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Farmacologia, estudo dos antimicrobianos; conceito, definição, tipos
Tipologia: Notas de estudo
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Não perca as partes importantes!
Definição: são capazes de eliminar ou impedir o crescimento de microrganismos. Podem ser: Antimicrobianos específicos – antibióticos e quimioterápicos, ou Antimicrobianos inespecíficos – desinfetantes e antissépticos
(Obs: A diferença do desinfetante para o antisséptico, é o nível de agressão na pele, sendo o desinfetante muito mais agressivo que o antisséptico. )
Substâncias químicas produzidas por microrganismos que são capazes de destruir ou impedir o crescimento de agentes infecciosos. Biossintético (penicilina) – fungos atuando Semissintéticos (amoxicilina) – fungos com melhorias do homem Sintéticos (cloranfenicol) – totalmente sintético, com a mesma base dos fungos
Substâncias químicas sintéticas ou extraídas de plantas.
São os princípios ativos que vão matar os microrganismos. Penicilinas Cefalosporinas Quinolonas Aminoglicosídeos
São os princípios ativos que impedem o crescimento das bactérias. Sulfonamidas Macrolídeos Trimetoprim
Concentração inibitória mínima necessária para ser bacteriostáticas e para ser bactericida, alguns antibacterianos podem atuar nas duas formas, o que irá depender é a dose.
(cephalosporium) Antibiótico biossintético Bactericida Inibição da transpeptidase – ligação dos peptidoglicanos Tempo dependentes Gram + É muito parecido com a penicilina Primeira geração: Cefadroxila e cefalexina (VO) Cefazolina e cefalotina (parenteral) 2º geração: Cefamandol, cefoxitina e cefaclor (VO e parenteral) São mais sensíveis em gram – 3º geração: Cefotaxima, cefoperazona e ceftazidima. Por ser mais recente a taxa de resistência é bem menor.
Sangue pulmão, fígado, rim urina e pele Menor distribuição, cérebro coração, ossos e leite
(Penicilium spp.) Sintéticas ou Semi- sintéticas
Bactericidas Inibição da transpeptidase – ligação dos peptidoglicanos Tempo dependentes Gram + Absorção por via parenteral - SC e IM Níveis terapêuticos – 8 a 24 horas (dependendo do princípio) É de baixa toxidade
Interferem nas enzimas que fazem a síntese do DNA Bactericidas Via oral e parenteral Distribuição por todo o organismo ligado as proteínas plasmáticas Podem induzir cristalúria e alterações nas cartilagens, não indicado em casos presença de problemas renais e animais jovens por ainda estarem desenvolvendo as cartilagens
Eliminação:Urina e bile
1º geração: 3º geração: Ácido nalidíxico Esparfloxacino Ácido oxonilico Moxifloxacino 2 º geração: Levofloxacino Enrofloxacino Norfloxacino Ciprofloxacina
Inibição da síntese proteica
Impedem a produção de proteína no ribossomo Bactericida, concentração dependente, a dose precisa ser correta Atuam mais em bactérias gram – aeróbicas e staphylococcus (mesmo sendo gram +) Resistência: alterações nos locais de ligação do fármaco, redução da penetração, e modificação das enzimas que degradem o princípio ativo. Vias de administração Parenteral (IM e SC), oral, menor taxa de absorção, mas se ativa nas células intestinas, não precisa ser ativado no fígado Distribuição, livre, tendo uma baixa ligação com proteínas plasmática, pouco lipossolúvel,
não atravessa barreira, está presente em liquido sinovial, pleura, peritônio etc. Baixa taxa de biotransformação, pode causar uma nefrotoxicidade e ototoxicidade (rim e ouvido) Estreptomicina Gentamicina Amicacina Neomicina (tópico) Netimicina (tópico)
Também nos ribossomos Bacteriostático, impedindo o crescimento aos poucos Gram + e mycoplasma spp
Tempo dependentes (longo período de tempo com uma dosagem certa) Também possui baixa ligação com proteínas plasmáticas Eliminado mais pela bile e menor
Eritromicina Rilosina Espiramicina Tiamulim Principal vantagem: baixa toxidade
Também age nos ribossomos Bacteriostático Gram + e gram -, mycoplasma Possui maior taxa de resistência Tempo dependentes Parenteral (causa dor) ou por via oral Ampla distribuição, exceto no SNC
Eliminação pela urina
Irritação tecidual na área de aplicação Distúrbios gastrointestinais, arritmias Deposição de cálcio em osso e dentes Deformidades ósseas em fetos Hematotoxicidade
Inibição do ácido fólico: Atuando no metabolismo das bactérias
Bacteriostáticos ou bactericidas Gram + e – Pode ser tóxico em doses elevadas causando cirstalúria, trombocitopenia, febre etc. Via de administração, VO, IV e tópica Distribuição por todo o organismo BHE e placenta Eliminação, Urina, bile, suor e lágrima São classificadas de acordo com a duração, curta, intermediaria e de longa duração.
Interfere diretamente no metabolismo da bactéria Via oral e parenteral Sinerfismo com as sulfonamidas, é utilizado para diminuir a dose das sulfonamidas, evitando doses elevadas.