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Penicilinas PDF, universidad, Apuntes de Farmacología

Documentos, habla sobre las penicilinas, el documento es de farmacología

Tipo: Apuntes

2020/2021

Subido el 23/05/2021

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Penicilinas
Son B-lactámicos, su anillo B-lactámico está unido a un anillo tiazolidínico de 5 componentes y una cadena lateral
Clasificación
Naturales Penicilinas
PENICILINA G: cristalina,
benzatínica y procaínica
PENICILINA V
Sintéticas
Espectro amplio
Amoxicilina + ácido
clavulánico
Ampicilina + sulbactam
Resistentes a B-
lactamasas Dicloxacilina, oxacilina y
cloxacilina
Antipseudomonas Piperaciclina +
tazobactam y ticarciclina
+ ácido clavulánico
Usados para:
Penicilina G Cocos gram+ y bacilos gram+
Penicilina V Cocos gram- y anaerobios
Amoxicilina
y
ampicilina
Bacilos gram-
Dicloxacilina
,
oxacilina y
cloxacilina
MSSc
Piperaciclina
y ticarcilina
Pseudomona
Efectos adversos: hipersensibilidad, SI:
rash, shock y síndrome S. Jonson.
HEMATOLÓGICOS: depresión médular.
SISTEMA GASTROINTESTINAL: colitis
pseudomembranosa.
Indicaciones: penicilina G: sífilis, fiebre
reumática e inf. Cutáneas. Resistentes a
B-lactamasas: meningitis, gonorrea y
ORL. Aminopenicilinas: inf. Sistema
digestivo e inf del tracto urinario.
Antipseudomonas: pneumonias
Mecanismo de resistencia: b-
lactamasa (penicilinasa) amilasa,
modificación del sitio de acción,
alteración del transporte y bombas de
eflujo
Mecanismo de acción: inhibición de la
transpeptidación. Unión a las PBP,
bloqueo de la transpeptidación y
activación de las enzimas hidrolíticas
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Penicilinas

Son B-lactámicos, su anillo B-lactámico está unido a un anillo tiazolidínico de 5 componentes y una cadena lateral Clasificación Naturales Penicilinas PENICILINA G: cristalina, benzatínica y procaínica PENICILINA V Sintéticas Espectro amplio Amoxicilina + ácido clavulánico Ampicilina + sulbactam Resistentes a B- lactamasas Dicloxacilina, oxacilina y cloxacilina Antipseudomonas Piperaciclina + tazobactam y ticarciclina

  • ácido clavulánico Usados para: Penicilina G Cocos gram+ y bacilos gram+ Penicilina V Cocos gram- y anaerobios Amoxicilina y ampicilina Bacilos gram- Dicloxacilina, oxacilina y cloxacilina MSSc Piperaciclina y ticarcilina Pseudomona Efectos adversos: hipersensibilidad, SI: rash, shock y síndrome S. Jonson. HEMATOLÓGICOS: depresión médular. SISTEMA GASTROINTESTINAL: colitis pseudomembranosa. Indicaciones: penicilina G: sífilis, fiebre reumática e inf. Cutáneas. Resistentes a B-lactamasas: meningitis, gonorrea y ORL. Aminopenicilinas: inf. Sistema digestivo e inf del tracto urinario. Antipseudomonas: pneumonias Mecanismo de resistencia: b- lactamasa (penicilinasa) amilasa, modificación del sitio de acción, alteración del transporte y bombas de eflujo Mecanismo de acción: inhibición de la transpeptidación. Unión a las PBP, bloqueo de la transpeptidación y activación de las enzimas hidrolíticas

Clasificación Natural bencilpenicilia Nombre Penicilina G cristalina. Mecanismo de acción la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Presentación Caja con frasco ámpula con 1 millón de unidades de bencilpenicilina sódica cristalina con y sin diluyente de 2 ml. Caja con frasco ámpula con 5 millones de unidades de bencilpenicilina sódica cristalina sin diluyente. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Dosis Para niños de 2 a 4 semanas: Se recomienda 30 mg/kg cada 8 horas. En niños menores de 12 años: Las dosis recomendadas de BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA son de 25,000 a 400,000 U.I./kg por día, administradas cada 4 a 6 horas. En mayores de 12 años: Se recomiendan 25,000 a 400,000 U.I./kg por día cada 4 a 6 horas. Reacciones adversas Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, leves a moderadas, que suelen manifestarse por comezón, erupción, urticaria y dificultad respiratoria. Con dosis muy elevadas ocurren convulsiones, especialmente en pacientes urémicos. Diarrea, náusea, vómito. Raras: reacciones de hipersensibilidad graves, como fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad sérica, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, anafilaxis, choque anafiláctico. Indicaciones De primera elección en el tratamiento de las infecciones graves producidas por microorganismos susceptibles: Streptococcus pyogenes, S. viridans y S. pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae y N. meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, C. tetani y Actinomyces. Contraindicaciones Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Utilícese con precaución en personas con antecedentes de colitis ulcerativa o de enteritis regional, ya que puede producir un cuadro de colitis seudomembranosa.

