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farmacocinetica e farmacodinamica da Dipirona
Tipologia: Resumos
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Não perca as partes importantes!
Mecanismo de ação É um medicamento que assim como o paracetamol é usado como alternativa para dores e febres, porém não é a primeira escolha. Seu mecanismo de ação não está totalmente esclarecido, sendo ainda um mistério de como esse medicamento atua para reduzir a febre e provocar analgesia, tendo evidências de que possui atividade no centro regulador da temperatura no hipotálamo. O mecanismo de ação molecular da dipirona, um medicamento analgésico antipirético e não opioide amplamente utilizado, ainda não está totalmente esclarecido. Ações nos tecidos inflamados periféricos, bem como no sistema nervoso central, especialmente no eixo PAG-RVM, foram sugeridas. A dipirona é um pró-fármaco e sua atividade é devida à sua conversão imediata em seus metabólitos ativos. Testamos o efeito de dois metabólitos recentemente descobertos da dipirona, as araquidonoyl amidas da 4- metilaminoantipirina e 4-aminoantipirina, nos neurônios da medula ventromedial rostral (RVM), que fazem parte da via descendente da antinocicepção. Estes compostos reduziram a atividade das células ON e aumentaram a atividade das células OFF. O bloqueio de CB1 e TRPV1 reverteu esses efeitos, sugerindo que o sistema endocanabinóide / endovanilóide participa dos efeitos analgésicos da dipirona.
CLASSIFICAÇÃO DO FARMÁCO Analgésico e antipirético.
AÇAO ESPERADA é um medicamento utilizado no tratamento das manifestações dolorosas e febre. Para todas as formas farmacêuticas, os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram aproximadamente 4 horas.
RECEPTORES Canabinoides CB1 e CB2 no tecido periférico.
AÇÃO ADVERSA COCEIRA, ARDOR, INCHAÇO, BEM COMO QUAISQUER OUTROS SINAIS OU SINTOMAS. QUALQUER ANORMALIDADE NA BOCA OU GARGANTA. A dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves com risco à vida e, em alguns casos, serem fatais.
EFEITOS COLATERAIS
A outra principal forma de hipersensibilidade é o choque. Os sinais de choque iminente são: suor frio, vertigem, torpor, náusea,alteração da coloração da pele e falta de ar. Adicionalmente, pode ocorrer inchaço no rosto, coceira, sensação de compressãona região do coração, pulso rápido e uma sensação de frio nas pernas e braços. Estes sinais podem ocorrer após uma horado uso de dipirona sódica. Se um ou mais destes sintomas for reconhecido, o médico deve ser avisado imediatamente. Até achegada do médico, manter o paciente deitado com as pernas elevadas e vias aéreas livres. Em situações ocasionais, principalmente em pacientes com histórico de doença renal pré-existente ou em casos desobredosagem, houve distúrbios renais transitórios com oligúria ou anúria, proteinúria e nefrite intersticial.Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reações de hipersensibilidade que afetam a pele (urticária), aconjuntiva e a mucosa nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco devida, geralmente com comprometimento da mucosa (síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell). No evento de taisreações cutâneas, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e o médico consultado.Podem ser observados ataques de asma em pacientes predispostos a tal condição.
METABOLIZAÇÃO l. A dipirona é metabolizada no trato intestinal a um metabólito ativo, 4- metilaminoantipirina. No fígado, o 4-metilaminoantipirina é metabolizado a vários outros metabólitos, incluindo o metabólito ativo, 4-aminoantipirina.
EXCREÇÃO Os metabólicos são totalmente eliminados pelos rins. NOME COMERCIAL Novalgina, Anador, Dorflex, Conmel, Benegrip, Apracur.