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Simpaticometricos
Adrenalina Vía de administración Adrenalina 1 mg/ml Solución Inyectable puede administrarse por vía intramuscular (IM), subcutánea (SC), intravenosa (IV) y, en casos de extrema gravedad y si la vía intravenosa no es practicable, por vía intracardiaca. Farmacocinética La adrenalina es bien absorbida por vía intramuscular o subcutánea, y presenta rápida y prolongada acción cuando es administrada en suspensión acuosa. Indicaciones Tratamiento de la contracción muscular involuntaria y súbita de las vías aéreas en ataques agudos de asma (sensación repentina de ahogo). Alivio rápido de reacciones alérgicas a fármacos o a otras sustancias. Tratamiento de emergencia del shock debido a una reacción alérgica. Acciones adversas Frecuentes: trastornos del sistema nervioso (miedo, ansiedad, cefalea pulsante), disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y mareos. Trastornos cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, palidez y elevación (discreta) de la presión arterial. Diagnóstico La adrenalina alcanza niveles sistémicos detectables al cabo de 5-10 minutos tras la administración por vía subcutánea y la concentración máxima plasmática en 20- minutos. Esta absorción es más veloz y activa por vía intramuscular. La adrenalina no actúa cuando se administra por ingestión ni por vía sublingual. Noradrenalina Administración: por vía parenteral, en perfusión continua por catéter venoso central para evitar la posibilidad de extravasación, ya que esta puede provocar necrosis tisular. Infundir inicialmente a 8-12 μg/min; mantenimiento a 2- μg/min. FARMACOCINÉTICA La Noradrenalina se absorbe pobremente por inyección subcutánea e ingerida oralmente es destruída por el tracto gastrointestinal. Se distribuye primariamente en los tejidos simpáticos, atraviesa placenta pero no la barrera hematoencefálica. Indicaciones Sustancia química producida por algunas células nerviosas y en la glándula suprarrenal. Puede actuar tanto como neurotransmisor (mensajero químico usado por las células nerviosas), y como una hormona (sustancia química que recorre la sangre y controla las acciones de otras células u órganos). EFECTOS SECUNDARIOS: Cardiovasculares: aumenta el consumo de oxígeno miocárdico, puede producir arritmias, palpitaciones, bradicardia, taquicardia, hipertensión, dolor torácico y palidez. diagnostico Habitualmente se emplea noradrenalina en estados de hipotensión aguda, es decir, cuando baja mucho la tensión arterial. Esta situación puede darse, por ejemplo, ante una anestesia de médula espinal, en ciertas transfusiones y en caso de shock séptico. Metoxamina Los más representativos son: Fenilefrina, Metoxamina y Etilefrina.
Se pueden administrar por vía oral, tópica (sobre mucosas) y por vía intravenosa, aunque por esta última tienen poca utilidad clínica. Comienzo de la acción: Efecto presor: Intramuscular: De 15 a 20 minutos. Intravenosa: Inmediato. Duración de la acción: Efecto presor: Intramuscular: De 60 a 90 minutos. Intravenosa: De 5 a 15 minutos. Está contraindicada en la acidosis o hipoxia; arterioesclerosis severas, cardiopatía, incluyendo angina; hipertensión severa; hipertiroidismo; feocromocitoma; trombosis vascular periférica o mesentérica e hipersensibilidad a la metoxamina. Indicaciones
- Hipotensión: previene la caída tensional que frecuentemente acompaña a la administración de anestésicos raquídeos y fármacos antihipertensivos. También está indicada como terapia presora, durante o despues de la administración de ciclopropano o anestésicos halogenados.
