica:

La droga posee una acción vermicida; la tenia eliminada no muestras signos de vida, los segmentos y parásitos aparecen semidigeridos y muchas veces no se encuentran el escólex.

Mecanismo de acción:

Actúa localmente por contacto directo con el escólex de la tenia, inhibiendo el proceso metabólico de la fosforilación oxidativa en teniasis. inhibe la fosforilación anaerobia del ADP(adenosindifosfato) que se lleva acabo en las mitocondrias de los cestodos, bloquea la captación de glucosa en concentraciones altas, dañando irreversiblemente el escólex de la tenia. Se ha comprobado que esta droga transforma el metabolismo hidrocarbonado del parasito en forma tal que se hace susceptibles a las enzimas proteolíticas de los jugos digestivos, que terminan por digerir a los helmintos.

Acción farmacológica:

Es una sustancia activa antiparasitaria que se usa en la medicina veterinaria y humana. la niclosamida es un buen cestodicida, mata a los cestodos por inhibición de la absorción de la glucosa y de la fosforilación oxidativa en la mitocondria, pertenecen a la clase química de salicilanilidas. Mata los parásitos durante las pocas horas tras del tratamiento, pero no protege contra la infecciones. Derivado del ácido salicílico que actúa localmente por contacto directo con el escólex de la tenia, inhibiendo la fosforilación oxidativa de la mitocondria del parásito. De esta forma destruye escólex y los anillos, eliminándose la tenia entera o a trozos a través de las heces.

Farmacocinética:

Se sabe poco sobre la farmacocinética de la

niclosamida. Solamente se absorbe una pequeña

proporción del fármaco desde el tubo digestivo.

 Distribución: tiene buena distribución en los

tejidos

 Metabolismo: P odría ser hepático se absorbe en

una mínima cantidad.

 Absorción: se absorbe bien por las vías

parenterales, pero estas vías no se utiliza en la

teniasis.

 Eliminación : no se conoce bien.

Presentación:

Niclosamida se expende en tabletas de 500mg.

Vía de administración: vía oral

Indicación terapéutica:

La niclosamida junto con el praziquantel constituyen las

droga de primera elección en la teniasis. Producida por:

 la taenia saginata

 la taenia solium

 Hymenolepis nana

 Diphyllobothrium latum

Interacciones medicamentosas :

No se recomienda consumir bebidas alcohólicas

durante el tratamiento con niclosamida

Contraindicaciones:

No debe usarse en casos de

hipersensibilidad a la niclosamida o

cualquier componente de la formula

Historia

Al comienzo de la década de 1970 laboratorio Bayer descubrieron la actividad antiparasitaria de los derivados de la estructura química piracino-isoquinolina en esa misma época, E. Merck estudiaba los derivados de la misma estructura química como potenciales de los fármacos tranquilizantes. un acuerdo de colaboración de Bayer y Merck hizo factible el estudio de los derivados piracino- isoquinolínicos como potenciales fármacos antihelmínticos. De todos los compuestos estudiados, EMBAY8840 patentado como praziquantel se mostro eficaz contra las infecciones por cestodos y trematodos los primeros resultados se publicaron en el año 1977 y un año más tarde en 1978 comenzó a ensayarse los pacientes.En estrecha colaboración con la Organización Mundial de la Salud se llevó a cabo en el estudio de regiones endémicas de las tres especies más comunes: schistosoma mansoni, S. haematobium y S. japonicum. Este estudio y otros ulteriores confirmaron la eficacia de

Nombre químico:

Estructura química:

derivados piracino-isoquinolínicos

Distomatosis: praziquantel posee acción de

deletéreas sobre otros trematodes como la fasciola

hepática, enclonorchis sinensis y el fasciolopsis buski,

distomatosi hepática intestinal en la que se consigue la

curación de infección con un solo tratamiento diario. En

cuanto al modo de acción es el mismo para los es

quistosomas.

T eniasis: El praziquantel es sumamente eficaz en la

teníasis, produciendo una curación con una sola dosis en

la parasitosis por Taenia saginata, T. solium, Hymenolepis

nana y Diphyllobothrium latum.

Farmacocinética:

• (^) Se absorbe por todas las vías. Cuando es ingerido, la

concentración plasmática máxima que alcanza a los 30

a 60 minutos para defender luego lentamente, siendo el

nivel plasmático efectivo alrededor de 0.3ug/ml

(30ug/dl).

• (^) Es rápidamente metabolizado en el organismo y así en

el plasma sanguíneo se encuentra en la droga libre y la

mayor proporción de metabolito cuya estructura hasta

el presente no ha sido completamente dilucidada.

• (^) se excreta principalmente por el riñón, casi en su

totalidad de formar de los citados metabólicos, y muy

poco de la droga libre se elimina como tal dicha