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ANESTÉSICOS LOCAIS
Anestesia local é o bloqueio reversível da condução nervosa, determinando perda da sensibilidade, sem alteração do
nível de consciência. Isso que dizer que, quando é feita a administração do anestésico local eu vou impedir que o influxo nervoso fosse transmitida naquela fibra nervosa por um determinado tempo, sendo reversível após a metabolização do fármaco. Não há alteração no nível de consciência embora o medicamento chegue ao SNC.
MOLÉCULA ORIGINAL DO ANESTÉSICO LOCAL
A molécula do anestésico local é uma amina terciária A molécula é constituída de 3 partes: Parte lipofílica Cadeia intermediaria Parte hidrofílica
- Parte hidrofílica: tem afinidade com água, essa característica é importante para conseguir penetrar nos tecidos
- (^) Parte lipofílica: tem afinidade por lipídios, essa característica é importante porque, para atravessar a membrana do neurônio, exige essa propriedade bioquímica
- Cadeia intermediaria: formada por hidrocarbonetos que vai definir se o anestésico é um ESTÉR ou uma AMIDA Os anestésicos locais mais seguros são as AMIDAS, pois, os ESTERES, durante o seu processo de biotransformação, produzem um metabolito chamado PABA (acido paraminobenzóico) que é mais alergênico do que os metabolitos produzidos pelas amidas, durante o seu processo de biotransformação.
A molécula original do anestésico local não é estável em forma de solução , então é necessário que haja modificações na estrutura molecular original. Então, a molécula estável em solução, do anestésico será uma BASE FRACA (amina terciária) associada a um ÁCIDO FORTE (geralmente o HCl). A associação de uma base fraca com um acido forte dá origem a um sal de natureza ácida, ou seja, o sal ácido é a molécula estável em solução
FUNCIONAMENTO BIOQUIMICO DO ANESTÉSICO
O sal ácido quando injetado em um tecido em pH fisiológico {o pH fisiológico do tecido é básico, aproximadamente 7.4}, dissocia-se. Como o meio do tecido é rico em bases, a porção básica do meio irá se ligar a porção ácida do anestésico. Deixando livre então a base do anestésico (amina terciária), que é lipossolúvel e capaz de atravessar a membrana neuronal e exercer o efeito farmacológico.
Porque quando o tecido esta inflamado a anestesia não pega?
Um tecido que esta sofrendo um processo de inflamação tem o seu ph alterado para ácido. Diante de um meio rico em moléculas acidas, quando o anestésico entrar em contato com esse tecido, quem vai se ligar às moléculas do meio serão as bases do anestésico (amina terciaria), portanto a base do anestésico não estará livre para exercer o efeito farmacológico.
Então, diante de áreas de infeção, ou sítios bem inflamados, a anestesia é feita a distancia, para tentar pegar a fibra nervosa, em uma área em que o ph não esteja não comprometido.
Pelo mesmo principio bioquímico, não adianta compensar uma técnica ruim com uma quantidade excessiva de anestésico, porque o anestésico é um sal acido, e uma quantidade excessiva de anestésico acaba acidificando o meio. Acidificando o meio não é possível deslocar a base do anestésico. Esse fenômeno de exceder a capacidade de
tamponamento que acontece quando é injetado uma grande quantidade de anestésico, e acidifica o meio, é chamado de taquifilaxia.
MECANISMO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS.
- Afinidade bioquímica entre base do anestésico com o receptor transmembrana neuronal, e essa interação provoca o fechamento dos canais de sódio do neurônio. ▲ Chave-fechadura
- Bloqueio dos canais sódio
▲ Interrompe as sinapses nervosas, porque a condução nervosa só se processa quando ocorre um fenômeno chamado “inversão da polaridade”. Com o fechamento dos canais de sódio. Não ocorre a despolarização, consequentemente a sinapse não ocorre, porque o potencial elétrico da membrana permanece em repouso. ▲ (^) Lembrando que: O ESTIMULO doloroso existe, ele só não é processado e interpretado como dor.
FARMACODINÂMICA
O efeito do medicamento no organismo cursa uma escala gradual de perda da sensibilidade. A primeira perda de sensibilidade observada é a INSENSIBILIDADE TÉRMICA. A segunda perda de sensibilidade observada é a INSENSIBILIDADE DOLOROSA
Existem algumas sensibilidades que o paciente anestesiado não perde completamente, o que ocorre na verdade é uma redução da sensibilidade.
