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Anti Hipertensivos de Terapeutica, Esquemas de Farmacologia

Tabela evidenciando abordagem terapeutica para antihipertensivos

Tipologia: Esquemas

2020

Compartilhado em 14/04/2020

james-pinheiro-7
james-pinheiro-7 🇧🇷

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ANTI-HIPERTENSIVOS
CLASSES
EXEMPLOS
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITO ADVERSO
INTERAÇÕES
INDICAÇÃO/CONTRAINDICAÇÃO
1 º linha
DIU Tiazídicos
Hidroclorotiazida (HTZD)
Indapamida (Natrilix ®)
(metabolismo neutro ñ cliva
glicogênio)
Clortalidona (Higroton ®)
Atuam no TCD
Inibe simporte Na+/Cl-
↓ absorção de Nacl p/ sangue
Natriurese VEC/ 4-6 semanas VEC normal
compensatório renal absorção de Nacl
↓ RVP → ↓ PA
Bloqueio direto na liberação de insulina → risco
DM2
Maior absorção renal de Ácido Úrico
4 Hipo:
Hipovolemia
Hiponatremia
Hipocalemia (clortalidona)
Hipomagnesemia
3 Hiper:
Hiperglicemia (HCTZ)
Hiperlipidêmia
Hiperuricemia
Reabsorção de Ca por substituição que
canal Na está bloqueado, ↓ calciúria
DIU+BB: Atenção ambos alteram o
metabolismo lipídico/glicídico
associação cautelosa p/
DM/dislipidemia
DIU como 3 º droga por seu efeito
hipotensor potencializador
Contra: Observação direta de cardiopatas por conta da
hipocalemia → risco morte súbita por arritmias. FV
Evitar DIU em pacientes com histórico de GOTA
Hipercalciúria, hipercalemia devendo evitar em
hiperparatiroidismo.
Indica: Tratamento de Hipercalciúria idiopática
(nefrolitíase de repetição), pacientes com osteoporose
↓ risco de fratura.
Bloqueadores de
canais de Ca (BCC)
Dihidropiridínicos:
Anlopidina (Norvasc ®) ½ vida
longa
Nifedipina (Adalat ®)
Lacidipina (Lacipil ®)
Não Dihidropiridínicos:
Diltiazem (Balcor ®)
Verapamil (Dilacoron ®)
Dihidropiridínicos: vaso seletivos atuam nos
vasos, ñ tem ação no miocárdio, NE se liga ao
𝛼-1 = vasocontrição → abro canais de Ca →
bloqueio canais de Ca → promove
vasodilatação ↓RVP.
Não Dihidropiridínicos: cardio seletivos. Atua
em canais no cardiomiocitos/ ist... condução
↓ contratilidade, ↓ DC, bradicardia
Dihidropiridínicos:
Edema maleolar
Dermatite ocre 1/3 distal da
perna.
Cefaleia, tonteira, rubor facial,
hiperplasia gengival (raro)
Não Dihidropiridínicos:
Agravamento IC
Bradicardia
Bloqueio AV
Constipação (verapamil)
Combinação boa e barata DIU+BCC
Boa associação com IECA+BCC
associação de escolha pois se mostrou
superior a dupla IECA+DIU no que tange
à ↓ de desfechos CV e renais.
Contra: IC por ser inotrópico negativo
Indica: pacientes que precisa ↓ FC q ñ pode usar BB
(angina pectoris), Asma ou DPOC
Inibidores da
enzima
conversora de
angiotensina
(IECA)
Captopril (Capoten ®)
Enalapril (Renitec ®)½ vida
longa 12hrs (pró-fármaco
metabolito enaprilato de sódio)
Lisinopril (Zestril ®)
↓ a formação de AGN II a partir de AGN I,
inibindo ECA
↓ degradação de Bradicinina (por inibição de
ECA) → ↓ RCV
AINES corta efeito de IECA pois ↓ bradicinina
Tosse seca por ↑ bradicinina
Angioedema
Erupções cutâneas
IRA na doença renovascular
Pancreatite
Leucopenia
IECA e BRA associação
CONTRAINDICADA pois aumenta a
morbimortalidade + IRA e hipercalemia
aguda
IECA+BCC → associação de escolha pois
se mostrou superior a dupla IECA+DIU
no que tange à ↓ de desfechos CV e
renais.
Indica: IC e IAM anterior extenso ↓ cardiotoxicidade
por ↑ [ ] AGN II → produzido em resposta ao ↓ DC
(ativação SRAA) = evita remodelamento cardíaco
Nefropatias diabética ou DRCvasodilatação seletiva
arteríola eferente ↓ P hidrostática intraglomerular → ↓
esclerose glomerular → efeito nefroprotetor → ↓
ptnúria
Ajuda processos inflamatórios (pancreatite aguda)
Contra: ↑Cr e hipercalemia → suspensão → quais
situações? Cirrose hepática, IC avançada, DRC
avançada, Estenose bilateral art. Renal, hipovolemia.
Contraindicado para gestantes (teratogenicidade)
Bloqueadores de
angiotensina
(BRA)
Losartan (Cozaar ®)
Valsartan (Diovan ®)
Candesartan (Atacand ®)
Boqueia receptor de AT1 da AGN II
(responsável pelos efeitos de vasoconstrição,
proliferação celular e liberação de
aldosterona) ↑ [ ] de AGN II na C.s estimula
AT2 tem efeito vasodilatador → não inibe ECA
logo não [ ] Bradicinina
Mesmo para efeitos que IECA
Não possui tosse seca e nem
angioedema
IECA e BRA associação
CONTRAINDICADA pois aumenta a
morbimortalidade + IRA e hipercalemia
aguda
Indica: Losartan possui efeito URICOSÚRICO ↓
uricemia boa escolha para pacientes gotosos. Losartan
muito bem tolerado e poucos efeitos colaterais
Indicados quando paciente apresenta tosse seca e
angioedema apresentados nos IECA muda de classe
para BRA comodidade posológica 1x ao dia
Contra: gestantes efeito teratogênico
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CLASSES EXEMPLOS MECANISMO DE AÇÃO EFEITO ADVERSO INTERAÇÕES INDICAÇÃO/CONTRAINDICAÇÃO

