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farmacocinetica do Dipirona, Resumos de Farmacologia

farmacocinetica e farmacodinamica da Dipirona

Tipologia: Resumos

2019

Compartilhado em 14/09/2019

anapaulaferraz
anapaulaferraz 🇧🇷

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DIPIRONA / METAMIZOL
Mecanismo de ação
É um medicamento que assim como o paracetamol é usado como alternativa para
dores e febres, porém não é a primeira escolha. Seu mecanismo de ação não está totalmente
esclarecido, sendo ainda um mistério de como esse medicamento atua para reduzir a febre e
provocar analgesia, tendo evidências de que possui atividade no centro regulador da
temperatura no hipotálamo. O mecanismo de ação molecular da dipirona, um medicamento
analgésico antipirético e não opioide amplamente utilizado, ainda não está totalmente
esclarecido. Ações nos tecidos inflamados periféricos, bem como no sistema nervoso central,
especialmente no eixo PAG-RVM, foram sugeridas. A dipirona é um pró-fármaco e sua
atividade é devida à sua conversão imediata em seus metabólitos ativos. Testamos o efeito de
dois metabólitos recentemente descobertos da dipirona, as araquidonoyl amidas da 4-
metilaminoantipirina e 4-aminoantipirina, nos neurônios da medula ventromedial rostral
(RVM), que fazem parte da via descendente da antinocicepção. Estes compostos reduziram a
atividade das células ON e aumentaram a atividade das células OFF. O bloqueio de CB1 e
TRPV1 reverteu esses efeitos, sugerindo que o sistema endocanabinóide / endovanilóide
participa dos efeitos analgésicos da dipirona.
CLASSIFICAÇÃO DO FARMÁCO
Analgésico e antipirético.
AÇAO ESPERADA
é um medicamento utilizado no tratamento das manifestações dolorosas e febre. Para
todas as formas farmacêuticas, os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30
a 60 minutos após a administração e geralmente duram aproximadamente 4 horas.
RECEPTORES
Canabinoides CB1 e CB2 no tecido periférico.
AÇÃO ADVERSA
COCEIRA, ARDOR, INCHAÇO, BEM COMO QUAISQUER OUTROS SINAIS OU
SINTOMAS. QUALQUER ANORMALIDADE NA BOCA OU GARGANTA. A dipirona
pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar
graves com risco à vida e, em alguns casos, serem fatais.
EFEITOS COLATERAIS
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DIPIRONA / METAMIZOL

Mecanismo de ação É um medicamento que assim como o paracetamol é usado como alternativa para dores e febres, porém não é a primeira escolha. Seu mecanismo de ação não está totalmente esclarecido, sendo ainda um mistério de como esse medicamento atua para reduzir a febre e provocar analgesia, tendo evidências de que possui atividade no centro regulador da temperatura no hipotálamo. O mecanismo de ação molecular da dipirona, um medicamento analgésico antipirético e não opioide amplamente utilizado, ainda não está totalmente esclarecido. Ações nos tecidos inflamados periféricos, bem como no sistema nervoso central, especialmente no eixo PAG-RVM, foram sugeridas. A dipirona é um pró-fármaco e sua atividade é devida à sua conversão imediata em seus metabólitos ativos. Testamos o efeito de dois metabólitos recentemente descobertos da dipirona, as araquidonoyl amidas da 4- metilaminoantipirina e 4-aminoantipirina, nos neurônios da medula ventromedial rostral (RVM), que fazem parte da via descendente da antinocicepção. Estes compostos reduziram a atividade das células ON e aumentaram a atividade das células OFF. O bloqueio de CB1 e TRPV1 reverteu esses efeitos, sugerindo que o sistema endocanabinóide / endovanilóide participa dos efeitos analgésicos da dipirona.

CLASSIFICAÇÃO DO FARMÁCO Analgésico e antipirético.

AÇAO ESPERADA é um medicamento utilizado no tratamento das manifestações dolorosas e febre. Para todas as formas farmacêuticas, os efeitos analgésico e antipirético podem ser esperados em 30 a 60 minutos após a administração e geralmente duram aproximadamente 4 horas.

RECEPTORES Canabinoides CB1 e CB2 no tecido periférico.

AÇÃO ADVERSA COCEIRA, ARDOR, INCHAÇO, BEM COMO QUAISQUER OUTROS SINAIS OU SINTOMAS. QUALQUER ANORMALIDADE NA BOCA OU GARGANTA. A dipirona pode causar choque anafilático, reações anafiláticas/anafilactoides que podem se tornar graves com risco à vida e, em alguns casos, serem fatais.

EFEITOS COLATERAIS

A outra principal forma de hipersensibilidade é o choque. Os sinais de choque iminente são: suor frio, vertigem, torpor, náusea,alteração da coloração da pele e falta de ar. Adicionalmente, pode ocorrer inchaço no rosto, coceira, sensação de compressãona região do coração, pulso rápido e uma sensação de frio nas pernas e braços. Estes sinais podem ocorrer após uma horado uso de dipirona sódica. Se um ou mais destes sintomas for reconhecido, o médico deve ser avisado imediatamente. Até achegada do médico, manter o paciente deitado com as pernas elevadas e vias aéreas livres. Em situações ocasionais, principalmente em pacientes com histórico de doença renal pré-existente ou em casos desobredosagem, houve distúrbios renais transitórios com oligúria ou anúria, proteinúria e nefrite intersticial.Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reações de hipersensibilidade que afetam a pele (urticária), aconjuntiva e a mucosa nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco devida, geralmente com comprometimento da mucosa (síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell). No evento de taisreações cutâneas, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e o médico consultado.Podem ser observados ataques de asma em pacientes predispostos a tal condição.

METABOLIZAÇÃO l. A dipirona é metabolizada no trato intestinal a um metabólito ativo, 4- metilaminoantipirina. No fígado, o 4-metilaminoantipirina é metabolizado a vários outros metabólitos, incluindo o metabólito ativo, 4-aminoantipirina.

EXCREÇÃO Os metabólicos são totalmente eliminados pelos rins. NOME COMERCIAL Novalgina, Anador, Dorflex, Conmel, Benegrip, Apracur.

  • Novalgina – Sanofi
    • (Comprimidos): 500 mg de dipirona
    • (Comprimidos) 1 g de dipirona
    • (Comprimidos efervescentes) 1g de dipirona
    • (Solução efervescente) 500 mg de dipirona/mL
    • (Supositório retal) 300 mg de dipirona – embalagem com 5.
    • (gotas) 50 mg de dipirona/mL – frasco com 100 mL
    • (gotas) 500 mg de dipirona/mL – frascos com 10 ou 20 mL