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O que é Farmacologia
Farmacologia é a ciência voltada para o estudo das drogas sob todos os aspectos, desde as suas origens até os seus efeitos no homem. Segundo o Dicionário de Termos Médicos e de Enfermagem a definição de farmacologia é: “ciência que estuda a história, as propriedades físicas e químicas, os efeitos bioquímicos e fisiológicos, o mecanismo de ação, a absorção, distribuição, biotransformação, excreção e os usos terapêuticos dos fármacos”.
Alvo de Estudo da Farmacologia:
Fármacos em geral.
O conceito de medicamento ou fármaco é mais limitado, pois diz respeito, unicamente, a drogas de ação preventiva ou de ação paliativa ou curativa no organismo doente.
Droga pode ser definida como “qualquer substância capaz de promover alterações fisiológicas ou farmacológicas ou, ainda, modificação de quadros patológicos, com ou sem a intenção de beneficiar o indivíduo” (Guimarães, 2002). Segundo a OMS, o conceito de droga restringe-se às substâncias usadas no homem para diagnóstico, prevenção e tratamento das doenças. Ou simplesmente “substancia química capaz de modificar a função dos organismos vivos com finalidades medicamentosas ou sanitárias” (lei 5.991 de 17 de Novembro de 1973).
O fármaco pode ser definido como “substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica” (lei 5.991 de 17 de Novembro de 1973).
E medicamento um “produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins diagnósticos” (lei 5.991 de 17 de Novembro de 1973).
Sendo o campo da farmacologia muito vasto, justifica-se a sua divisão em vários ramos. A farmacologia clínica estuda a eficácia e segurança dos medicamentos, é, sem dúvida, é de grande importância para a prática clínica. Contudo, não menos importantes são os estudos da farmacocinética e da farmacodinâmica que oferecem o suporte imprescindível ao bom entendimento da farmacologia clínica.
A farmacocinética estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo, desde a sua administração até a sua eliminação. Já a farmacodinâmica se concentra no “estudo das interações entre fármacos e constituintes do organismo, as quais, por uma série subsequente de eventos (ação) resultam num efeito farmacológico” (de LACERDA, 2010), que é o alvo deste trabalho.
A Farmacodinâmica e os Processos Farmacodinâmicos Como agem os Fármacos
”De acordo com MORITZ (2010): Quando um farmaco, em seu trajeto por meio dos diversos compartimentos orgânicos, alcança a biofase e interage com os sítios com os quais mantém afinidade, resulta uma cadeia de eventos que determina, em última análise, o seu efeito. Entende- se por biofase o espaço diminuto que circunda as imediações da estrutura alvo. A farmacodinâmica estuda a inter relação da concentração de uma droga entre a biofase e a estrutura alvo, bem como o respectivo mecanismo de ação”.
Os conhecimentos sobre o local e o mecanismo de ação de fármacos têm crescido graças à intensificação das pesquisas bioquímicas e farmacológicas nesse campo. . Para agir o fármaco deve chegar ao local sítio de ação em concentrações adequadas e interagir com os mecanismos fisiológicos/fisiopatológicos de interesse, modificando-os que são explicados pela farmacodinâmica.
Os princípios farmacodinâmicos consistem na ação que a droga, fármaco ou medicamento apresenta no organismo, sendo seu princípio básico: droga deve se ligar a um constituinte celular (proteína - alvo) para produzir uma resposta farmacológica. ”As proteínas alvo são proteínas para ligação da droga sendo elas
especializados. O metabolismo das drogas geralmente converte compostos químicos lipofílicos (a substância que tem afinidade e é solúvel em lipídios) em produtos mais prontamente excretados. Sua taxa é um determinante importante da duração e intensidade da ação farmacológica das drogas. “Esse processo pode resultar em intoxicação ou desintoxicação - a ativação ou desativação do composto químico. Embora ambos possam ocorrer, a maioria dos metabólitos da maioria das drogas são produtos de desentoxicação” (de LACERDA, 2010). “O processo é dividido em reações, as reações de Fase I e Fase II, que são biotransformações de substâncas químicas que ocorrem durante o metabolismo”(NETTER, 2008). “de LACERDA (2010) afirma: Durante as reações da fase I, corpos polares são introduzidos ou expostos, o que resulta em metabólitos mais polares que as substâncias químicas originais. No caso dos fármacos, as reações de Fase I podem causar tanto a ativação quanto inativação do fármaco”. “Na fase II, geralmente conhecidas como reações de conjugação; são geralmente de desintoxicação, e envolvem interações de grupos polares funcionais dos metabólitos da Fase I” (NETTER, 2008).