Clasificación Natural bencilpenicilina Nombre Penicilina G procaínica Mecanismo de acción la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Presentación Cada frasco ámpula con polvo contiene: 400,000 U 800,000 U. Bencilpenicilina procaínica equivalente a 300,000 U 600,000 U de bencilpenicilina. Bencilpenicilina cristalina equivalente a 100,000 U 200,000 U de bencilpenicilina Dosis Intramuscular. Las dosis recomendadas son: Niños menores de 2 años: 200,000 U cada 12 horas durante 7 a 10 días. Niños de 2 a 10 años: 400,000 U cada 12 horas durante 10 días. Adolescentes y adultos: 800,000 U cada 12 horas durante 10 días. Reacciones adversas Al igual que los demás antibióticos la penicilina puede llegar a producir reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo, urticaria, eritema multiforme hasta la anafilaxia. En forma ocasional puede presentar anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía. Indicaciones Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias producidas por microorganismos susceptibles. Tratamiento de la sífilis, gonorrea, difteria. En general, infecciones causadas por bacterias susceptibles. Contraindicaciones Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin antecedentes de administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis.

CLASIFICACIÓN Natural fenoxialquilpenicilina NOMBRE Penicilina V PRESENTACIÓN Frasco con 90^ mL. Una vez reconstituida la fórmula cada 5^ mL^ contienen 200,000 U de penicilina V potásica. Comprimido de 250 mg (400 000 UI) Polvo para suspensión oral de 125 mg/5 ml (200 000 UI/5 ml), a reconstituir con agua filtrada MECANISMO DE ACCIÓN Antibiótico antibacteriano betalactámico, principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana por unirse a unas proteínas específicas de unión a penicilina (PBP) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana. DOSIS Niños menores de 12 años:^ 25,000 a 50,000 unidades por kg de peso por día, divididas en 3 a 6 dosis. En infecciones moderadas o severas, incluyendo otitis media, se recomienda 80,000 Unidades por kg/día, divididas en 2 tomas durante 10 días. Adultos y niños mayores de 13 años: 400,000-800,000 unidades (1-2 tabletas) cada 6 u 8 horas durante 10 días. VIA DE ADMINISTRACIÓN Su administración es vía oral. INDICACIONES Infecciones causadas por microorganismos sensibles como: infecciones del tracto respiratorio superior, amigdalitis, bronquitis, otitis media, fiebre reumática, celulitis, infecciones cutáneas, erisipela y escarlatina. Infecciones leves a moderadas provocadas por microorganismos susceptibles, especialmente infecciones por Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C y G), Streptococcus pneumoniae y por Staphylococcus aureus no productores de penicilinasa. Prevención de la recurrencia de la fiebre reumática. Gingivoestomatitis ulcerativa necrosante causada por Fusobacterium fusiformis. Enfermedad de Lyme. R.A Reacciones de hipersensibilidad como rash cutáneo, urticaria, anafilaxia y eritema multiforme. Náusea, vómito y diarrea son posibles reacciones secundarias generalmente leves.

Clasificación Sintéticas resistentes a b-lactamasas Nombre Oxacilina Mecanismo de acción actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de peptidoglicano lineal las cuales son un componente importante de la pared celular de las bacterias gram positivas. Presentación Oxacilina 1g Caja por 10 Unidades. Forma Farmaceutica. Tableta. Dosis Adultos: 0,5-1 g c/4-6 h que puede llegar a 2 g. En infecciones severas. Niños: 50-100 mg/kg/d en dosis divididas. Reacciones adversas Prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema; erupción maculopapular; náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, lengua negra, colitis pseudomembranosa; elevación transitoria de la fosfatasa alcalina; nefritis intersticial y tubulopatías inmunoalérgicas; anemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis; depresión de la médula. Indicaciones Tto. de infecciones sensibles a estafilococos como: infecciones respiratorias, ORL, de los riñones, urogenitales, neuro-meníngeas, óseas y articulares, endocarditis.

  • Tto. de infecciones sensibles de la piel causadas por estafilococos y/o estreptococos. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la oxacilina o a otros antibióticos de la familia de los beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas); administración por via subconjuntival.

Clasificación Sintéticas resistentes a b-lactamasas Nombre Cloxailina Mecanismo de acción actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Evita la formación de enlaces cruzados entre las cadenas poliméricas de peptidoglicano lineal las cuales son un componente importante de la pared celular de las bacterias gram positivas. Presentación Cloxacillin Cloxapen® Orbenin, caps. 250 mg; Cloxacilina TEVA, caps. 250 mg; solución 125 mg/5 ml. Dosis Administración oral o parenteral. Adultos y niños > 20 kg: Las dosis usuales son de 250—500 mg por vía oral cada seis horas o 250—500 mg por vía intravenosa cada 6 horas. Las máximas dosis son de 6 g/día. Niños de < 20 kg: 50—100 mg por vía oral cada 6 horas o 6.25—12.5 mg/kg por vía intravenosa cada 6 hours. Reacciones adversas Las reacciones de hipersensibilidad son algunas de las reacciones adversas más frecuentes de las penicilinas. Estos efectos van desde una erupción a un shock anafiláctico. Las reacciones anafilácticas más graves son menos frecuentes con las penicilinas de amplio espectro que con las penicilinas naturales. Indicaciones Tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles (infecciones de nariz y garganta, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto biliar, infecciones urinarias, osteomielitis, etc). Contraindicaciones La cloxacilina está contraindicada en pacientes con alergia a la penicilina. Debido a la semejanza estructural de la cloxacilina con las cefalosporinas e imipenem, estos pacientes son más susceptibles a las reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas como asma, eczema, urticaria, o fiebre del heno pueden tener un mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.

