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NADOLOL
Farmacodinamia: Antagonista no selectivo de los receptores β1 y
β2, bloquea la neuroestimulación simpática en el músculo liso
vascular
Farmacocinética: se administra por vía oral, biodisponibilidad del
30% no es metabolizado por el hígado y se excreta sin cambios,
principalmente por los riñones. t1/2 de 20 a 24 horas
PROPANOLOL
Farmacodinamia: compite con neurotransmisores adrenérgic os (catecolaminas) en la unión a los receptores del simpático; bloquea la neurotransmisión simpática Farmacocinética: administrado por vía oral/intravenos a. Concentración máxima en 60-90min, metabolismo hepático INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Hipertensión
Angina de pacho crónica estable o
inestable
Fibrilación auricular
40mg de dos a tres
veces al día
Comprimidos de
10 y 40mg
Nauseas, vómito,
diarrea, fatiga,
mialgias
Contraindicado en la
hipersensibilidad, shock
cardiogénico, hipotensión,
acidosis metabólica,
bradicardia
angina de pecho, hipertensión
Bradicardia, insuficiencia
cardiaca, dolor precordial,
trastornos del ritmo
comprimidos de 80
y 40mg
Hipersensibilidad al principio activo,
asma bronquial, bradicardia
sinusal, bloqueo de la conducción AV
dosis inicial 40 mg una vez al
día.
Aumentada gradualmente en
incrementos de 40 a 80 mg a
intervalos de 3 a 7 días
SOTALOL
Farmacodinamia : Bloqueante de receptores ß1 y ß2 – adrenérgicos
Farmacocinética : No cruza la barrera hematoencefalica, vida media
8 - 17 horas, no se metaboliza y se excreta por los riñones
INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Arritmias ventriculares y
arritmias supraventriculares
80 mg al día, en dosis única o
dividida en 2 dosis
comprimidos de 80,
120 y 160 mg
bradicardia sinusal, síndrome del seno
enfermo o bloqueo AV
Bradicardia, dolor torácico,
palpitaciones, edema, anomalías
en el ECG, arritmia, síncope
TIMOLOL
Farmacodinamia: Antagonista no selectivo de los receptores β1 y
β2, bloquea la neuroestimulación simpática en el músculo liso
vascular
Farmacocinética: t1/2 tras la aplicación tópica es de 1.
horas. metabolizado en el hígado
INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Presión intraocular elevada
2.5 mg/ml es una gota en el
saco conjuntival cada 12
horas
solución oftálmica 5
mg/ml envase con
5ml
Asma bronquial, broncoespasmos, historia
de neumonías obstructivas crónicas
irritación ocular, disminución
de la sensibilidad corneal,
queratitis punteada superficial,
hiperemia conjuntival
METOPROLOL
Farmacodinamia: bloquea receptores beta- 1 en el corazón y músculo vascular, puede bloquear a beta-2 en el musculo bronquial Farmacocinética: absorción en el tracto digestivo, metabolismo de primer paso, semivida de 7h
ESMOLOL
Farmacodinamia: beta-bloqueante beta1 selectivo de acción corta Farmacocinética: unión a proteínas plasmáticas 55%, semivida de 9 minutos, excreción fecal y renal INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
Hipertensión moderada o grave.
Profilaxis de la migraña
Dosis inicial de 5 a 20
mg/kg/min, seguida de una dosis
de sostén de 5 a 10 mg/kg/min
Comprimido 10mg
Vértigo somnolencia,
confusión, cefalea, agitación,
fatiga, parestesias, astenia,
depresión
Hipersensibilidad al fármaco o
cualquiera de los componentes
de su formulación, bradicardia
severa, bloqueo AV avanzado.
Angina de pecho, arritmias, profilaxis de la
migraña, IAM confirmado o sospechoso
50 a 400mg/día en una o 2
dosis
Bradicardia, hipotensión
postural, cefalea,
náuseas, dolor abdominal
Comprimidos de
100 y 120mg
Contraindicado en
hipersensibilidad,
insuficiencia cardiaca
descompensada, edema
pulmonar
ORCIPRENALINA
CARVENDILOL
Farmacodinamia: ß-bloqueante vasodilatador de alfa- 1
Farmacocinética: Es altamente lipofílico y tiene más de 95%
de proteína unida, t1/2 de 7- 10 h, el metabolismo estereoselectivo
de primer paso
LABETALOL
Farmacodinamia : Antagonista competitivo en los receptores α1 y β.
Farmacocinetica: se absorbe por completo en el intestino,
biodisponibilidad: 20-40%, metabolismo hepático, t1/2 :
aproximadamente 8 h.
INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
subtipos de hipertensión arterial
HTA: 100 mg 2 veces/día
incrementable en 100 mg 2
veces/día
Solución inyectable
100mg/20ml, comprimidos
recubiertos de 200 mg
dolor de cabeza, cansancio,
vértigo, depresión y
letargia. Trastornos
gastrointestinales: náuseas,
vómitos.
