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ColinérgicosColinérgicosColinérgicosColinérgicos
Prof. Herval de Lacerda Bonfante Departamento de Farmacologia
Sinapses ColinérgicasSinapses ColinérgicasSinapses ColinérgicasSinapses Colinérgicas
Neurônio – Neurônio (SNC)
Neurônio pós ganglionar – Órgão efetor
Neurônio pré e pós ganglionar
Neurônio e músculo esquelético (placa
motora)
Receptores ColinérgicosReceptores ColinérgicosReceptores ColinérgicosReceptores Colinérgicos
Vários Níveis da Medula Espinhal
Sistema Somático
Receptores ColinérgicosReceptores ColinérgicosReceptores ColinérgicosReceptores Colinérgicos
Sistema Autonômico Parassimpático
Cranial e Sacral
ReceptoresReceptores MuscarínicosReceptoresReceptores MuscarínicosMuscarínicosMuscarínicos
Acoplados a Proteina G
Receptores MuscarínicosReceptores MuscarínicosReceptores MuscarínicosReceptores Muscarínicos
M1M1-- Neuronais (neurônios SNC)Neuronais (neurônios SNC) M2M2 –– CardíacosCardíacos M3M3 –– Glandulares/ músculo lisoGlandulares/ músculo liso M4M4 -- SNCSNC M5M5 -- SNCSNC
Receptores MuscarínicosReceptores MuscarínicosReceptores MuscarínicosReceptores Muscarínicos
Resposta Celular
M1-- ↑↑ IP3 e DAG (despolarização)IP3 e DAG (despolarização)
M2 – – ↓↓ AMPcAMPc (inibição),(inibição), ↓↓ condutância ao Ca++,condutância ao Ca++,
↑↑ condutância ao K+condutância ao K+
M3 – – ↑↑ IP3 (estimulação)IP3 (estimulação)
ReceptoresReceptores NicotínicosReceptoresReceptores NicotínicosNicotínicosNicotínicos
Ligados a canais de cátions
Ciclo da Acetilcolina
ACh
ACh
Ligação ao
Receptor
Ciclo da Acetilcolina
ACh
ACh
Degradação
Acetilcolinesterase
Ciclo da Acetilcolina
ACh
ACh
Reciclagem
Sinapse ColinérgicaSinapse ColinérgicaSinapse ColinérgicaSinapse Colinérgica
Toxina Botulínica
ACh
ACh ACh
ACh
Neurônio Colinérgico
Fenda Pós Sinaptica
ColinérgicosColinérgicosColinérgicosColinérgicos
Ação DiretaAção Direta AcetilcolinaAcetilcolina PilocarpinaPilocarpina CarbacolCarbacol BetanecolBetanecol
ColinérgicosColinérgicosColinérgicosColinérgicos
Ação IndiretaAção Indireta Inibidores de acetilcolinesteraseInibidores de acetilcolinesterase FisostigminaFisostigmina
NeostigminaNeostigmina
PiridostigminaPiridostigmina
Toxicologia: Inseticidas OrganofosforadosToxicologia: Inseticidas Organofosforados
Inibição da AcetilcolinesteraseInibição da Acetilcolinesterase
ColinérgicosColinérgicosColinérgicosColinérgicos
Toxicologia: Inseticidas Organofosforados Inibição da Acetilcolinesterase
Estimulação colinérgica
AçõesAções MuscarínicasAçõesAções MuscarínicasMuscarínicas dos ColinérgicosMuscarínicas dos Colinérgicosdos Colinérgicosdos Colinérgicos
Olhos
Receptores M3Receptores M
MioseMiose
Contração do músculo esfíncter da pupilaContração do músculo esfíncter da pupila
Acomodação OcularAcomodação Ocular –– ajuste para visãoajuste para visão
para pertopara perto
AçõesAções MuscarínicasAçõesAções MuscarínicasMuscarínicas dos ColinérgicosMuscarínicas dos Colinérgicosdos Colinérgicosdos Colinérgicos
Brônquios
Receptores M3Receptores M
BroncoconstriçãoBroncoconstrição
Aumento da secreção glandularAumento da secreção glandular
SecreçõesSecreções TraqueobrônquicasTraqueobrônquicas
Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosUsos TerapêuticosUsos Terapêuticos
Agonistas Muscarínicos
Distúrbios da Bexiga Xerostomia Mióticos
Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosUsos TerapêuticosUsos Terapêuticos
Agonistas Muscarínicos
Distúrbios da Cognição
Agonista M
Doença de Alzheimer
Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosUsos TerapêuticosUsos Terapêuticos
