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Acción Grupo Fármaco Farmacocinética Acciones Indicaciones Efectos adversos
Direct
o
No selectivos
Catecolaminas
Adrenalina
- Afinidad B > A
- Potencia A = B1 > B Administración: IM, EV, inhalación. Distribución: No atraviesa BHE Metabolismo: Hepática por COMT o MAO Eliminación: Renal (poco). Corazón: ↑Inotropismo ↑FC ↑PA Vascular: - Bajas dosis: VD - Altas dosis: VC Bronquios: Broncodilatación Sistema digestivo: ↓Motilidad. Contrae esfínteres Metabolismo: Hiperglucemiante ↑Ácido láctico Páncreas: - Bajas dosis: activa B2 y ↑ insulina - Altas dosis: activa A2 y ↓ insulina Indicaciones: - Paro cardiorrespiratorio (1 mg c/ 3-5 min) - Anafilaxia - Hemorragias digestivas (aplicación local) - Resucitación - ↑ Duración anestésica - Glaucoma Efectos adversos: - Arritmias, palpitaciones, hemorragia del SNC - Ansiedad, cefalea, temblor NA
- Afinidad A > B1; 0 B
- Potencia A = B Administración: EV ( infusión continua, NO BOLO pq si se extravasa el fármaco puede causar necrosis tisular ). Metabolismo: Hepática por COMT o MAO Eliminación: Renal. Vasos: - Vasoconstricción ↑RP ↑Presión diastólica Corazón: - No modifica FC ↑/=GC - ↑propiedades cardíacas (↑PA por VC = bradic refleja ) Metabolismo: Hiperglucemia Carece de acción broncodilatadora, VD, y a nivel uterino. Indicaciones: - Shock séptico, cardiogénico o hipovolémico Efectos adversos: - Disnea - Bradicardia - Cefalea, Ansiedad DA
- Afinidad D > A, B
- Potencia A= B1 > B Administración: EV Metabolismo: Hepática por COMT o MAO Bajas dosis: - VD ↑FG (β1) Dosis moderadas: - Ionotrópico positivo (β1) Altas dosis: - Vasoconstricción (α1) Indicaciones: - Shock cardiogénico y séptico - Bradicardia Efectos adversos: - Náuseas, vómitos - Arritmias fibrilación auricular, angina
No catecolaminas
Isoxuprina
- Acción B1 y B Administración: EV o Vía oral Indicaciones: - Tto vasculopatía periférica (Raynaud). - Es tocolítico en pte con riesgo de parto prematuro Efectos adversos: - Hipotensión. Bradicardia. Tirotoxicosis Isoproterenol
- Afinidad B1 y B2, 0 A
- Potencia B1 = B Administración: EV Metabolismo: COMT únicamente.
- VD (↓PAD)
- ↑Propiedades cardíacas = ↑FC ↑PAS
- Broncodilatación Indicaciones:
- Arritmias ventriculares
- Bloqueo AV completo sin hipotensión
- Bradicardia
Acción Grupo Fármaco Farmacocinética Acciones Indicaciones Efectos adversos
Directo Selectivos
A
Fenilefrina
- Activa rc β a ↑ [ ] (^) Administración: EV o tópica VC y^ ↑PA^ =^ Bradicardia refleja Midriasis Indicaciones: Descongestivo nasal (VC). Shock cardiogénico. Fondo de ojo = Forma tópica ( midriático ). Metoxamina Indicaciones: Descongestivo nasal. Hipotensión Midodrine Administración: Vía oral Indicaciones:^ Hipotensión ortostática. Ascitis refractaria. Síndrome hepatorrenal Nafazolina Administración: Tópica Indicaciones: Descongestivo. Ojos rojos
A
Dexmedetomidina
- Estimula recaptación de NorA Ansiolítico Hipnosis o Amnesia Sedación o Anestesia Indicaciones: Inducción anestésica, deshabituación de opioides, despertar post-intubación Efectos adversos: Bradicardia e hipotensión ( pte con hiperT ) Clonidina Administración: Parenteral, oral y tópica Hipotensión y bradicardia Indicaciones: Antihipertensivo. Deshabituación a opioides Alfametildopa
- Inhibe rc α Administración: EV o vía oral Metabolismo: Hepático Excreción: Renal ↓Estimulación del SNA periférico Indicaciones: Antihipertensivo leve en el embarazo
B
Dobutamina
- Potencia: B1>> B2> A y D Administración: EV ↑Contractilidad y FC = ↑Inotropismo ↑Β2 = Vasodilatación ↓Poscarga Indicaciones: Shock cardiogénico, obstructivo, séptico. Prueba de estrés cardíaco.