Shock cardiogénico y otros estados
asociados a hipotensión
prolongada y grave o bradicardia
grave, asma
hipertensión, tratamiento
prolongado de cardiopatía
isquémica, ICC
HTA: 12,5 mg/día los 2 primeros
días, continuar con 25 mg/día
Comprimidos de 6.25,
12.5 y 25 mg
Cefaleas, mareos, fatiga y
astenia, edema, hipotensión
postural, bradicardia
Hipersensibilidad Insuf.
cardiaca de la clase IV, EPOC
ACETILCOLINA
Farmacodinamia: estimula la contracción del músculo de esfínter del iris, produciendo miosis intensa, rápida y de corta duración. Farmacocinética: respuesta de pico entre 25 y 255 s, el efecto miótico dura hasta 20min
METACOLINA
Farmacodinamia: actúa en receptores muscarínicos M3, ocasiona contracción muscular a nivel bronquial (broncoconstricción) Farmacocinética: es más resistente a la hidrólisis que la acetilcolina, eliminación renal INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Miosis en cirugía oftalmológica
0.5 a 2 ml (5-20 mg) en la mayoría
de los casos se consigue en unos
segundos una miosis adecuada.
Solución con 10mg de acetilcolina cloruro Visión borrosa, bradicardia, hipotensión, sofocos Contraindicado en px con hipersensibilidad Dx del asma bronquial
Se da en una serie de
concentraciones crecientes (0.
mg/dl, 0.25 mg/dl, 2.5 mg/dl, 10
mg/dl y 25 mg/dl)
Polvo de 100mg Calambres gastrointestinales, diarrea, vómito, lagrimeo
Niños menores de 5 años,
limitación grave del flujo de aire,
infarto de miocardio reciente o
accidente cerebrovascular,
hipertensión o embarazo
ORCIPRENALINA
PILOCARPINA
Farmacodinamia: agonista muscarínico de los receptores M3 y M
en el músculo liso. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas
Farmacocinética: se absorbe sistémicamente, inicio de acción entre 1.5 y 2 horas, eliminado por la orina
CEVIMELINA
Farmacodinamia: agonista muscarínico que parece activar
preferentemente los receptores M1 y M3, en los epitelios
lagrimales y de las glándulas salivales
Farmacocinética: concentraciones plasmáticas en 1.5 o 2h, metabolizado por el CYP2D6 y CYP3A INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Tratamiento de la xerostomía asociada al síndrome de Sjogren
Adultos: 30 mg por vía oral,
tres veces al día. Las dosis
máximas recomendadas
son de 90 mg/día
Contraindicado en condiciones donde la miosis es poco deseable, asma no controlado Diaforesis, náusea, vómito, rinitis, diarrea, sinusitis, faringitis,artalgia,fatiga Cápsulas de 30 mg Tratamiento de la xerostomía, dx de glaucoma y agente miótico
4 veces al día.
cerrado agudo: 1 gota
cada 5 ó 10 minutos
durante 3 a 6 horas
Solución oftálmica de 10ml Cefalea, mareo, lagrimeo, HTA, rinitis, dolor abdominal Contraindicado en la hipersensibilidad, enf. Cardiorrenal, asma, enfermedades crónicas
Crisis hipertensivas del feocromocitoma, previene necrosis dérmica y útil para la disfunción eréctil
FISOSTIGMINA
Farmacodinamia: inhibidor reversible de la Ach, efecto parasimpaticomimético Farmacocinética: inicio de acción rápida, duración de 0-120 min. Aclaramiento por la colinesterasa, metabolismo hepático
NEOSTIGMINA
Farmacodinamia: inhibidor reversible de la enzima colinesterasa,
impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto
parasimpaticomimético indirecto
Farmacocinética: administrado por vía oral y parenteral, inicio de acción 2-4 h por vía oral, metabolizado en el hígado INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad, hipotensión ortostática, insuficiencia hepática grave
Delirio postoperatorio, sobredosis de antidepresivos
tricíclicos, reversión del síndrome anticolinérgico central o
periférico, tratamiento tópico del glaucoma
Dosis inicial lenta, de 0,
mg/kg (dosis máxima: 0,5 mg
por dosis), por vía intravenosa
o intramuscular
Ampollas 2mg/5 ml
Náusea, vómito, aumento de la
salivación, cólicos abdominales
y diarrea
Contraindicaciones: asma, gangrena, diabetes, enfermedades cardiovasculares, obstrucción mecánica Reversión de afectos de los bloqueantes neuromusculares, dx de la miastenia gravis Comprimidos de 0.5mg
- ADULTOS: 0.02 mg/kg IM por una vez. - NIÑOS: 0.025 – 0.04 mg/kg IM por una vez. Use conjuntamente con atropina Dolor abdominal, diarrea, náusea, vómito, miosis Contraindicado en hipersensibilidad, obstrucción gastrointestinal, peritonitis
PIRIDOSTIGMINA
Farmacodinamia: inhibidor de la colinesterasa, acción más prolongada que la neostigmina y también posee menos efectos muscarínicos. Farmacocinética: El inicio de la acción después de su uso IV dura 2 - 3 horas. Experimenta hidrólisis enzimática, se metaboliza por las enzimas microsomales del hígado.