- Taquicardia supraventricular: también está indicada para detener la taquicardia supraventricular. Acciones adversas Entre las reacciones adversas encontramos las que requieren atención médica: cuando la incidencia es más frecuente con dosis elevadas puede provocar dolor de cabeza severo y prolongado (asociado a la presión arterial inusualmente alta), vómitos, latidos cardíacos lentos. Para los preparados que contengan sulfitos pueden aparecer coloración azulada de la piel, mareos severos o sensación de desmayo. Sofoco o enrojecimiento de la piel. Rash cutáneo, urticaria o prurito. Hinchazón de la cara, labios o párpados. Sibilaciones o dificultad para respirar. Otros requieren de atención médica solamente si persisten o si son molestos como aumento de la sudoración y deseos urgentes de micción, especialmente con dosis elevadas. Vía de administración La fenilefrina se presenta en forma de tabletas, de líquido o de tiras solubles, para administrarse por vía oral. Por lo general, se toma cada 4 horas, según sea necesario. farmacocinética La fenilefrina se metaboliza en el hígado mediante la monoaminooxidasa. La fenilefrina es principalmente excretada a través de los riñones como ácido m- hidroximandélico y conjugados de fenol. La duración del efecto es de 20 minutos tras la administración intravenosa. Indicaciones La fenilefrina se usa para aliviar las molestias nasales ocasionadas por los resfriados, las alergias y la fiebre del heno. También se usa para aliviar la congestión y la presión de los senos paranasales. La fenilefrina aliviará los síntomas, pero no trata la causa de éstos ni acelera la recuperación. Acciones adversas Para las reacciones adversas importantes no hay una frecuencia conocida: bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias cardiacas, dolor anginoso, palpitaciones, parada cardiaca, hipertensión arterial, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, hemorragia cerebral, vértigo, desvanecimiento, embotamiento, disnea, edema. diagnostico Para las reacciones adversas importantes no hay una frecuencia conocida: bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias cardiacas, dolor anginoso, palpitaciones, parada cardiaca, hipertensión arterial, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, hemorragia cerebral, vértigo, desvanecimiento, embotamiento, disnea, edema. Etilefrina Saber más sobre este medicamento. En España de este medicamento existen comercializadas formas de administración oral (comprimidos, gotas) y parenteral (intravenosa, subcutánea, intramuscular). La dosis adecuada de
sangre pueda fluir más fácilmente a través del cuerpo. Cómo se indica la clonidina? La presentación de la clonidina es en tabletas y en tabletas de liberación prolongada (acción prolongada) para administrarse vía oral. La tableta se toma generalmente dos veces al día a intervalos iguales de tiempo. Usualmente la tableta de liberación prolongada se toma una vez o dos veces al día, con o sin alimentos. Depresión, trastornos del sueño; mareo, sedación, cefalea; hipotensión ortostática; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor en la glándula salival; disfunción eréctil; fatiga. La prueba de clonidina puede ser útil en el diagnóstico de feocromocitoma en pacientes que presentan catecolaminas plasmáticas basales elevadas y una frenación a los 180 minutos menor del 5%. Guanabenz La presentación de guanabenz es en tabletas para tomar por vía oral. Se toma generalmente dos veces al día a intervalos iguales de tiempo. Guanabenz actúa controlando los impulsos nerviosos a lo largo de determinadas vías nerviosas. Como resultado, relaja los vasos sanguíneos para que la sangre pase a través de ellos más fácilmente. Esto ayuda a reducir la presión arterial. Guanabenz está disponible sólo con receta médica. Guanabenz pertenece a la clase general de medicamentos llamados antihipertensivos. Se utiliza para tratar la presión arterial alta (hipertensión). La presión arterial alta aumenta la carga de trabajo del corazón y las arterias. Si continúa durante mucho tiempo, es posible que el corazón y las arterias no funcionen correctamente. El guanabenz puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece: boca seca. somnolencia. Guanfacina Forma de administración Vía oral. Guanfacina se toma una vez al día por la mañana o por la noche. Los comprimidos no se deben triturar, masticar ni romper antes de tragarlos porque esto aumenta la velocidad de liberación de guanfacina. La guanfacina trata la hipertensión arterial mediante la disminución de la frecuencia cardíaca y la relajación de los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente a través del cuerpo. Debe saber que la guanfacina le puede ocasionar somnolencia o mareo. No conduzca un vehículo ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. Consulte a su médico sobre el consumo seguro de bebidas alcohólicas mientras toma guanfacina. Guanfacina está autorizada en el tratamiento del trastorno de hiperactividad con déficit de atención en niños y adolescentes de 6- 17 años para los que los psicoestimulantes no son adecuados, no se toleran o han demostrado ser ineficaces. Isoprenalina Administración: en infusión continua, inicio de acción inmediato y vida media de 2,5-5 minutos. En situaciones especiales (Stokes-Adams, shock o colapso) donde no se puede practicar la perfusión intravenosa, se puede inyectar de 1/2 a 1 ampolla de aleudrina por vía subcutánea o más raramente intramuscular. ¿Cómo actúa la isoprenalina?
La isoprenalina incrementa la velocidad de conducción y disminuye el periodo refractario del nódulo aurículoventricular. Isoprenalina también dilata los vasos sanguíneos periféricos por acción sobre los receptores beta-2- adrenérgicos. La isoprenalina es un agonista no selectivo de los receptores beta adrenérgicos indicado para tratar el bloqueo cardíaco, los ataques de Adams-Stokes, el broncoespasmo en anestesia, el paro cardíaco, los shocks hipovolémicos, el shock séptico, la hipoperfusión, la insuficiencia auditiva congestiva y el shock cardiogénico. Mareo, cefalea, nerviosismo, insomnio, convulsiones. Náuseas, vómitos, hipopotasemia, hiperglucemia, temblor, debilidad, visión borrosa, disneas, edema pulmonar, sudoración. Estos efectos adversos están descritos en adultos. Dobutamina Administración Debido a su corta semivida, el clorhidrato de dobutamina debe ser administrado por infusión intravenosa continua. DOBUTAMINA es un agente inotrópico de acción directa, cuya actividad primaria resulta de la estimulación de los receptores del corazón a la vez que produce efectos cronotrópicos, hipertensivos, arritmogénicos y vasodilatadores comparativamente ligeros. Dobutamina está indicada en pacientes que requieren un apoyo inotrópico positivo en el tratamiento de la descompensación cardíaca producida como resultado de una depresión de la contractilidad a consecuencia de una enfermedad orgánica del corazón o tras cirugía cardíaca, especialmente cuando aparecen asociados un gasto. Frecuentes: taquicardia, aumento discreto de la presión arterial, actividad ectópica ventricular. Poco frecuentes: dolor anginoso, pulso irregular, dificultad respiratoria, cefalea, náusea. La dobutamina también puede ser utilizada para la detección de isquemia de miocardio y de miocardio viable en una exploración ecocardiográfica (ecocardiografía de estrés con dobutamina), en pacientes incapacitados para realizar ejercicio o si el ejercicio no proporciona información valiosa. Procaterol ¿Cómo se debe usar este medicamento? La presentación de la teofilina es en tableta de liberación prolongada (acción prolongada), cápsula de liberación prolongada y una solución (líquido) para tomar por vía oral. Por lo general, se toma cada 6, 8, 12 o 24 horas. Cómo actúa el Procaterol? Procaterol es un agonista del receptor beta-2-adrenérgico de acción prolongada. Es un potente broncodilatador que puede administrarse por vía oral o por inhalación en aerosol. La estimulación del receptor beta (2) en el pulmón provoca relajación del músculo liso bronquial, broncodilatación y aumento del flujo de aire bronquial El procaterol se utiliza para el alivio de la dificultad para respirar (disnea) asociada con el asma bronquial, la bronquitis aguda y crónica, la bronquitis asmática y el enfisema pulmonar.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos. Cuáles son las indicaciones del salbutamol? En forma de nebulización, está indicado en el tratamiento del broncoespasmo grave resistente al tratamiento habitual en el asma bronquial y en otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias, en niños a partir de 4 años (A). Los efectos secundarios del albuterol incluyen nerviosismo o temblores, dolor de cabeza, irritación nasal o de garganta y dolores musculares. Salbutamol. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares. Salmeterol El salmeterol viene como un polvo seco para inhalar por la boca utilizando un inhalador especialmente diseñado para tal fin. Cuando se trata el asma o la EPOC con salmeterol, suele usarse dos veces al día, en la mañana y en la noche, aproximadamente cada 12 horas. ¿Cómo se absorbe el salmeterol? Se administra por inhalación y se absorbe en forma local en los pulmones. Las concentraciones plasmáticas son bajas o indetectables y no son predictivas de efecto terapéutico. Su efecto se inicia en 15 a 20 min, es máximo en 3 a 4 h y persiste por 12 h. ¿Cómo salmeterol indicaciones? El salmeterol viene como un polvo seco para inhalar por la boca utilizando un inhalador especialmente diseñado para tal fin. Cuando se trata el asma o la EPOC con salmeterol, suele usarse dos veces al día, en la mañana y en la noche, aproximadamente cada 12 horas. ¿Que reacciones adversas tiene el salbutamol? Los efectos secundarios del albuterol incluyen nerviosismo o temblores, dolor de cabeza, irritación nasal o de garganta y dolores musculares. USO CLÍNICO: En pacientes pediátricos mayores de 4 años, el salmeterol está indicado en el tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías respiratorias causada por asma (A) en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista β de larga duración. Terbutalina La presentación de la terbutalina es en tabletas para administrarse por vía oral. Por lo general, las tabletas se toman tres veces al día, una vez cada seis horas. Siga atentamente las instrucciones del medicamento recetado, y pídales a su médico o a su farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Se produce un metabolismo de primer paso importante en la pared intestinal y en el hígado. La biodisponibilidad es de alrededor del 10% y aumenta hasta el 15% cuando la terbutalina es administrada en ayunas.