1 º linha

DIU Tiazídicos

Hidroclorotiazida (HTZD)

Indapamida (Natrilix ®)

(metabolismo neutro ñ cliva

glicogênio)

Clortalidona (Higroton ®)

Atuam no TCD Inibe simporte Na+/Cl- ↓ absorção de Nacl p/ sangue Natriurese ↓ VEC/ 4-6 semanas VEC normal compensatório renal absorção de Nacl ↓ RVP → ↓ PA Bloqueio direto na liberação de insulina → risco DM Maior absorção renal de Ácido Úrico 4 Hipo: Hipovolemia Hiponatremia Hipocalemia (clortalidona) Hipomagnesemia 3 Hiper: Hiperglicemia (HCTZ) Hiperlipidêmia Hiperuricemia Reabsorção de Ca por substituição já que canal Na está bloqueado, ↓ calciúria DIU+BB: Atenção ambos alteram o metabolismo lipídico/glicídico associação cautelosa p/ DM/dislipidemia DIU como 3 º droga por seu efeito hipotensor potencializador Contra: Observação direta de cardiopatas por conta da hipocalemia → risco morte súbita por arritmias. FV Evitar DIU em pacientes com histórico de GOTA Hipercalciúria, ↑ hipercalemia devendo evitar em hiperparatiroidismo. Indica: Tratamento de Hipercalciúria idiopática (nefrolitíase de repetição), pacientes com osteoporose ↓ risco de fratura.

Bloqueadores de

canais de Ca (BCC)

Dihidropiridínicos:

Anlopidina (Norvasc ®) ½ vida

longa

Nifedipina (Adalat ®)

Lacidipina (Lacipil ®)

Não Dihidropiridínicos:

Diltiazem (Balcor ®)

Verapamil (Dilacoron ®)