- Redução da sensibilidade táctil (o paciente continua sentindo a pressão ou a firmeza do movimento, pois as fibras nervosas responsáveis pela sensibilidade táctil são bastante espessas, por conta da quantidade de mielina, e demoram mais para serem anestesiadas por completo, diferentemente das fibras nervosas dolorosas, que são mais finas e rapidamente são anestesiadas; portanto, o paciente deve ser avisado sobre isso para que ele não interprete o estimulo táctil como dor)
- Redução da função proprioceptora.
- Redução da função motora (paciente não sente a língua, ou não consegue controla-la)
ANESTÉSICO IDEAL
- Não irrita o tecido
- Não altera permanentemente o nervo
- Possui toxidade sistêmica mínima
- Intervalo mínimo para inicio do efeito
- Duração longa o suficiente para o procedimento
- Potência suficiente
- Não alergênico
- Biotransformação rápida
- Estéril ou esterilizável
GRUPOS FARMACOLÓGICOS
ÉSTERES
Cocaína é o precursor dos anestésicos locais. Hoje é uma droga de abuso e não tem finalidade terapêutica nenhuma. Procaína
O gráfico ilustra a duração pulpar de dois anestésicos locais com e sem vasoconstictor (lidocaína e mapivacaína) Lidocaína: nota-se um aumento exorbitante da qualidade anestésica com a presença de vasoconstrictor Mepivacaína: Sem vasoconstrictor (3%) tem uma duração pulpar razoavelmente boa, pode ser eleito um anestésico para urgências, onde o paciente não possa utilizar vasoconstrictor. Mas com a presença da vasoconstrictor (2%), melhora ainda mais a qualidade do anestésico.
OS VASOCONSTRICTORES PODEM SER DIVIDIDOS EM DOIS GRUPOS:
♦ Aminas Simpaticomiméticas/ Adrenérgicos – mimetizam a ativação do SNSimpatico {prepara o individuo para a fuga ou para a luta}
- Adrenalina/epinefrina – é a mais potente dos vasoconstrictores adrenérgicos
- Noradrenalina – tem 1/4 da potencia da adrenalina , para compensar, geralmente a concentração de noradenalina vem maior.
- Levonordefrina – tem 1/6 da potencia da adrenalina
- Fenilefrina – tem 1/20 da potencia da adrenalina
♦ Análogos da Vasopressina ou ocitocina
- Felipressina – Menos potente do que todos os adrenérgicos.
Os vasoconstrictores (VC) adrenérgicos atuam em arteríolas (onde chega o sangue), então o potencial de vasoconstricção é maior. Inclusive existem efeitos sistêmicos dos VC adrenérgicos, OS EFEITOS SISTEMICOS são VASODILATAÇÃO dos grandes vasos que estão próximos ao coração e ao pulmão.
Os VC hormonais não possuem esses efeitos sistêmicos, pois sua ação é mais periférica (no nervo onde se quer anestesiar).
CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTESICOS quanto a duração.
CURTA DURAÇÃO – até 30 min
- Mepivacaína 3% sem VC
- Prilocaína com VC hormonal (felipressina) usadas em pacientes especiais
MÉDIA DURAÇÃO – de 30 a 60 min
- Mepivacaína 2% com VC adrenérgico
- Lidocaína com VC adrenérgico
- Articaína com VC adrenérgico
LONGA DURAÇÃO – mais de 90 min
- Bupivacaína com VC adrenérgico – reservado para procedimentos cirúrgicos mais longos como os da bucomaxilo
TUBETE ANESTÉSICO tem 1,8 ml
Sal anestésico Princípio ativo, é a amina terciária
Vaso constrictor adjuvante terapêutico, apoia a droga principal Conservante do VC Meta bissulfito de sódio (menos alergênico) ou metilparabeno, O VC oxida com muita facilidade. Água destilada, cloreto de sódio e ácido cítrico Veículos (são substancias que não tem ação farmacológica, que servem para homogeneizar, diluir, deixar o meio isotônico).
SAIS ANESTÉSICOS
LIDOCAÍNA: É um medicamento bastante estudado, bastante validado, versátil, é o sal anestésico que mais se aplica a variedade de pacientes: idosos, gestantes, crianças. Encontra-se no mercado a concentração da lidocaína de 2% e 3%, mas sabe-se que a aplicabilidade clinica de ambos é muito semelhante, então é melhor usar o de 2% que é menos concentrado. A lidocaína é associada a VC adrenérgicos, na ausência deles, ela não tem efeito clinico bom. (menos de 5 min de duração pulpar)
MEPIVACAINA: é um sal farmacologicamente parecido com a Lidocaína, porém muito menos vasodilatador que os outros sais anestésicos. No mercado, é possível encontrar a mepivacaina associada a VC adrenérgicos na concentração de 2% (duração pulpar média). No entanto, a Mepivacaína pode ser encontrada no mercado SEM VC, então sua concentração é aumentada para 3% (duração pulpar curta) para compensar a ausência do VC.