¿Qué indicaciones tiene terbutalina? La terbutalina se usa para prevenir y tratar la sibilancia, la falta de aire y las dificultades para respirar provocadas por el asma, la bronquitis crónica y el enfisema. La terbutalina pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas beta. e-a: mareos o desvanecimiento. nerviosismo. dolor de cabeza. temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo.
simpaticoliticos
Acebutolol La presentación del acebutolol es en cápsulas para tomar por vía oral. Por lo general, se toma una o dos veces al día. Tomar el acebutolol aproximadamente a la misma hora todos los días le ayudará a no olvidar tomar el medicamento. Farmacocinética: el acebutolol se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Experimenta una extensa metabolización hepática al primer paso (biodisponibilidad absoluta del 40%). El metabolito más importante (diacetolol) es también farmacológicamente activo. El acebutolol pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueantes Su acción consiste en relajar los vasos sanguíneos y desacelerar el ritmo cardíaco para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial. Hipotensión, bradicardia, fallo cardiaco; ansiedad; impotencia; hipoestesia-hiperestesia; prurito; dolor abdominal, vómitos, disuria, nocturia; artralgias; faringitis; conjuntivitis; sequedad ocular, dolor ocular. ¿Para qué se utiliza el acebutolol? El acebutolol se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la presión arterial alta. El acebutolol también se usa para tratar ciertos ritmos cardíacos irregulares. El acebutolol pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueantes. Atenolol. Administración: Oral: separar de los alimentos al menos 30 minutos. Intravenosa: se puede administrar por vía periférica o central. En ningún caso exceder un ritmo de administración superior a 1 mg/min. ¿Cuál es la farmacocinética del atenolol? Abstracto. El atenolol es un fármaco bloqueador de los receptores beta hidrofílicos, que se elimina predominantemente a través de los riñones; sólo alrededor del 5% del atenolol se metaboliza en el hígado. Después de la administración oral, el atenolol no se absorbe completamente en el intestino, por lo que alrededor del 50% de los betabloqueantes finalmente son biodisponibles. El atenolol se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la presión arterial alta. También se usa para prevenir la angina de pecho, (dolor en el pecho) y mejorar la supervivencia después de un ataque cardíaco. El atenolol puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
antihipertensivo más fuerte que propranolol. En modelos animales el bisoprolol ha demostrado ser cardioprotector, en comparación con propranolol mostró menos efectos sedantes y resultó reducir solo ligeramente la tolerancia a la glucosa. También es capaz de inhibir la secreción de renina por aproximadamente el 65 % e inhibe la taquicardia en aproximadamente un 35%. Indicaciones Hipertensión arterial, tratamiento de la angina de pecho (angor) crónica estable. Insuficiencia cardiaca crónica estable en combinación con un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (enalapril) Cansancio, debilidad, mareos, dolor de cabeza. Sensación de frío o entumecimiento en manos o pies. Presión arterial baja. Problemas del estómago o intestinales tales como náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.