ECOTIOPATO
Farmacodinamia: une de forma covalente mediante su grupo fosfato al sitio activo de AChE Farmacocinética: unión irreversible a la acetilcolinesterasa, sus efectos duran varias semanas hasta que las células sintetizan nuevas enzimas colinesterasas INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Miastenia gravis, profilaxis en ataque con gas neuroparalizante
- Atonía intestinal, atonía intestinal postoperatoria, meteorismo: 60 mg/4 h.
- Miastenia grave: 60-180 mg/2-4 veces día. Ampollas de 2 y 5ml con 2mg Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, sudoración Glaucoma de ángulo abierto Adultos y niños: 1-2 gotas cada 12 a 24 horas. Ecotiofato, yoduro al 0.25%, frasco gotero con diluyente Miosis, dolor ocular, visión borrosa, cefalea, miopía Reacción alérgica al yoduro de ecotiopato, glaucoma de ángulo cerrado
ESCOPOLAMINA
Farmacodinamia: inhibición competitiva de receptores muscarínicos (M1-M5), afecta la función del SN parasimpático Farmacocinética: absorción oral, concentración máxima 23.5- 8.2min, metabolismo hepático; vida media IV 68.7 ± 1.0 min, Oral 63.7 ± 1.3 min y Intramuscular 69.1 ± 8 min. INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Premedicación en anestesia para reducir salivación excesiva y secreciones del tracto respiratorio IM. Ads.: 0,3-0,6 mg; niños > 2 años: 0,005 mg/kg, ½-1 h antes de la inducción o al mismo tiempo con otros preanestésicos. Tabletas 2.5 y 5mg Parche transdermico Sequedad de la boca, dificultad para tragar, somnolencia, dismunición de la sudoración Contraindicado hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho, uropatía obstructiva, íleo paralítico y miastenia gravis
HOMATROPINA
Farmacodinamia: anticolinérgico, induce la midriasis y cicloplejia Farmacocinética: Se cree que sus propiedades son similares a las de la atropina, pero como tal no se han descrito sus propiedades farmacocinéticas. INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Hipersensibilidad, hipotensión ortostática, insuficiencia hepática grave Estudios de refracción: para obtención de midriasis y cicloplejía. Iritis, iridociclitis, tratamiento pre y postoperatorio Adultos: 1-2 gotas de solución al 2% o 1 gota de solución al 5% Niños: 1 gota de solución al 2% Contraindicado en hipersensibilidad, glaucoma Solución oftálmica 2% Irritacion ocular, visión borrosa, sensibilidad a la luz, confusión, cefalea
PIRENCEPINA
Farmacodinamia: Antagonista de los receptores muscarínicos, se une al receptor muscarínico de acetilcolina, actúa en M1,M2 y M Farmacocinética: biodisponibilidad entre 20 y 30%, vida media 11h, volumen de distribución 14l, metabolismo hepático no es significant e INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Tx de úlcera péptica, úlcera gástrica, úlcera duodenal, irritación del traco gastrointestinal y síndroma de Zollinger-Ellison Adultos: 10 mg cada 12 horas IM o IV o inciar con 50mg por 2 - 3día Tabletas de 25 y 50mg Sol de 10mg/2ml Contraindicado en glaucoma e hipertrofia prostática Sequedad de boca, mareos, visión borrosa, estreñimiento, diarrea, cefalea, confusión
OXIBUTININA
Farmacodinamia: inhibe la acción muscarínica de la Ach, inhibe receptores muscarínicos posganglionares tipo 1,2 y 3 Farmacocinética: biodisponibilidad del 6%, metabolizado por el CYP3A4, vida media plasmática 2 h INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
TROSPIO
Farmacodinamia: agente antimuscarínico antiespasmódico, actúa en M1, M3 y M Farmacocinética: metabolismo ester hidrolisis, vida media 20h, eliminación 85.2% heces INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Tx de vejiga neurogénica no inhibida o de tipo reflejo Oral.: ads.: 5 mg 3 veces/día Transdérmica. Parche: aplicar un parche en abdomen, cadera o nalgas 2 veces/sem (cada 3 ó 4 días) Contraindicado en hipersensibilidad, obstrucción vesical, atonía intestinal o íleo paralítico, miastenia gravis, glaucoma de ángulo estrecho Tabletas de 5 mg Astenia, sequedad de la boca, estreñimiento, nauseas, diarrea, vómito, confusión, cefalea, somnolencia Incontinencia urinaria, vejiga hiperactiva Oral. Ads.: comp. de liberación inmediata y grageas: 20 mg/2 veces al día Contraindicado en hipersensibilidad, retención urinaria, miastenia gravis, glaucoma de angulo estrecho Tabletas 20mg Sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, distensión abdominal, nauseas
DARINFENACINA
Farmacodinamia: antagonista competitivo de receptores muscarínicos, mayor afinidad a M Farmacocinética: biodisponibilidad de 15-19%, metabolizado por el hígado, eliminación en orina y heces INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
DICICLOMINA
Farmacodinamia: antimuscarínico M1,M2,M3, inhibe la acción de la bradiquinina y la histamina Farmacocinética: vida media de eliminación 1.8h, eliminación por la orina y por heces INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Vejiga hiperactiva Oral. Ads.: dosis inicial: 7,5 - 15 mg/día; I.H.: la dosis diaria no debe exceder los 7,5 mg en los pacientes con I.H. Contraindicado en hipersensibilidad, retención urinaria o gástrica, glaucoma de ángulo estrecho no controlado Estreñimiento, hiposialia, náuseas, cefalea, dispepsia, dolor abdominal, hiposecreción lagrimal Comprimidos de 7.5 o 15mg Síndrome de colon irritable y en cólicos del lactante Síndrome de colon irritable.Niños > 2 años: 10 mg/tid o qid, 6 - 23 meses: 5- 10 mg/tid o qid. Cólicos del lactante. Niños > 6 meses: 5-10 mg Contraindicado en úlcera péptica Capsula 10mg Sol. Inyectable 20mg/2ml
Jarabe 10mg/5ml
Mareos, distensión abdominal, convulsiones, síncope, fluctuaciones en la frecuencia del pulso
BENZATROPINA
Farmacodinamia: anticolinérgico de acción central, propiedades antihistamínicas Farmacocinética: se absorbe en el tracto GI, atraviesa la BHE y placenta, duración de acción de 24h, excreción renal INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
TRIHEXIFENIDILO
Farmacodinamia: antagonista muscarínico que inhibe al transportador de recaptación de dopamina Farmacocinética: absorción en el tubo digestivo, CM de 1 a 2, vida media de 10-12h INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Parkinsonismo, trastornos arterioescleróticos Dosis diaria usual de Benztropina mesilato 1-6mg Tabletas 2mg Glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, obstrucción pilórica o duodenal, megacolon, disquinesia tardía Taquicardia, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, vómito, íleo paralítico, psicosis tóxica Parkinsonismo postencefálico, arteriosclerótico e idiopático, Reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos ads., inicial 1-2 mg/día; incrementar cada 3-5 días hasta 5 - 10 mg/día en 3-4 tomas Glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática avanzada, obstrucción del tracto gastrointestinal o genitourinario, íleo paralítico, taquicardia Visión borrosa, cefalea, mareo, somnolencia, sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria. tabletas de 2 y 5 mg
BUTILESCOPOLAMINA
Farmacodinamia: Sintético con amina cuaternaria, antagonista
muscarínico.
Farmacocinética: oral, t1/2: 5 horas, principal vía metabólica es la rotura hidrolítica de las uniones tipo éster, el aclaramiento total es de 1,2 l/min.. I.V., la respuesta máxima de relajación del músculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS
VECUROINIO
Farmacodinamia: Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos Farmacocinética: instauración: 2-3 min, eliminación por hígado y renal, depuración 3-5 ml/kg/min, acción: 20-35 min. INDICACIONES DOSIS EFECTOS ADVERSOS Espasmos del TGI, biliar y genitourinario, Adyuvante en el síndrome del colon irritable. 10 - 20 mg, 3-5 veces/día Oral, IV,IM, capsulas comprimidas de 10 mg Taquicardia, sequedad de boca, reacción cutánea, dishidrosis. Parenteral, además: trastornos de acomodación visual, mareos. Hi persensibilidad, hipertrofia prostática, retención uri naria, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal, es tenosis de píloro, íleo paralítico, megacolon, miastenia gra ve. Coadyuvante de anestesia general para facilitar intubación endotraqueal y para conseguir relajación de musculatura esquelética durante cirugía. ❖ De inicio: 0.1 mg/kg ❖ Inyección intermitente: 0.01-0. mg/kg ❖ Infusión continua: 0.8-1 μg/kg/min Solución inyectable de 4 y 10 mg Bloqueo neuromuscular prolongado; reacción pruriginosa; reacciones anafilácticas/anafilactoides Hipersensibilidad al vecuronio o al ión bromuro.