Dihidropiridínicos: vaso seletivos atuam nos vasos, ñ tem ação no miocárdio, NE se liga ao 𝛼-1 = vasocontrição → abro canais de Ca → bloqueio canais de Ca → promove vasodilatação ↓RVP. Não Dihidropiridínicos: cardio seletivos. Atua em canais no cardiomiocitos/ist... condução → ↓ contratilidade, ↓ DC, bradicardia Dihidropiridínicos: Edema maleolar Dermatite ocre 1/3 distal da perna. Cefaleia, tonteira, rubor facial, hiperplasia gengival (raro) Não Dihidropiridínicos: Agravamento IC Bradicardia Bloqueio AV Constipação (verapamil) Combinação boa e barata DIU+BCC Boa associação com IECA+BCC → associação de escolha pois se mostrou superior a dupla IECA+DIU no que tange à ↓ de desfechos CV e renais. Contra: IC por ser inotrópico negativo Indica: pacientes que precisa ↓ FC q ñ pode usar BB (angina pectoris), Asma ou DPOC

Inibidores da

enzima

conversora de

angiotensina

(IECA)

Captopril (Capoten ®)

Enalapril (Renitec ®)½ vida

longa 12 hrs (pró-fármaco →

metabolito enaprilato de sódio)

Lisinopril (Zestril ®)

↓ a formação de AGN II a partir de AGN I, inibindo ECA ↓ degradação de Bradicinina (por inibição de ECA) → ↓ RCV AINES corta efeito de IECA pois ↓ bradicinina Tosse seca por ↑ bradicinina Angioedema Erupções cutâneas IRA na doença renovascular Pancreatite Leucopenia IECA e BRA associação CONTRAINDICADA pois aumenta a morbimortalidade + IRA e hipercalemia aguda IECA+BCC → associação de escolha pois se mostrou superior a dupla IECA+DIU no que tange à ↓ de desfechos CV e renais. Indica: IC e IAM anterior extenso ↓ cardiotoxicidade por ↑ [ ] AGN II → produzido em resposta ao ↓ DC (ativação SRAA) = evita remodelamento cardíaco Nefropatias diabética ou DRC → vasodilatação seletiva arteríola eferente ↓ P hidrostática intraglomerular → ↓ esclerose glomerular → efeito nefroprotetor → ↓ ptnúria Ajuda processos inflamatórios (pancreatite aguda) Contra: ↑Cr e hipercalemia → suspensão → quais situações? Cirrose hepática, IC avançada, DRC avançada, Estenose bilateral art. Renal, hipovolemia. Contraindicado para gestantes (teratogenicidade)

Bloqueadores de

angiotensina

(BRA)

Losartan (Cozaar ®)

Valsartan (Diovan ®)

Candesartan (Atacand ®)

Boqueia receptor de AT 1 da AGN II (responsável pelos efeitos de vasoconstrição, proliferação celular e liberação de aldosterona) ↑ [ ] de AGN II na C.s estimula AT 2 tem efeito vasodilatador → não inibe ECA logo não ↓ [ ] Bradicinina Mesmo para efeitos que IECA Não possui tosse seca e nem angioedema IECA e BRA associação CONTRAINDICADA pois aumenta a morbimortalidade + IRA e hipercalemia aguda Indica: Losartan possui efeito URICOSÚRICO ↓ uricemia boa escolha para pacientes gotosos. Losartan muito bem tolerado e poucos efeitos colaterais Indicados quando paciente apresenta tosse seca e angioedema apresentados nos IECA muda de classe para BRA comodidade posológica 1x ao dia Contra : gestantes efeito teratogênico

2 º Linha

Beta

bloqueadores

(BB)

1º Geração → não seletivos =

Propanolol, Pindolol, Nadolol.

2 º Geração → seletivos para receptor

𝜷 - 1 = Atenolol (Ablok ®) “relativo”,

Metoprol (Selosok ®), Esmolol.

