Júlia Braga – Gama II

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

❖ Farmacologia: estudo dos efeitos das

substâncias químicas sobre a função dos

sistemas biológicos resultando em um efeito

maléfico (tóxico) ou benéfico

(medicamento);

❖ Fármaco: qualquer substância que altera a

função biológica por meio de suas ações

químicas. Na maioria dos casos, a molécula

do fármaco interage como um agonista

(ativador) ou antagonista (inibidor) com uma

molécula-alvo, chamada de receptor.

FARMACOCINÉTICA:

❖ Estuda o movimento da droga no organismo;

❖ Processos farmacocinéticos:

• Absorção

• Distribuição

• Metabolismo/biotransformação de

fármacos

• Excreção/Eliminação

❖ Um fármaco deve ser capaz de alcançar seu

sítio pretendido de ação após administração

por alguma via;

❖ Em vários casos, a molécula do fármaco

ativo é lipossolúvel e estável para ser dada

como tal;

❖ Em outros, contudo, um precursor químico

inativo de imediata absorção e distribuição

deve ser administrado e, então, convertido

ao fármaco ativo;

❖ Esse precursor químico é chamado de

profármaco;

❖ A farmacocinética requer que o fármaco

seja absorvido no sangue a partir de seu

sítio de administração e distribuído para

seu sítio de ação, permeando várias

barreiras que separam esses

compartimentos.

ABSORÇÃO:

❖ É a transferência de um fármaco desde o

seu local de administração até a circulação

sanguínea.

❖ A velocidade e a eficiência da absorção vai

depender entre outros fatores da via de

administração.

• Enteral – Vias oral, retal e sublingual;

• Parenteral – Vias intramuscular,

subcutânea, intraperitoneal e intravenosa

• Tópica

• Transdérmica

❖ Para que um fármaco possa agir sobre alvos

intracelulares, ele deve ser capaz de

atravessar pelo menos uma barreira

biológica (membrana celular);

Difusão passiva : Os fármacos se difundem

de uma região de alta concentração para

outra de baixa concentração. Como a

membrana celular é lipoide, os fármacos

solúveis em lipídios difundem-se de modo

mais rápido.

Difusão facilitada: Certas moléculas com

baixa lipossolubilidade penetram pelas

membranas mais rapidamente que o

esperado. Uma molécula transportadora na

combina-se de modo reversível com a

molécula substrato e o complexo

transportador-substrato difunde-se

rapidamente através da membrana,

liberando o substrato na superfície

interior. O processo não requer gasto

energético e não pode ocorrer transporte

contra o gradiente de concentração.

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INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

❖ Farmacologia: estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento); ❖ Fármaco: qualquer substância que altera a função biológica por meio de suas ações químicas. Na maioria dos casos, a molécula do fármaco interage como um agonista (ativador) ou antagonista (inibidor) com uma molécula-alvo, chamada de receptor. FARMACOCINÉTICA: ❖ Estuda o movimento da droga no organismo; ❖ Processos farmacocinéticos:

Absorção
Distribuição
Metabolismo/biotransformação de fármacos
Excreção/Eliminação ❖ Um fármaco deve ser capaz de alcançar seu sítio pretendido de ação após administração por alguma via; ❖ Em vários casos, a molécula do fármaco ativo é lipossolúvel e estável para ser dada como tal; ❖ Em outros, contudo, um precursor químico inativo de imediata absorção e distribuição deve ser administrado e, então, convertido ao fármaco ativo; ❖ Esse precursor químico é chamado de profármaco; ❖ A farmacocinética requer que o fármaco seja absorvido no sangue a partir de seu sítio de administração e distribuído para seu sítio de ação, permeando várias barreiras que separam esses compartimentos.

ABSORÇÃO:

❖ É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação sanguínea. ❖ A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração.

Enteral – Vias oral, retal e sublingual;
Parenteral – Vias intramuscular, subcutânea, intraperitoneal e intravenosa
Tópica
Transdérmica ❖ Para que um fármaco possa agir sobre alvos intracelulares, ele deve ser capaz de atravessar pelo menos uma barreira biológica (membrana celular); Difusão passiva : Os fármacos se difundem de uma região de alta concentração para outra de baixa concentração. Como a membrana celular é lipoide, os fármacos solúveis em lipídios difundem-se de modo mais rápido. Difusão facilitada: Certas moléculas com baixa lipossolubilidade penetram pelas membranas mais rapidamente que o esperado. Uma molécula transportadora na combina-se de modo reversível com a molécula substrato e o complexo transportador-substrato difunde-se rapidamente através da membrana, liberando o substrato na superfície interior. O processo não requer gasto energético e não pode ocorrer transporte contra o gradiente de concentração.