PRILOCAÍNA: no Brasil, a prilocaína está associada a felipressina que é um VC hormonal (duração pulpar curta) esse fármaco tem a mesma aplicabilidade que a mepivacaina 3% sem VC; que podem ser ultilizados em pacientes ASA II ou ASAIII (de forma urgencial). A prilocaína esta associada a um raro efeito colateral chamado METAHEMOGLOBINEMIA ; quando a prilocaina é administrada em altas doses, dentro do vaso sanguíneo e é levada ao fígado para ser metabolizada, ela forma um metabolito chamado de ORTOTOLUIDÍNA. A hemoglobina no nosso organismo é instável, ou seja, ela fica sendo transformada o tempo todo da forma ferrosa (hemoglobina) para a forma férrica (metahemoglobina). A forma férrica da hemoglobina não é capaz de transportar oxigênio. Existe uma enzima no organismo humano ( metahemoglobina redutase ) , cuja única função é converter a metahemoglobina em hemoglobina; o equilíbrio é mantido por causa dessa enzima. No entanto, quando altas concentrações de ortotoluidina estão presentes, ocorre o bloqueio da metahemoglobina redutase, causando um aumento da metahemoglobina e dificuldade de transporte de O2. Cuidado ao utilizar em crianças, idosos e gestantes.
BUPIVACAINA: é o anestésico de longa duração existente no mercado Brasileiro, é um anestésico 4 vezes mais potente que a lidocaína. Geralmente a concentração da bupivacaina é de 0,5%. Em procedimentos cirúrgicos extensos, é uma vantagem utilizar a bupivacaina porque o pós operatório imediato do paciente é ótimo. Não é indicado para crianças por conta do longo efeito residual do anestésico. Tem potencial cardiotóxico (em altas concentrações intravasculares, altera a condução do sódio no musculo cardíaco – importante a dosagem e fazer a aspiração)
ARTICAÍNA: é uma associação de um éster com uma amida que não produz o PABA. Tem na sua composição um anel de enxofre, esse anel permite que o fármaco se difunda nos tecidos de uma forma infinitamente maior do que os outros anestésicos. Dando a articaína a capacidade de se difundir com muita facilidade pelo tecido ósseo. Na maxila, o potencial de difusão da articaina pode ser uma desvantagem, porque a maxila é um osso mais poroso, então no momento do bloqueio do infraorbitário pode causar temporariamente uma diplopia.
TEMPO DE LATÊNCIA
É o tempo necessário para que o anestésico comece a fazer efeito no organismo. É importante também cantes de injetar o anestésico local, fazer o uso do anestésico tópico (benzocaína).
▲ Adulto: 1,3 mg/Kg
▲ Máxima absoluta: 90 mg
- “Lidocaína a 2%” significa que existe de 2 gramas(2.000 miligramas) para cada 100 ml fórmula
MÃE
- Um tubete anestésico possui 1,8 ml de solução total
PERGUNTA-SE: Quantos gramas de lidocaína 2% existem em um tubete de anestésico?
2.000 mg ----------------- 100ml
x mg -------------------- 1,8 ml (volume do tubete)
x= 36 mg 0,036 gramas
PERGUNTA-SE : quantos tubetes de lidocaína 2% podem ser utilizados em um paciente de 60 e 140
kg respectivamente?
1. PACIENTE DE 60 KG
4,4 mg ---------------- a cada 1 kg
x mg --------------------- 60 kg
x= 264mg não ultrapassa a dose máxima
1 tubete ------------------ 36 mg
x tubetes ---------------- 264 mg
x = 7,33 tubetes
2. PACIENTE DE 140 KG
4,4 mg ---------------- a cada 1 kg
x mg --------------------- 140 kg
x= 616mg ultrapassa a dose máxima (300mg)
1 tubete ------------------ 36 mg
x tubetes ---------------- 300 mg
x = 8,33 tubetes
PASSOS PARA UM CÁLCULO DE SUCESSO
1- Procurar concentração mãe da fórmula. Ex: lidocaína 2% (2.000 mg/K) prilocaina 3% (3.000mg/K)
2- Descobrir quantos mg do sal anestésico requerido existe em 1 tubete que tem 1,8 ml
3- Observe qual é o peso do paciente, descubra qual a dose indicada para o seu peso, e se ultrapassa a dose
máxima recomendada. Lembrando: LIDOCAÍNA: 4,4 mg; Dose Máxima Recomendada: 300mg
4- A partir da dose indicada para cada paciente, descubra quantos tubetes o paciente pode usar, utilizando o
valor encontrado no item 2.
