Macrólidos y antibióticos, Diapositivas de Farmacología

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MACROLIDOS

QUE ES

Grupo de antibióticos con estructura de lactona macrocíclica y uno o más desoxiazúcares añadidos. Eritromicina

Mecanismos de acción

Se unen irreversiblemente a un lugar de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la translocación en la síntesis de proteínas. También pueden interferir en otros pasos, como el de la transpeptidación. En general se considera que los macrólidos son bacteriostáticos, pero a dosis altas pueden ser bactericidas. Su lugar de unión es idéntico, o muy cercano, al de la clindamicina y el cloranfenicol.

Claritromicina

INDICACIONES : Este antibiótico tiene un espectro de actividad antimicrobiana similar al de la eritromicina, pero además es eficaz contra Haemophilus influenzae. Su actividad contra los microorganismos intracelulares, como Chlamydia, Legionella, Moraxella y Ureaplasma spp. y Helicobacter pylori es mayor que la de la eritromicina. Administración : son estables en el medio ácido del estómago y se absorben fácilmente.

FARMACOCINÉTICA:

• (^) Distribución : se distribuyen ampliamente por los tejidos. Se concentran en el hígado. La presencia de inflamación permite una mayor penetración en los tejidos.
• (^) Metabolismo : interfiere en el metabolismo de fármacos como la teofilina y la carbamazepina. La claritromicina se oxida para convertirse en el derivado 14-hidroxi, que conserva la actividad antibiótica.
• (^) Tiempo de vida : semivida (h) es de 3,5.
• (^) Eliminación : la claritromicina y sus metabolitos se excretan por el riñón y el hígado, y se recomienda ajustar las dosis de este fármaco en los pacientes con la función renal comprometida.

Eritromicina

INDICACIONES : : Este fármaco es eficaz contra muchos de los microorganismos sensibles a la bencilpenicilina; por lo tanto, se utiliza en los pacientes alérgicos a las penicilinas. Administración : se absorben bien por vía oral, para evitar que sea destruida por el ácido gástrico.

FARMACOCINÉTICA

• (^) Distribución: se distribuye bien por todos los líquidos corporales, excepto el LCR. Es uno de los pocos antibióticos que difunden el líquido prostático y posee la característica de acumularse en los macrófagos. Se concentran en el hígado
• (^) Metabolismo: se metaboliza extensamente e inhibe la oxidación de ciertos fármacos a través de su interacción con el sistema del citocromo.
• (^) Tiempo de vida: semivida (h) es de 2.
• (^) Eliminación: se concentran principalmente en la bilis, y su forma activa se excreta por esta vía. Se produce una reabsorción parcial a través de la circulación enterohepática, y los metabolitos inactivos se eliminan por la orina.

EFECTOS ADVERSOS

• (^) Molestias epigástricas
• (^) Ictericia colestásica
• (^) Ototoxicidad: sordera transitoria.

Azitromicina

INDICACIONES : tiene una actividad mucho mayor contra las infecciones respiratorias por H. influenzae y Moraxella catarrhalis. Es actualmente el tratamiento de elección en la uretritis por Chlamydia trachomatis. También posee actividad contra el complejo Mycobacterium aviumintracellulare en los pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida e infecciones diseminadas. Administración : son estables en el medio ácido del estómago y se absorben fácilmente.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y

DOSIFICACIÓN

Se encuentra disponible para la administración intravenosa. Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada): 500 mg de azitromicina ( comprimido) una vez al día durante 3 días consecutivos

PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA

Tabletas, una suspensión (líquido) de liberación prolongada (acción prolongada) y una suspensión (líquido) para tomar por vía oral. Las tabletas y la suspensión generalmente se toman con o sin alimentos

EFECTOS ADVERSOS

• (^) Problemas digestivos

Telitromicina

INDICACIONES : :Este fármaco cetólido tiene un espectro antibacteriano similar al de la eritromicina. Además, la modificación estructural de los cetólidos neutraliza los mecanismos de resistencia más frecuentes (mediados por la metilasa o por el flujo de salida) que neutralizan la eficacia de los macrólidos. Administración : son estables en el medio ácido del estómago y se absorben fácilmente.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y

DOSIFICACIÓN

Se administra por vía oral, con dosificación de 800 mg y de 400 mg con o son alimentos una vez al día de 7 a 10 días.

PRESENTACIÓN FARMACOLÓGICA

Comprimidos

EFECTOS ADVERSOS

En casos de hepatotoxicidad grave con la telitromicina, lo que obliga a ser precavidos con su empleo. Además, puede prolongar el intervalo QT en algunos casos. Insuficiencia renal. La telitromicina está contraindicada en caso de miastenia grave.