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Aula 02: Conceitos Básicos -

Farmacodinâmica.

MANAUS – AM

Farmacodinâmica Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Receptores ou Alvos Terapêuticos São moléculas cuja função é reconhecer os sinais químicos endógenos e responder à eles.

Sítio de Ligação Local de ligação do fármaco com o receptor. Fatores que influenciam a reação: hidrofilicidade, hidrofobicidade, pH dos aminoácidos e a estereoquímica dos fármacos.

Os fármacos atuam como sinais, e seus receptores atuam como detectores de sinais. Os receptores transduzem o reconhecimento de um fármaco ligado iniciando uma série de reações que resultam em uma resposta intracelular específica.

A intensidade da resposta é proporcional ao número de complexos fármaco- receptor. Alvos Terapêuticos Proteínas Transportadores Enzimas Parede/Membrana Celular Genes

Principais Famílias de Receptores

Receptores Acoplados à Proteína G (metabotrópicos)

Receptores Ligados à Enzimas

Conforme a concentração do fármaco aumenta, seu efeito farmacológico também aumenta gradualmente até que todos os receptores estejam ocupados (efeito máximo). Lançando a intensidade da resposta contra as doses crescentes de um fármaco, produz-se uma curva dose-resposta gradual. Potência: é uma medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de determinada intensidade. A concentração de fármaco que produz 50 % do efeito máximo (CE 50 ) em geral é usada para determinar a potência. Eficácia: é o tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um receptor. A eficácia depende do número de complexos farmacorreceptores formados e da atividade intrínseca do fármaco.

Antagonistas Os antagonistas ligam-se ao receptor com alta afinidade, mas têm atividade intrínseca nula. Um antagonista não tem efeito na ausência de agonistas, mas pode diminuir o efeito do agonista quando estiver presente. Pode ocorrer antagonismo pelo bloqueio da ligação do fármaco ao receptor ou da capacidade de ativar o receptor. Antagonistas competitivos: Se ambos, antagonista e agonista, se ligam ao mesmo local receptor de modo reversível, eles são denominados “competitivos”. O antagonista competitivo impede que o agonista se ligue ao seu receptor e mantém esse receptor no estado inativo. Antagonistas irreversíveis: Antagonistas irreversíveis se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor, reduzindo, assim, o número de receptores disponíveis para o agonista. Antagonista alostérico: esse tipo de antagonista se fixa em um local (local alostérico) diferente do local de ligação do agonista e evita que o receptor seja ativado pelo agonista. Antagonismo funcional: Um antagonista pode atuar em um receptor completamente separado, iniciando eventos que são funcionalmente opostos aos do agonista.

Biodisponibilidade e Bioequivalência

A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação. A equivalência química indica que as formulações possuem os mesmos compostos ativos e quantidades, além de obedecerem aos padrões oficiais atualizados, mas pode haver diferenças quanto aos ingredientes inativos nas diferentes formulações do fármaco. A bioequivalência indica que as formulações, quando administradas ao mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, resultam em concentrações equivalentes do fármaco no plasma e nos tecidos. A equivalência terapêutica indica que as formulações, quando administradas para o mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, têm efeitos terapêuticos e adversos iguais.