Primer Parcial - Temas: Percepción de la emoción y conducta. IDENTIDAD, PERSONALIDAD, AUTO, Diapositivas de Farmacología

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AGONISTAS Y

ANTAGONISTAS

OPIOIDES

Farmacología de los opioides

• (^) El opio (la fuente de la morfina y de la codeína) se

obtiene de la amapola. Al hacer una incisión en la vaina de la

amapola, se obtiene una sustancia blanca que se convierte en

una goma marón: el opio crudo.

• (^) OPIOIDE: Compuesto que interactúa en los receptores opioides
• (^) OPIÁCEO: Específicamente los alcaloides naturales (morfina,

codeína, tebaína y papaverina)

• (^) NARCÓTICO: Medicamentos inductores de sueño

FUENT

E

CLASIFICACIÓ

N

FUENTE

KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 13ª edición 2016. México.

Farmacocinética

Absorción

• (^) La mayoría se absorben bien por vía

subcutánea, intramuscular y oral, y

ciertos opioides se administran por

insuflación nasal, sublingual y

transdérmica.

• (^) Existe una variabilidad considerable

entre los pacientes en el metabolismo

del primer paso, lo que dificulta

predecir una dosis oral efectiva.

• (^) Todos se unen a proteínas

plasmáticas con afinidad variable,

pero abandonan rápidamente el

compartimento vascular y se

localizan en concentraciones

elevadas en órganos altamente

perfundidos como cerebro, hígado,

pulmones, riñones y bazo.

Distribución

KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 13ª edición 2016. México.

Farmacocinética

Metabolismo

• (^) Los opioides se convierten en metabolitos

polares; principalmente glucurónidos, para ser

excretados por los riñones.

• (^) MORFINA:
• Morfina-3-glucurónido (M3G) Con propiedades

neuroexcitadoras no mediadas por receptor μ.

• (^) Morfina-6-glucurónido (M6G) Con mayor

capacidad analgésica pero mayormente

incapaz de atravesar la barrera

hematoencefálica.

Metabolism

o hepático

P

Metabolism

o de la

esterasa

plasmática

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Farmacodinamia

• (^) Mecanismo de acción:
  • (^) Los agonistas opioides producen

analgesia uniéndose a receptores

acoplados a proteínas G en el

cerebro y médula espinal.

• (^) Tipos de receptores:
  • (^) Tres tipos μ, δ y κ
• (^) Acciones celulares
  • (^) Mediantes las proteínas G, afectan

la canalización del canal iónico,

modulan la disposición intracelular

de Ca y alteran la fosforilación de

proteínas

• (^) 2 acciones directas en

neuronas:

Subtipo de

receptor

Funciones Afinidad

μ Analgesia

supraespinal y

espinal; sedación,

inhibición de la

respiración; retraso

en el tránsito

gastrointestinal,

modulación de

liberación

hormonal y

neurotransmisores

Endorfinas>

encefalinas>

dinorfinas

δ Analgesia

supraespinal y

espinal;

modulación de

liberación

hormonal y

neurotransmisores

Encefalinas >

endorfinas >

dinorfinas

κ Analgesia

supraespinal y

espinal; efectos

psicomiméticos,

retraso en el

tránsito

Dinorfinas >>

endorfinas y

encefalinas

Farmacodinamia

• 2 acciones directas en neuronas:
  1. Cierran canales de Ca dependientes de

voltaje en las terminales nerviosas

presinápticas para reducir la liberación

del neurotransmisor.

2. Abren canales de K e hiperpolarizan y así

inhiben las neuronas postsinápticas.

• Los principales receptores se encuentran

en grandes cantidades en el asa dorsal

de la médula espinal, lo que permite la

aplicación directa de agonistas opioidies,

reduciendo los efectos adversos.

KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 13ª edición 2016. México.

Efectos sistémicos

SNC

• (^) Analgesia: reduce los componentes

sensoriales y emocionales del dolor.