Clasificación Sintéticas antipseudomonas Nombre Ticarciclina + ácido clavulánico Mecanismo de acción La ticarcilina es un antibiótico de amplio espectro y el ác. clavulánico es un inhibidor de las beta- lactamasas. Presentación El frasco ámpula con polvo contiene ticarciclina 3.0g y ácido clavulánico 0.2g Dosis De la asociación (ticarcilina/clavulanato) se usan 3,1g (3g de ticarcilina + 100mg de clavulanato) cada 6 horas. En pediatría la dosis media es 200-300mg/kg/día; se destaca que en recién nacidos o prematuros se usan 50-75mg/kg cada 8 horas. Siempre se aconseja su empleo combinado con aminoglucósidos. Reacciones adversas Reacciones de hipersensibilidad: rash cutáneo, prurito, urticaria y reacciones anafilácticas; Alteraciones gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea; Alteraciones hepáticas: elevaciones moderadas de TGO y/o TGP, han sido reportadas en pacientes que reciben antibióticos de la clase de las penicilinas; Efectos renales: raramente se ha reportado hipokalemia Indicaciones Tto. de infecciones causadas por bacterias susceptibles: septicemias, incluyendo bacteremias, causadas por cepas de Klebsiella spp, E. coli, Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa (y otras especies de Pseudomonas), productoras de beta-lactamasas. Infecciones de vías respiratorias inferiores causadas por cepas de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae y Klebsiella spp, productoras de beta-lactamasas. Infecciones ósteo-articulares causadas por cepas de Staphylococcus aureus productoras de beta-lactamasas. Infecciones dérmicas causadas por cepas de Staphylococcus aureus, Klebsiella spp y E. coli productoras de beta-lactamasas. Infecciones del aparato urinario Contraindicaciones Hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos.

CLASIFICACIÓN (^) S. Sintéticas Espectro amplio NOMBRE (^) Amoxicilina + tazobactam PRESENTACIÓN Frasco con 10 tabletas de amoxicilina (850 mg) con ácido clavulánico (125 mg). 1 frasco, 60 ml, 400/57/5 mg/ml MECANISMO DE ACCIÓN Bactericida. Bloquea síntesis de pared celular bacteriana e inhibe ß-lactamasas. Amplio espectro. Asociación de penicilina semisintética (bactericida, amplio espectro) y de molécula inhibidora de ß- lactamasas, transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores de ß- lactamasas. DOSIS En infecciones leves o moderadas se administra una tableta recubierta (amoxicilina 875 mg y ácido clavulánico 125 mg) cada 12 horas (dos veces al día), por siete a diez días. La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y la respuesta clínica. La amoxicilina-ácido clavulánico debe administrarse junto con los alimentos. En infecciones graves, la terapia puede iniciarse l.V. y continuar con las presentaciones orales. VIA DE ADMINISTRACIÓN (^) Vía oral INDICACIONES La^ amoxicilina^ trihidratada^ y^ el^ ácido^ clavulánico^ poseen^ una^ asociación^ antimicrobiana^ sinérgica^ y^ de amplio espectro. El ácido clavulánico se une específicamente a las enzimas betalactamasas bacterianas inhibiéndolas en forma progresiva, evitando su acción supresora sobre la amoxicilina que ejerce su efecto antibiótico sin la interferencia de las betalactamasas. La asociación de amoxicilina trihidratada y ácido clavulánico cubre un amplio rango de microorganismos tanto grampositivos como gramnegativos, aerobios y anaerobios, productores o no productores de betalactamasas, aún resistentes a penicilina, ampicilina y amoxicilina sola. R.A Efectos secundarios gastrointestinales. Diarrea, náuseas, vómito y alteraciones digestivas pueden presentarse ocasionalmente pero son de naturaleza transitoria. Pueden atenuarse los efectos tomando el preparado con las comidas. Se ha descrito colonización del intestino por Candida y casos aislados de colitis seudomembranosa después del tratamiento con amoxicilina. Estudios de los efectos en la flora intestinal han mostrado un aumento de la colonización por enterobacterias resistentes y una reducción de estafilococos. Reacciones de hipersensibilidad. Pueden presentarse ocasionalmente erupción cutánea, prurito, urticaria, fiebre y dolor articular. Además se han observado en casos raros reacciones como edema angioneurótico, anafilaxia, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa.