¡Descarga Receptores y neurotransmisores en el sistema nervioso y más Esquemas y mapas conceptuales en PDF de Farmacología solo en Docsity!
Neurotransmisores Clasificación Excitador Inhibidores Localización Formula Tipo de receptor Número de unidades o
subunidades proteicas
Localización
del gen
Molécula
pequeña
AMINOACIDOS
GABA A: canal ionico
dependiente de ligando, lugar de acción de los hipnóticos- sedantes, alcohol, anestésicos generales B: modula la excitabilidad de la moto neurona Interneuronas Corteza cerebral Talamo Ganglios basales Cerebelo GABAa: el receptor forma parte de un complejo de canal ionico regulado por ligando GABAb:receptor metabotropico seis tipos de subunidades α (GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6) tres subunidades β (GABRB1, GABRB2, GABRB3) tres subunidades γ (GABRG1, GABRG2, GABRG3) sí como δ (GABRD), una ε (GABRE), una π (GABRP), y una θ (GABRQ)
Glicina Coagonista obligado para
la función del receptor NMD Sensible a estricnina (en medula espinal) Interneuronas Tronco encefalico Medula espinal Ionotropico GlyR: GLRA1, GLRA2, GLRA3 y GLRA4; y solo una isoforma de la subunidad β: GLRB. El receptor heteromérico α 1 β es la forma adulta del GlyR. Se cree que tiene una estequiometría, o proporción, de tres subunidades α1 y dos subunidades ß, o cuatro subunidades α1 y una subunidad ß.
GLRA1, GLRA2,
GLRA3, GLRB, y SLC6A5.
Glutamato NMDA, AMPA, KA: papel
en PLP mGlu1, mGlu5: Consolidacion de la memoria, excitacion neuronal mGlu2, mGlu4, mGlu6, mGlu8: procesamiento talamico sensorial Neuronas excitadoras (Celular piramidales) NMDA, AMPA, kainato (ionotropico) mGluR1- mGluR (metabotropicos) AMPA: subunidade GluA1- NMDA: GluN1,GluN2(A,B,C,D) y GluN3(A,B)
GRIN1, GRIN2A-
D, GRIN3A-B,
GRIA1-4,
GRIK1-5,
GRID1-2,
SLC1A1-6,
SLC17A6-8,
SLC17A5,
SLC17A6A-F.
AMINAS
BIOGÉNICAS
Dopamina D1,D5: función en ganglios
basales, memoria y rendimiento D2,D3,D4: disminuye la liberación de dopamina, reduce descargas neuronales corteza prefrontal, el sistema límbico (que incluye el hipotálamo y la amígdala), y el cuerpo estriado (particularmente el núcleo accumbens y el putamen). Metabotropicos D1 (subtipos D1 y D5) están acoplados a proteínas Gs D2 (D2, D3 y D4) inhiben la formación de AMPc
DRD1-5, SLC6A3,
TH, DBH, COMT,
MAOA y MAOB
Histamina H1: aumenta la liberación
de NT, papel en el despertar, ansiedad. H2: localizada en el hipocampo, amigdala y campos basales H3: núcleos autónomos en el troonco del encefalo H3: autorreceptor y heterorreceptor, disminuye la liberación de NT Receptores 5-HT1 : Hipocampo,corteza cerebral Receptores 5-HT Corteza cerebral,talamo,hipotalamo,si stema cardiovascular, tracto intestinal,musculo liso y funciona cardiaca Receptores 5-HT Percepción de dolor y motilidad gastrointestinal Receptores 5-HT4,5,6, Sistema nervioso central Metabotropico H1, H2, H3 y H4) son los miembros de la familia de recep- tores acoplados a proteína G (GPCR)
HDC, HNMT,
HRH1-
C4H9NO
C₂H₅NO₂
C5H9N
C5H8NNaO C₈H₁₁NO₂
Adrenalina Alfa 1, Beta 1, beta 2 beta 3 Actúa como neurotransmisor excitador en el sistema nervioso simpático, preparando al cuerpo para el esfuerzo físico intenso. Esto incluye el aumento de la frecuencia cardíaca, la dilatación de las vías respiratorias y la liberación de glucosa en el torrente sanguíneo para proporcionar energía rápida a los músculos Alfa 2, neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central, donde puede estar involucrada en la regulación del estado de ánimo y la respuesta al estrés crónico. Alfadrenergicos:arterias periféricas, alfa 2: neuronas presinapticas,musculo liso, beta adrenergicos: beta 1 corazón , beta 2 bronquios, músculo esquelético y vasos sanguíneos beta 3 tejido adiposo Metabotropicos Receptores α1, con tres subtipos: α1a, α1b y α1d. Están
acoplados con proteína G q α
Receptores α2, con tres subtipos: α2a, α2b y α2c. Están
acoplados con proteína G i α
Receptores β: asociados a proteínas G y que activan a la adenil ciclasa
PNMT, DBH),
ADRA1A,
ADRA1B,
ADRA1D,
ADRA2A,
ADRA2B,
ADRA2C, ADRB1,
ADRB2, y ADRB3. Noradrenalina Alfa 1: núcleos autónomos en el tronco del encefalo Beta 1 y 2: cortex del sistema límbico, nucle accumbens Alfa 2: flujo de salida simpático fuera del SNC; disminuye la transmisión del dolor Alfadrenergicos:arterias periféricas, alfa 2: neuronas presinapticas,musculo liso, beta adrenergicos: beta 1 corazón , beta 2 bronquios, músculo esquelético y vasos sanguíneos beta 3 tejido adiposo Metabotropicos Alfa: dos subtipos: α1 y α 2 Beta tres subtipos β1, β2 y β3.
DBH, PNMT,
SLC6A2, y los receptores adrenérgicos como ADRA1A, ADRA1B, ADRA1D, ADRA2A, ADRA2B, y ADRA2C. Serotonina 5-HT 2: papel en acción antipsicótica 5-HT3: media en la transmisión neuronal rápida en el neurocortex; modulación presinaptica de la liberación de NT 5-HT4: papel en procesos conectivos 5-HT1: papel en ansiedad y depresión Tallo cerebral,corteza cerebral, hipotalamo y sistema limbico,tracto gastrointestinal y células inmunes
5HT1-5HT
(metabotropicos) 5HT3 (ionotropico)
5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-
HT5, 5-HT6 y 5-HT
TPH1, TPH2,
SLC6A4, HTR1A,
HTR1B, HTR1D,
HTR1E, HTR1F,
HTR2A, HTR2B,
HTR2C, HTR3A,
HTR3B, HTR3C,
HTR3D, HTR3E,
HTR4, HTR5A,
HTR5B, HTR6, y HTR7. NEUROTRANSMISOR ES PURINÉRGICOS
C₁₀H₁₂N₂O
C8H11NO
C₉H₁₃NO₃
ADENOSINA 1.^ Receptores de
adenosina A2A: Presentes en regiones del cerebro asociadas con la excitación neuronal, tienen efectos excitatorios, aumentando la actividad neuronal y promoviendo la vigilia y la alerta.
- Receptores de adenosina A2B: Se encuentran en varios tejidos, incluidos el corazón, los vasos sanguíneos y el intestino, y están implicados en la regulación del flujo sanguíneo, la función cardíaca y la respuesta inflamatoria.
- Receptores de adenosina A3: Se encuentran en varios tejidos, incluido el sistema inmunológico, y están involucrados en la regulación de la respuesta inflamatoria y la función inmune. Receptores de adenosina A1: Ubicados en el cerebro y en tejidos periféricos, tienen efectos principalmente inhibidores, disminuyendo la actividad neuronal y promoviendo la relajación SNC, hipotalamo y tronco encefálico Metabotropicos acoplados a proteínas G A1, A2A, A2B y A Subunidad de receptor: Es la parte de la proteína que se encuentra en la membrana celular y que interactúa directamente con la adenosina u otros ligandos. Subunidad alfa de proteína G (Gα): Esta subunidad se une al receptor cuando este se activa por la unión del ligando (en este caso, la adenosina). La subunidad Gα se separa del complejo receptor-GPCR y activa las vías de señalización intracelular. Subunidades beta y gamma de proteína G (Gβ y Gγ): Estas subunidades permanecen unidas entre sí y ayudan a estabilizar la conformación de la proteína G. Una vez que la subunidad Gα se separa del complejo receptor-GPCR, las subunidades Gβ y Gγ pueden interactuar con otros componentes de la vía de señalización. Receptor de adenosina A1: El gen que codifica este receptor se llama ADORA1 y está ubicado en el cromosoma 1 humano (1q32.1). Receptor de adenosina A2A: El gen que codifica este receptor se llama ADORA2A y está ubicado en el cromosoma 22 humano (22q11.23). Receptor de adenosina A2B: El gen que codifica este receptor se llama ADORA2B y está ubicado en el cromosoma 17 humano (17p13.1). Receptor de adenosina A3: El gen que codifica este receptor se llama ADORA3 y está ubicado en el cromosoma 1 humano (1p13.2).
Acetilcolina
M1,M3,M5: papel en la vigilia y la consciencia,consolidacion de la memoria M2,M4: autorreceptor y heterorreceptor, disminuye la liberación de NT hipocampo, el cerebro medio y la corteza cerebral. Corazón, pulmones y gastrointestinal Muscarinicos (metabotropicos) nicotinicos (ionotropicos) Receptores nicotínicos (nAChR): Se dividen en dos subtipos, musculares (nAChR tipo muscular) y neuronales (nAChR tipo neuronal). Receptores muscarínicos (mAChR): Se subdividen en cinco subtipos: M1, M2, M3, M y M5.
CHAT, SLC5A7,
CHRM1-5,
CHRNA1-10,
CHRNB1-3,
CHRND, CHRNE y CHRNG
Neuropéptidos
Endorfinas Los receptores de
endorfina son principalmente inhibidores. Cuando las endorfinas se unen a estos receptores, tienden a reducir la actividad neuronal y producir efectos analgésicos y de bienestar. Las endorfinas se encuentran en diversas partes del cuerpo, incluyendo el cerebro, la médula espinal y en ciertos tejidos periféricos. Son sintetizadas y liberadas por varias estructuras, como el hipotálamo y la glándula pituitaria, además de ciertas células inmunitarias y del sistema nervioso periférico. Metabotropicos mu (MOR), kappa (KOR) y delta (DOR)
POMC
Encefalinas Las encefalinas también
actúan principalmente como neurotransmisores inhibidores en el sistema nervioso. Cuando se unen a sus receptores opioides en el cerebro y la médula espinal, tienen efectos analgésicos y regulan la transmisión del dolor. Las encefalinas se encuentran en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico. Son sintetizadas y liberadas por diferentes regiones del cerebro, incluyendo el hipotálamo, la médula espinal y ciertas neuronas del tronco cerebral. Además, también se encuentran en neuronas sensoriales periféricas. Metabotropico 1. Receptor delta de opioides (DOR): También conocido como receptor δ-opioide.
- Receptor kappa de opioides (KOR): También conocido como receptor κ-opioide
- Receptor mu de opioides (MOR): También conocido como receptor μ-opioide PENK yPDYN
C77H120N18O
6S
C10H13N5O
C7NH16O
Sustancia P La sustancia P es conocida
por su papel en la transmisión del dolor y la inflamación. Actúa como neurotransmisor excitador en las vías del dolor, transmitiendo señales dolorosas desde los nervios periféricos hacia el sistema nervioso central. efectos inhibitorios en la liberación de otros neurotransmisores, como la noradrenalina y el glutamato, lo que modula la actividad neuronal en ciertas regiones del cerebro. Encefalo: medula espinal, rutas sensoriales del dolor, tracto gastrointestinal metabotrópicos, también conocidos como receptores acoplados a proteínas G (GPCR)
- NK1, son principalmente una clase de receptores de tipo GPCR (proteínas acopladas a la proteína G). No se conocen subunidades específicas para estos receptores Preprotaquicinina A (PPT-A)
Neuropéptido
Y
El NPY puede actuar como neurotransmisor excitador en ciertas áreas del cerebro, donde puede aumentar la ingesta de alimentos y promover el almacenamiento de energía. Además, se ha implicado en la regulación del estado de ánimo y el comportamiento, y su liberación puede aumentar en respuesta al estrés. neurotransmisor inhibitorio en la liberación de otros neurotransmisores, como la noradrenalina y el glutamato, lo que puede modular la actividad neuronal en diferentes regiones del cerebro Nucleo arcuato del hipotalamo nervios periféricos, tracto gastrointestinal y en algunos tejidos como la glándula adrenal y el tejido adiposo. Metabotropicos acoplados a proteínas G
- Y1, Y2, Y4, Y5 y Y6 NPY
Neurotrans-
misores no
convencionale
s
ENDOCANABI- NOIDES
Anandamina excitador al unirse a los
receptores cannabinoides tipo 1 (CB1) en el cerebro y el sistema nervioso central. Estos receptores están ampliamente distribuidos en el cerebro y están involucrados en la modulación de la liberación de neurotransmisores, incluyendo la glutamato y la GABA, lo que puede aumentar la actividad neuronal en ciertas regiones. retroceso inhibitorio al unirse a los receptores CB1 en las neuronas presinápticas, lo que inhibe la liberación de otros neurotransmisores, como la noradrenalina y el glutamato. SNC,hígado, los pulmones, el intestino y el sistema reproductivo receptores cannabinoides tipo 1 (CB1) y tipo 2 (CB2), son principalmente metabotrópicos
DAGLA, DAGLB,
ABHD4, ABHD6,
FAAH, y MAGL C22H37NO
C63H98N18O
S
Oxido nitrico •^ sistema nervioso, el óxido nítrico actúa como un neurotransmisor excitador en el cerebro, donde se libera en las sinapsis y participa en la regulación de la neurotransmisión y la plasticidad sináptica.
- En el sistema cardiovascular, el óxido nítrico produce vasodilatación al relajar el músculo liso de los vasos sanguíneos, lo que resulta en un aumento del flujo sanguíneo y una disminución de la resistencia vascular periférica.
- En el sistema inmunitario, el óxido nítrico tiene efectos excitadores en la función de los macrófagos y otros leucocitos, promoviendo la actividad fagocítica y la destrucción de patógenos. - sistema nervioso, el óxido nítrico puede tener efectos inhibitorios en la neurotransmisión al actuar como un neuromodulador, modulando la liberación de otros neurotransmisores como el glutamato. - En el sistema cardiovascular, el óxido nítrico puede tener efectos inhibitorios en la agregación plaquetaria y la adhesión de leucocitos al endotelio, lo que contribuye a mantener la integridad del sistema vascular y prevenir la formación de coágulos sanguíneos. - En el sistema inmunitario, el óxido nítrico puede tener efectos inhibitorios en la respuesta inflamatoria al suprimir la producción de citocinas proinflamatorias y reducir la activación de células inmunitarias. El óxido nítrico (NO) es una molécula gaseosa que se produce en una variedad de células en diferentes partes del cuerpo. Se sintetiza a partir del aminoácido L- arginina por la acción de una familia de enzimas llamadas óxido nítrico sintasas (NOS). 1. Sistema cardiovascular: El óxido nítrico se produce en el endotelio vascular, que es la capa de células que recubre los vasos sanguíneos. Aquí, el NO actúa como un importante regulador del tono vascular, promoviendo la relajación del músculo liso vascular y la vasodilatación, lo que ayuda a regular el flujo sanguíneo y la presión arterial. 2. Sistema nervioso: El óxido nítrico se produce en varias áreas del sistema nervioso, incluyendo el cerebro, la médula espinal y los nervios periféricos. En el cerebro, el NO actúa como un neurotransmisor y un neuromodulador, desempeñando funciones importantes en la neurotransmisión, la plasticidad sináptica y la regulación del flujo sanguíneo cerebral. 3. Sistema inmunitario: El óxido nítrico se produce en células del sistema inmunitario, como los macrófagos y los neutrófilos, como parte de la respuesta inflamatoria y la defensa contra infecciones. Aquí, el NO ayuda a eliminar patógenos al promover la actividad fagocítica de los macrófagos y la producción de radicales libres. 4. Sistema gastrointestinal: El óxido nítrico también se produce en el tracto gastrointestinal, donde actúa como un neurotransmisor en la regulación del tono y la motilidad del músculo liso gastrointestinal. En resumen, el óxido nítrico se produce en una variedad de células y tejidos en todo el cuerpo y desempeña roles importantes en la regulación cardiovascular, neurotransmisión, respuesta NOS1 (óxido nítrico sintasa neuronal), NOS (óxido nítrico sintasa inducible) y NOS3 (óxido nítrico sintasa endotelial NO