“Quantitativamente, o retículo endoplasmático liso do hepatócito é o principal órgão do metabolismo dos fármacos, embora todos os tecidos biológicos possuam alguma habilidade em metabolizar fármacos” (NETTER, 2008).
“Outros locais do metabolismo dos fármacos são as células epiteliais do trato gastrointestinal, pulmões, rins e pele” (NETTER, 2008).
O processo do metabolismo envolve uma faze que é o processo de primeira passagem, que é “um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica” (BARCELLOS, 2010).
Após um fármaco ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático ou “sistema da veia porta” (SPENCE, 1991). Antes de atingir o resto do corpo ela é carregada, através desse sistema; para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que “somente uma
pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo” (BARCELLOS, 2010). “Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade da droga” (BARCELLOS, 2010). Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual, transdérmica e via retal. “Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulação sistêmica ” (BARCELLOS, 2010). “Os quatro sistemas primários que afetam o efeito de primeira passagem de uma droga são as enzimas do lúmen do trato gastrointestinal, enzimas das paredes intestinais, enzimas bacterianas e enzimas hepáticas” (SPENCE, 1991). “Após a absorção, o nível sérico do farmaco almenta rapidamente até alcanças o pico sérico máximo e ligação com as proteínas plasmáticas que é a biodisponibilidade” (MORITZ, 2010). “De acordo com BARCELOS, 2010: Para alcançar o local de ação, o fármaco é obrigado na maioria dos casos, a atravessar membranas biológicas como o epitélio gástrico e intestinal, ou o endotélio vascular, ou ainda as membranas plasmáticas celulares. Quando esta travessia se dá do local de administração do fármaco ao sangue, temos o processo de absorção, primeiro movimento de aproximação do sítio de ação, uma vez que permite a passagem desta substância ao meio circulante. Assim, o processo de absorção tem por finalidade transferir o fármaco do local onde é administrado para os fluidos circulantes, representados especialmente pelo sangue. Por exemplo, um fármaco injetado no músculo terá que se difundir a partir do local de injeção e atravessar o endotélio dos vasos sangüíneos mais próximos, para alcançar a circulação sistêmica e, portanto, ser absorvido”. Vários são os fatores que podem influenciar este processo de absorção como a área da superfície absortiva à qual o fármaco é exposto é um dos determinantes mais importantes da velocidade de absorção; a circulação no local de administração também afeta a absorção do fármaco. “O aumento do fluxo sangüíneo, determinado por massagens, ou aplicação local de calor, potencializa a velocidade de absorção do fármaco” (BARCELLOS, 2010); solubilidade do fármaco que independente do local de administração, em solução aquosa, os fármacos são absorvidos mais rapidamente do que aqueles administrados em solução oleosa, suspensão ou forma
agente químico ambiental. Constitui causa comum de efeitos adversos” (HOEFLER, 2008).
“Quando dois medicamentos são administrados, concomitantemente, a um paciente, eles podem agir de forma independente ou interagirem entre si, com aumento ou diminuição de efeito terapêutico ou tóxico de um ou de outro” (HOEFLER, 2008).
“O desfecho de uma interação medicamentosa pode ser perigoso quando promove aumento da toxicidade de um fármaco” (HOEFLER, 2008).
“De acordo com HOEFLER (2008):
Algumas vezes, a interação medicamentosa reduz a eficácia de um fármaco, podendo ser tão nociva quanto o aumento. Por exemplo, tetraciclina sofre quelação por antiácidos e alimentos lácteos, sendo excretada nas fezes, sem produzir o efeito antimicrobiano desejado”.
“Há interações que podem ser benéficas e muito úteis, como na co-prescrição deliberada de anti-hipertensivos e diuréticos, em que esses aumentam o efeito dos primeiros por diminuírem a pseudotolerância dos primeiros” (HOEFLER, 2008).
Classificação das Interações Medicamentosas
“Interações farmacocinéticas são aquelas em que um fármaco altera a velocidade ou a extensão de absorção, distribuição, biotransformação ou excreção de outro fármaco. As interações farmacocinéticas podem ocorrer por alguns mecanismos” (HOEFLER, 2008).
Segundo HOEFLER (2008) podem ocorrer:
“Na absorção onde alteram no pH gastrintestinal; na adsorção, quelação e outros mecanismos de complexação; alteração na motilidade gastrintestinal; e na má absorção causada por fármacos” (HOEFLER, 2008).
“Na distribuição onde há a competição na ligação a proteínas plasmáticas; e hemodiluição com diminuição de proteínas plasmáticas” (HOEFLER, 2008).
