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farmacocinetica ~ biotransformaçao e excreçao, Esquemas de Farmacologia

biotransformaçao e excreçao de farmacos

Tipologia: Esquemas

2020

Compartilhado em 26/07/2020

cristina-nassis
cristina-nassis 🇧🇷

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FARMACOCINÉTICA 2
Biotransformação e Excreção de drogas
FMABC
2020
BIOTRANSFORMAÇÃO DE DROGAS
OBJETIVO DA BIOTRANSFORMAÇÃO
Converter as drogas, através de reações, em compostos menos
lipossolúveis (apolares), isto é, hidrossolúveis, para excreção
pelo rim.
Algumas drogas são ATIVADAS pela biotransformação (pró-
fármacos), enquanto que outras são INATIVADAS por ela. No
entanto, TODAS ficam mais HIDROSSOLÚVEIS (polares) depois
de biotransformadas
BIOTRANSFORMAÇÃO
Transformão, mediada por
enzimas, de uma substância
química em outra
Locais de Biotransformação
Fígado
rim, pulmão, epitélio GI
outros tecidos
pf3
pf4
pf5

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FARMACOCINÉTICA 2

Biotransformação e Excreção de drogas FMABC 2020

BIOTRANSFORMAÇÃO DE DROGAS

OBJETIVO DA BIOTRANSFORMAÇÃO

Converter as drogas, através de reações, em compostos menos

lipossolúveis (apolares), isto é, hidrossolúveis, para excreção

pelo rim.

Algumas drogas são ATIVADAS pela biotransformação (pró-

fármacos), enquanto que outras são INATIVADAS por ela. No

entanto, TODAS ficam mais HIDROSSOLÚVEIS (polares) depois

de biotransformadas

BIOTRANSFORMAÇÃO

Transformação, mediada por

enzimas, de uma substância

química em outra

Locais de Biotransformação

  • Fígado
  • rim, pulmão, epitélio GI
  • outros tecidos

Indução enzimática

BIOTRANSFORMAÇÃO

PROPORÇÃO DE DROGAS METABOLIZADAS POR
ISOENZIMAS CYP450 (CITOCROMO P450, NO FÍGADO)

CYP3A 36% CYP2E CYP1A CYP2B6 CYP2A Inibição enzimática CYP2D 19% CYP2C CYP2C 9 INDUÇÃO ENZIMÁTICA

  • Certas drogas que são metabolizadas pelo citocromo P450, após administração repetida, “induzem” ou elevam as quantidades de formas específicas da enzima.
  • Indução resulta no metabolismo acelerado da própria droga indutora e de muitas outras drogas metabolizadas pela enzima induzida
  • Ex: Fenobarbital, Hypericum perforatum

EXCREÇÃO RENAL

Sangue flui

para os rins

água, drogas, pequenas moléculas filtrados no glomérulo

Urina e Droga

fluem pelo uretér

para a bexiga

MAIOR pressão arterial =

MAIOR fluxo

MAIS fluxo=

MAIS filtrado

MAIS filtrado = MAIS

RÁPIDA eliminação

EFEITO DO METABOLISMO DA DROGA SOBRE A EXCREÇÃO

CICLO ENTERO-HEPÁTICO (EXCREÇÃO BILIAR)