Ação DiretaAção Direta PilocarpinaPilocarpina –– ReduzirReduzir pressão intra ocularpressão intra ocular (Glaucoma)(Glaucoma) Aumento da secreção salivarAumento da secreção salivar (xerostomia(xerostomia –– Síndrome de Sjögren)Síndrome de Sjögren)
Câmara anterior do olho
Humor Aquoso (Células do Epitélio)
Ação IndiretaAção IndiretaAção IndiretaAção Indireta
Agentes Anticolinesterásicos
Fisostigmina - Eserina
Toxicologia dosToxicologia dos AntiToxicologia dosToxicologia dos AntiAnti-Anti--ChE-ChEChEChE
Organofosforados Miose Rinorreia Sensação de aperto no tórax Respiração sibilante Náuseas, vômitos Cólicas diarreia
Ações
muscarínicas
Toxicologia dosToxicologia dos AntiToxicologia dosToxicologia dos AntiAnti-Anti--ChE-ChEChEChE
Organofosforados Cansaço Fraqueza generalizada Contrações involuntárias Fasciculações paralisia
Ações
Nicotínicas
Toxicologia dosToxicologia dos AntiToxicologia dosToxicologia dos AntiAnti-Anti--ChE-ChEChEChE
Organofosforados Confusão Ataxia Convulsões Coma Paralisia respiratória
Ações SNC
Toxicologia dosToxicologia dos AntiToxicologia dosToxicologia dos AntiAnti-Anti--ChE-ChEChEChE
Organofosforados Interrupção da exposição Manutenção das vias respiratórias desobstruidas Assistência ventilatória Alívio das convulsões- Diazepan Tratamento do choque
Tratamento
Toxicologia dosToxicologia dos AntiToxicologia dosToxicologia dos AntiAnti-Anti--ChE-ChEChEChE
Organofosforados Atropina Reativadores da Colinesterase (Pralidoxima)
Tratamento
AnticolinérgicosAnticolinérgicosAnticolinérgicosAnticolinérgicos
AnticolinérgicosAnticolinérgicos
Antimuscarínicos
Antinicotínicos
AnticolinérgicosAnticolinérgicos
Antimuscarínicos
Músculo liso – M
Glândulas – M
Coração – M
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Sistema Urinário
AntiespasmódicoAntiespasmódico
CólicaCólica nefréticanefrética
Escopolamina (hioscina)
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Sistema Respiratório
AsmaAsma
DPOCDPOC
IpatrópioIpatrópio
TiotrópioTiotrópio
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Outros Usos
Anti secretor em cirurgiaAnti secretor em cirurgia
AtropinaAtropina
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Outros Usos
AntiAnti cinetosecinetose
Escopolamina (hioscina)
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Outros Usos
Neurologia
Anti Parkinsonianos
Biperideno
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos -- AntimuscarínicosAntimuscarínicos
Toxicologia
Intoxicação por inseticidasIntoxicação por inseticidas
organofosforadosorganofosforados
AtropinaAtropina
Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Antimuscarínicos
Anticolinérgicos
Efeitos AdversosEfeitos AdversosEfeitos AdversosEfeitos Adversos
Visão turva
Efeitos AdversosEfeitos AdversosEfeitos AdversosEfeitos Adversos
Arritmias cardíacas
Contra indicaçõesContra indicações
Glaucoma ângulo fechado
Arritmias cardíacas
AntinicotínicosAntinicotínicosAntinicotínicosAntinicotínicos
Bloqueadores GanglionaresBloqueadores GanglionaresBloqueadores GanglionaresBloqueadores Ganglionares
Receptores Nicotínicos dos gânglios
Sem seletividade
Não usado na terapêutica
Bloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores Neuromusculares
Não Despolarizantes
Competitivos
Bloqueio na placa motora
Bloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores Neuromusculares
Despolarizantes
Bloqueio por despolarização
Bloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores Neuromusculares
Não Despolarizantes Anestesia Relaxantes musculares Tubocurarina – não utilizado Pancurônio - longa Vecurônio – intermediária (30-40min)
Bloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores NeuromuscularesBloqueadores Neuromusculares
Não Despolarizantes Atracúrio – menor 30 min
Cisatracúrio – em torno de 50 minutos