• (^) Euforia: Sensación de flotación,

disminución de la angustia y

ansiedad.

• (^) Sedación: Somnolencia y opacidad

de la actividad mental, sin amnesia.

Mayormente en ancianos

• (^) Depresión respiratoria: inhiben los

mecanismos respiratorios del tallo

cerebral. En relación con la dosis

• (^) Supresión de la tos
• (^) Miosis: Dato valioso para el

diagnóstico de sobredosis por

opioides.

• (^) Rigidez troncal: intensifica el tono de

músculos grandes del tórax,

reduciendo el desempeño torácico y

con eso, la ventilación.

• (^) Náuseas y vómito: activan

quimiorreceptores del tronco

encefálico KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 13ª edición 2016. México.

Efectos periféricos

Cardiovascular

• (^) No hay efectos significativos más que

la bradicardia.

• (^) Dilatación arterial y venosa periférica

dan como resultado hipotensión.

• (^) Se debe tener cuidado con personas

con volumen sanguíneo reducido.

Gastrointestinal

• (^) Estreñimiento
• (^) No desarrolla tolerancia
• (^) En el Intestino grueso las ondas

peristálticas de propulsión

disminuyen y el tono aumenta.

• (^) Se produce un retraso en el paso de la

materia fecal, permitiendo mayor

absorción de agua y generando

estreñimiento.

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Efectos periféricos

Útero

• (^) Prolongan el trabajo de parto.
• (^) Fentanilo y meperidina inhiben la

contracción uterina en

concentraciones supracinicales.

Prurito

• (^) Producen enrojecimiento y

calentamiento de la piel; en

ocasiones sudoración y picazón.

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Uso clínico

• (^) Analgesia
• (^) Edema pulmonar agudo
• (^) Tos
• (^) Diarrea
• (^) Escalofrios
  • (^) Anestesia
    • (^) Propiedades sedantes, ansiolíticas y

analgésicas

• (^) Se debe proporcionar asistencia

respiratoria mecánica.

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Contraindicaciones

Lesiones en la cabeza

• (^) Al causar depresión respiratoria, se

retiene dióxido de carbono en la

cabeza, provocando vasodilatación y

en conjunto pueden alterar la función

cerebral.

Embarazo

• (^) Mujeres que usan opioides de manera

crónica pueden volver al feto,

dependiente desde el útero.

• (^) Manifestara síntomas de abstinencia en

el periodo posparto.

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Contraindicaciones

Función pulmonar deteriorada

• (^) Cuando la reserva respiratoria está al

límite en un paciente, los opioides

pueden provocar SIRA.

Insuficiencia hepática o renal

• (^) En el hígado se da la principal vía de

degradación de opioides.

• (^) La semivida se prolonga en pacientes

con insuficiencia renal, los

metabolitos pueden acumularse.

KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 13ª edición 2016. México.

Agonistas específicos

Agonistas Fuertes

• (^) Fenilpiperidinas
  • (^) Fentanilo
  • (^) Sufentanilo
  • Alfentanilo
  • (^) Remifentanilo

Difieren principalmente en su potencia y

biodisponibilidad.

• (^) Morfinanos
  • (^) Levofenol

Opioide sintético parecido a la morfina

con acción agonista en los tres tipos de

receptores más la inhibición de recaptura

de serotonina y noradrenalina

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Agonistas específicos

Agonistas Leve a Moderados

• (^) Fenantrenos
  • (^) Codeína
  • (^) Dihidrocodeína
  • Hidrocona

Menor afinidad por receptores μ y mayor

número de efectos adversos.

• (^) Oxicodona

Más potente y se receta sólo en dosis

altas para tratamiento del dolor intenso

• (^) Fenilpiperidinas
  • (^) Difenoxilato
    • Difenoxina
  • (^) Loperamida

Tratamiento para la diarrea en

combinación con la atropina

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