Transporte ativo: é seletivo, requer gasto energético e pode envolver transporte contra gradiente de concentração. ❖ O pH desempenha um importante papel na:

**_- Absorção e transporte ao sítio de ligação;

Ligação ao alvo;
Excreção;_** ❖ A maioria dos fármacos contém grupos funcionais ionizáveis, em diferentes graus, em pH fisiológico (pH 1,5 a 8,0): Um fármaco terá diferentes perfis de ionização pelo corpo (a ionização influencia diretamente na absorção do fármaco); ❖ A maioria dos fármacos comporta-se como bases ou ácidos fracos e, portanto, existem sob a forma ionizada e não ionizada; ❖ OBS: Quanto mais moléculas não- ionizadas, maior será a absorção! ❖ OBS: Os medicamentos que não são tão ácidos para chegar ao intestino precisa de uma quantidade maior em sua formulação; ❖ Biodisponibilidade: é a fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica logo depois da administração por qualquer via; ❖ Ex: No caso de um fármaco administrado por via oral, a biodisponibilidade pode ser menor que 100% por duas razões principais
extensão incompleta da absorção através da parede intestinal e eliminação na primeira passagem pelo fígado; ❖ Órgãos os quais o medicamento chega primeiro: são os mais irrigados: coração, pulmão, fígado e rins; ❖ Alguns fármacos são demasiados hidrofílicos ou lipofílicos, para serem absorvidos com facilidade, e sua baixa biodisponibilidade também se deve à absorção incompleta. Se muito hidrofílico, o fármaco não pode atravessar a membrana lipídica celular; se lipofílico demais, o fármaco não é solúvel o bastante para cruzar a camada de água adjacente à célula. ❖ Metabolismo de primeira passagem: ➢ Após a absorção através da parede intestinal, o sangue da veia porta leva o fármaco ao fígado antes da entrada na circulação sistêmica; ➢ Mais comumente, é o fígado o responsável pelo metabolismo antes de o fármaco atingir a circulação sistêmica; ➢ Além disso, o fígado pode excretar o fármaco na bile; ➢ Esses processos contribuem para a redução da biodisponibilidade; ➢ Benefício: quando o medicamento é inativo; ➢ Malefício: quando o medicamento é ativo. ➢ OBS: Os medicamentos administrados pelas vias endovenosa, intramuscular e subcutânea não sofrem efeito de primeira passagem.

❖ A maioria dos fármacos (fármacos estruturalmente específicos) exerce seus efeitos interagindo com receptores (isto é, macromoléculas-alvo especializadas) presentes na superfície ou no interior da célula. O complexo fármaco-receptor inicia alterações na atividade bioquímica e/ou molecular da célula por meio de um processo denominado transdução de sinal; ❖ Mas também pode interagir com íons e esses são chamados de fármacos estruturalmente inespecíficos; ❖ Potência: é uma medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de determinada intensidade. Ou seja, se um fármaco tem uma forte interação com seu receptor e produz uma resposta biológica significativa em baixas concentrações, ele é considerado potente; ❖ Eficácia: é o tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um receptor. A eficácia depende do número de complexos farmacorreceptores formados e da atividade intrínseca do fármaco (sua capacidade de ativar o receptor e causar a resposta celular). A eficácia máxima de um fármaco (Emáx) considera que todos os receptores estão ocupados pelo fármaco, e não se obterá aumento na resposta com maior concentração do fármaco. A eficácia é uma característica clinicamente mais útil do que a potência, pois um fármaco com maior eficácia é mais benéfico terapeuticamente do que um que seja mais potente. ❖ O índice terapêutico de um fármaco é a relação entre a dose terapêutica e a dose tóxica. Um baixo índice terapêutico significa que há uma pequena margem de segurança entre a dose eficaz e a dose tóxica do fármaco. Fármacos com baixo índice terapêutico pode causar efeitos adversos graves. ❖ Fármacos agonistas: são aqueles que podem se ligar e ativar um receptor para induzir uma reação biológica; ❖ Fármacos antagonistas: são aqueles podem se ligar inibindo a resposta biológica induzida por um agonista; ❖ Essa classe de fármacos só existe para fármacos do SNA; ❖ Agonistas totais: São fármacos que se ligam a um receptor e produz a resposta máxima daquela célula; ❖ Agonista parcial: Mesmo com uma ocupação total dos receptores, produzem uma resposta menor do que os agonistas integrais; Os agonistas parciais não conseguem produzir o mesmo Emáx que o agonista total, mesmo ocupando todos os receptores. ❖ Agonista integral ou pleno: Constituem os agonistas clássicos que, quando em concentrações suficientes, provocam a resposta máxima do receptor. ❖ Agonista inverso: Inativa o receptor constitutivamente ativo. ❖ Antagonismo competitivo reversível: Ocorre quando os antagonista e agonista, se ligam ao mesmo receptor de modo reversível. O antagonista competitivo impede que o agonista se ligue ao seu receptor e mantém esse receptor no estado inativo. ❖ Antagonistas irreversíveis: Antagonistas irreversíveis se fixam de modo covalente ao local ativo do receptor, reduzindo, assim, o número de receptores disponíveis para o agonista. Em contraste com os antagonistas competitivos, o efeito dos antagonistas irreversíveis não consegue ser superado pela adição de mais agonista. ❖ Agonista não competitivo: Bloqueia algum ponto da cadeia de eventos que leva a produção de resposta pelo agonista.

Introdução à Farmacologia: Conceitos Básicos e Farmacocinética, Resumos de Farmacologia

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