B
Acción
corta
Salbutamol, Terbutalina, Metaproterenol, Albuterol Administración: Inhalatoria
- Ventajas: Acción ↑selectiva sobre β2 de vía aérea, necesita ↓dosis, efecto rápido.
- Desventajas: Depende de que el paciente conozca la técnica de administración para que lo inhale y no lo degluta. Absorción: Sistémica Salbutamol:
- Broncodilatación en 15 min por 6hs Fenoterol:
- Más potente Ritodrina:
- Inhibe contracciones uterinas en el embarazo a termino Indicaciones: Asma y EPOC
Acción Efectos adversos: Taquicardia e hipokalemia
larga
Indacaterol, Formoterol, Salmeterol, Vilanterol
Acción
+ larga
Indacaterol, Vilanterol, Olodaterol
B3 Mirabegron
↓Motilidad del músculo detrusor ↑Relajación muscular Indicaciones: Vejiga hiperactiva e incontinencia urinaria
ANTAGONISTAS ALFA (Se administran vía oral)
Grupo Fármaco Acciones Indicaciones Efectos adversos
No
selectivo
Irreversible: Fenoxibenzamina Reversible: Fentolamina y Tolazolina Vasodilatación Taquicardia refleja ↓Precarga por vasodilatación venosa Relajación del músculo liso vesical y prostático Yohimbina pasa al SNC y causa ↑PA ↑FC ↑Actividad motora y bloquea receptores 5-HT. Indicaciones: Feocromocitoma ( fenoxibenzamina ). Crisis hipertensivas ( fentolamina ). HTP RN ( tolazolina ). Hipotensión ortostática.
Selectivo
A
Tamsulosina, Terazosina Prazosina, Doxazosina Indicaciones: Antihipertensivo. Obstrucción urinaria baja (en HPB). Hipotensión ortostática. Eyaculación retrógrada. Edema. Cefalea. Rash.
A
Yohimbina Mirtazapina Indicaciones: Disfunción sexual masculina. Neuropatía diabética. Hipotensión postural. Antidepresivo.
ANTAGONISTAS ALFA y BETA
Fármaco Farmacocinética Acciones Indicaciones Labetalol (ppal// betabloqueante) A1 >> A2, B1 y B2. Agonista parcial B Administración: EV o vía oral Metabolismo: Gran paso hepático ( biodisponibilidad 20-40% ) Inhibe recaptación de NA VD (B2), ↓Propiedades cardíacas Inhibe VC por antagonista A Hipertensión crónica (VO) Emergencia hipertensiva (EV) Embarazadas con HTA ( el único ) Carvedilol B1, B2 y A Administración: Vía oral Metabolismo: Gran paso hepático. Semivida 7 - 10hs. VD. ↓Propiedades cardíacas. Antioxidante. ↑ON Insuficiencia cardíaca crónica Hipertensión Reserpina: Un alcaloide rauwolfia cuyo mecanismo de acción es inhibir el contratransporte DA/H en las vesículas, generando que dentro de ellas no haya DA, por ende, no se puede sintetizar NA. Inhibe los efectos de los agonistas indirectos ( no hay NA para secretar ) y no afecta los efectos de los directos ( actúan post sinápticamente ); en los mixtos disminuye el efecto. Las vesículas tardan una semana en restituirse y tener NA.
Betabloqueantes
Grupo Fármacos Acciones Indicaciones Efectos adversos
Generación
No
cardioselectivos
(B1 y B2) Potencia: Sotalol < Propranolol < Timolol y Nadolol Pindolol: Efecto por E! ( ejercicio ), no en reposo. Cardiovascular: ↓Prop cardíacas, ↓PA Respiratorio: broncoconstricción Ojo: ↓Sx de humor acuoso, ↓presión IO Indicaciones: IC compensada. IAM (↓T ♥ ). Enf coronaria (↓Consumo O2 ). HTA. Várices esofágicas. Glaucoma. Crisis hipertiroidea. Migrañas ( propranolol ). Efectos adversos: Broncoconstricción. Impotencia. Hipotensión. Bradicardia
Cardioselectivos
(B1)
Selectividad: Biso > Ateno > Meto > Acebutolol Esmolol ↓FC con dosis que no alteran el tono vascular, bronquial o uterino Efectos adversos: Hipotensión. Bradicardia. Depresión. Insomnio
Antagonista B
Agonista B
Celiprolol. Nebivolol. Betaxolol ↓Propiedades cardíacas (B1). VD (B2). Nebivolol: ↑Liberación de ON Efectos adversos: Hipotensión. Bradicardia Administración: Vía oral, menos Esmolol = EV. Metabolismo: Hepático (excepto atenolol). Excreción: Renal. Contraindicaciones: EPOC/asma (bloquea beta 2). Diabetes y Raynaud (contraindicaciones relativas).