“Na biotransformação, onde há a indução enzimática (por barbituratos, carbamazepina, glutetimida, fenitoína, primidona, rifampicina e tabaco); Inibição enzimática (alopurinol, cloranfenicol, cimetidina, ciprofloxacino, dextropropoxifeno, dissulfiram, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, idrocilamida, isoniazida, cetoconazol, metronidazol, fenilbutazona e verapamil)” (HOEFLER, 2008).
Ocorre também na excreção onde há “alteração no pH urinário; alteração na excreção ativa tubular renal; alteração no fluxo sangüíneo renal; e Alteração na excreção biliar e ciclo êntero-hepático” (HOEFLER, 2008).
Interações Farmacodinâmicas
Ocorrem nos sítios de ação dos fármacos,envolvendo os mecanismos pelos quais os efeitos desejados se processam. O efeito resulta da ação dos fármacos envolvidos no mesmo receptor ou enzima.
Segundo HOEFLER (2008): “ Um fármaco pode aumentar o efeito do agonista por estimular a receptividade de seu receptor celular ou inibir enzimas que o inativam no local de ação. A diminuição de efeito pode dever-se à competição pelo mesmo receptor, tendo o antagonista puro maior afinidade e nenhuma atividade intrínseca. Um exemplo de interação sinérgica no mecanismo de ação é o aumento do espectro bacteriano de trimetoprima e sulfametoxazol que atuam em etapas diferentes de mesma rota metabólica”.
Interações de Efeito “Ocorrem quando dois ou mais fármacos em uso concomitante têm ações farmacológicas similares ou opostas” (HOEFLER, 2008).
Interações Farmacêuticas Também chamadas de incompatibilidade medicamentosa, ocorrem in vitro , isto é, antes da administração dos fármacos no organismo, quando se misturam dois
Como age: Estrogênios são essenciais para o funcionamento do sistema reprodutor feminino; diminuem a liberação do hormônio liberador da gonatropinas, pela hipófise (diminuindo a liberação de hormônio luteinizante e hormônio folículo estimulante). Inibem a ovulação e impem o engurgitamento das mamas no pós parto, inibem a reabsorção óssea, diminuem a concentração de testosterona. Combinada com a ação da Ciproterona, age como progestogênio com propriedades antiandrogênicas.
Antibiótico
Para que serve: combater patologias causadas por bactérias Como age: atua nos ribossomos das bactérias inibindo a sínfise de proteínas; não inibe a síntese da membrana celular. É bacteriostático. Absorção oral: 75 a 77%, alimentos diminuem absorção; com eliminação nas fezes e urina.
Anti-hipertensivo:
Para que serve: hipertensão arterial; tratamento de ICC adjunto a diuréticos osmóticos e digitálicos. Como age: como anti-hipertensivo age inibindo a ECA (angiotensina), diminuindo assim a conversão da angiotensina I em angiotensina II que é potente vasoconstritor. A queda da angiontensina II leva a um aumento da secreção da aldosterona levando a um pequeno aumento de potássio e sódio e uma maior eliminação de líquidos; inibidores do ECA reduzem a resistência arterial periférica e podem ser mais efetivos em hipertensão com renina alta. Como vasodilatador na insuficiência cardíaca congestiva, diminui a resistência vascular periférica e a pressão intravascular pulmonar, aumentando o débito cardíaco e a tolerância aos exercícios.
Broncodilatador
Para que serve: tratamento de broncoespasmos associados a asmas; prevenção de broncoespasmos associados com bronquite crônica, enfisema
pulmonar e DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica); prevenção de broncoespasmos provocados por exercícios físicos. Como age: estimula receptores beta2 nos pulmões relaxando o músculo liso dos brônquios e causando broncodilatação e assim a fluidez do ar; melhora a respiração do usuário.
Expectorante
Para que serve: auxilia no tratamento de gripes, resfriados e inflamações na garganta quando estes ocasionam um aumento de fluidos nos pulmões (catarro). Como age: estimula a eliminação de muco, fazendo com que o muco constantemente suba pelo tubo traqueal através de movimentos involuntários da traquéia. Auxilia na fluidificação dos mucos facilitando sua eliminação; diminui a tenção superficial dos fluidos pulmonares.
Laxantes e Antiácidos
Para que servem: azia, constipação intestinal, hiperacidez estomacal, pirose, evacuação intestinal desregular, áfitas bucais, úlceras pépticas. Como agem: neutralizam a acidez gástrica, interagindo com o suco gástrico provocando uma reação química de neutralização; aumentam a motilidade intestinal aumentando a absorção de líquidos por parte do intestino; aumenta os espasmos do intestino grosso auxiliando na evacuação do bolo fecal.