3º Geração → não seletivos =

Carvedilol, Labetalol. Seletivos para

receptor 𝜷 - 1 = Nerbivolol, Celiprolol

Bloqueio dos receptores - 𝜷 - 1 adrenérgicos (localizados no coração), que reduz o DC (não ligação de NE) através de uma diminuição do cronotropismo (frequência cardíaca), do inotropismo (contratilidade miocárdica) e do dromotropismo (condução atrioventricular). Efeitos antianginosos e antiarrítmicos dos BB. O bloqueio dos receptores 𝜷 - 1 ↓ a secreção de renina pelo aparelho justaglomerular, ao inibir a ação de catecolaminas localmente liberadas pelos nervos renais (↓SRAA). Bloqueio dos receptores 𝜷 - 2 adrenérgicos (localizados nos vasos sanguíneos, brônquios e hepatócitos) promove vasoconstrição, broncoconstricção e inibição da liberação hepática de glicose estimulada por catecolaminas (ex.: em resposta à hipoglicemia aguda). Cruzam BHE (proponolol) útil em → tremor essencial; síndromes hipercinéticas; e cefaleias vasculares, como a enxaqueca. Tratamento da HP , pelo fato de ↓ DC (bloqueio 𝜷 - 1 ) ao mesmo tempo em que bloqueia receptores 𝜷 - 2 localizados nos vasos esplâncnicos, inibindo vasodilatação e consequente ↑ de fluxo sanguíneo no leito mesentérico. Broncoespasmo, bradicardia, distúrbio de condução AV, insônia/pesadelo/depressão, disfunção erétil, intolerância a glicose, bloqueio de liberação de insulina, dislipidemia ↑ LDL + TAG e ↓ HDL, Atenolol é seletivo relativo pois a depender da dose bloqueará 𝜷 - 1 e 𝜷 - 2. Contra: não seletivos → intoxicação por cocaína → cocaína é simpatomimético que estimula todos os receptores 𝛼 e 𝜷. Por bloquear 𝜷 - 2 vasodilatadores → permite estimulo de 𝜶 - 1 vasoconstrictor atue sem oposição → espasmo arterial → agravamento paradoxal da crise hipertensiva → isquemia miocárdica (arritmias, IAM, morte súbita) logo são contra indicadas na angina de Prinzmetal. Os BB de 1 º e 2 º geração são formalmente contraindicados na asma, na DPOC e no BAV de 2º e 3 º graus. Indica: 3 º geração não prejudica metabolismo lipídico e glicídico. Benefício de ↓ mortalidade em Ic, também doença coronariana os 𝜷 - 1 seletivo. Bons para taquiarritmias, cefaleias vasculares (enxaqueca), tremor essencial, hipertireoidismo. Bons para hipertensão secundaria.

Antagonista

de

aldosterona

(DIU poupador

de K)

Bloqueadores de aldosterona →

Espirinolactona (Aldactone ®)

Eplerenona (Inspra ®)

Bloqueadores de ENaC →

Amilorida (Moduretic®)

Triantereno (Iguassina®)

São associados a HCTZ

Aldosterona entra na célula (lipossolúvel) e se associa a um receptor citoplasmático → migra ao núcleo → promotor gênico → ativa, ↑ [ ] de canais de Na+^ porcao apical e bomba Atpase Na+/K+^ na basolateral → tira sódio da luz e joga no sangue e vem H2O junto → ↑ PA Bloqueiam diretamente o receptor de aldosterona ou canal epitelial de sódio (ENaC) induzido pela aldosterona nas células do TC. Lembre-se que TC que ocorre reabsorção de Na em troca de secreção de K+^ e H+^ por ação aldosterona. Metabolizado no fígado converte em pregnolona (derivado do colesterol) ↑ [ ] estrogênio: Ginecosmatia em e dores na mama. nothing Indica: 1º escolha para o tratamento hiperaldosteronismo primário. Droga de 4º escolha na associação de portados de HAS resistente Bloqueadores 𝛼- 1 adrenergicos

Prazosin (Minipress®)

Doxazosin (Carduran®)

Terazosin (Hytrin®)

Bloqueio seletivo de 𝜶 - 1 adrenérgicos → vasoconstrictores → localizados na parede dos vasos das arteríolas Hipotensão postural Incontinência urinária (especialmente em ). Disfunção erétil Efeito sedativo nothing Indica:^ Doxazosin pode^ ser^ usado^ paciente possuir hiperplasia prostática benigna. (melhora dos sintomas de obstrução urinária da HPB, pelo “relaxamento” da uretra prostática). ≠ do BB melhoram o metabolismo glicídico/lipídico ↑ do fluxo sanguíneo aos tecidos, o que ↓ a resistência à insulina. Ativação direta da lipoproteína lipase e da lecitina-colesterol aciltransferase (LCAT), enzimas que ↓ LDL e triglicerídeos. Escolha para pacientes com Feocromacitoma Contra: Doxazosin não deve ser usado isoladamente no tratamento da HAS, pois tais doentes têm maior incidência de IC