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Guias e Dicas
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Introdução Farmacodinâmica, Notas de estudo de Farmacologia

Resumo sobre a farmacodinâmica.

Tipologia: Notas de estudo

2021

À venda por 20/08/2021

carlly-oliveira-1
carlly-oliveira-1 🇧🇷

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A
Farmacodina
!
mica
é o campo da farmacologia
que estuda os efeitos fisiologico dos farmaco
nos organismos, seus mecanismos de ac!ão e a
relac!ão entre concentracao do fármaco e
efeito. De forma simplificada, podemos considerar
farmacodina"mica como o estudo do efeito da
droga nos tecidos.
© Locais de ac!ão dos fármacos
Þ
A droga ou fármaco, para exercer suas ac!ões e
produzir seus efeitos, precisa atingir seu local ou
alvo especifico.
Þ
Os efeitos farmacológicos seriam produzidos pela
ligac!ão das moléculas das drogas a determinados
componentes das células e tecidos.
A droga só
age se ela se liga.
Þ
Esses locais de ligac!ão das drogas são
principalmente de natureza proteicas e
representadas especialmente por enzimas,
moléculas transportadoras, canais io"nicos e
receptores. O DNA e matriz óssea podem
também ser locais de ac!ão de alguns fármacos.
Na maioria dos casos, a droga pode afetar outros
alvos celulares e teciduais, alem do alvo principal e
provocar efeitos colaterais
.
© Seletividade
Þ
Os mecanismos de seletividade determinam a
margem de seguranc!a entre os efeitos desejados
e os indesejados dos fármacos e também a
amplitude de aplicac!ões clinicas.
As tentativas para melhorar a utilidade de um
rmaco se baseiam:
®
Na melhoria da seletividade farmacodina"mica,
quando os efeitos terape"uticos forem diferentes
dos efeitos tóxicos;
®
No aumento da seletividade farmacocinética de
distribuic!ão para o alvo desejado da droga.
®
A base molecular da seletividade da ac!ão dos
rmacos e bem vista de acordo com o
conceito de droga-receptor. A maioria das
drogas pode ligar-se a mais de um receptor, e
os receptores, também, podem ligar- se a mais
de uma droga."
© Fluoxetina
Þ
A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptacao
de um tipo de neurotransmissor, a serotinina.
Þ
Atua através da inibic!ão da sua recaptac!ão na
fenda sinaptica e dessa forma aumenta a sua
concentrac!ão.
Princípio básico:
A droga deve se ligar a um constituinte celular
(proteína - alvo) para produzir uma resposta
farmacológica.
®
Proteínas alvos para ligac
"
ão da droga:
§
Enzimas:
o um grupo de substa!ncias orga!nicas de
natureza normalmente protéica (existem também
enzimas constuídas de RNA , as ribozimas), com
avidade intra ou extracelular que te!m func"ões
catalisadoras, catalisando reac"ões químicas que, sem
a sua presenc"a, dificilmente aconteceriam. Isso é
conseguido através do abaixamento da energia de
avac"ão necessária para que se de! uma reac"ão
química, resultando no aumento da velocidade da
reac"ão e possibilitando o metabolismo dos seres vivos.
A capacidade catalíca das enzimas torna-as
adequadas para aplicac"ões industriais, como na
indústria farmace!uca ou na alimentar.
§
Moléculas transportadoras
farmacodinâmica
farmacodinamica
Local e mecanismo de ação do Farmaco
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A Farmacodina ̂ mica é o campo da farmacologia

que estuda os efeitos fisiologico dos farmaco

nos organismos, seus mecanismos de aç ão e a

relaç ão entre concentracao do fármaco e

efeito. De forma simplificada, podemos considerar

farmacodinâ mica como o estudo do efeito da

droga nos tecidos.

© Locais de aç ão dos fármacos

Þ

A droga ou fármaco, para exercer suas aç ões e

produzir seus efeitos, precisa atingir seu local ou

alvo especifico.

Þ Os efeitos farmacológicos seriam produzidos pela

ligaç ão das moléculas das drogas a determinados

componentes das células e tecidos. A droga só

age se ela se liga.

Þ

Esses locais de ligaç ão das drogas são

principalmente de natureza proteicas e

representadas especialmente por enzimas,

moléculas transportadoras, canais iô nicos e

receptores. O DNA e matriz óssea podem

também ser locais de aç ão de alguns fármacos.

Na maioria dos casos, a droga pode afetar outros

alvos celulares e teciduais, alem do alvo principal e

provocar efeitos colaterais

© Seletividade

Þ Os mecanismos de seletividade determinam a

margem de seguranç a entre os efeitos desejados

e os indesejados dos fármacos e também a

amplitude de aplicaç ões clinicas.

As tentativas para melhorar a utilidade de um

fármaco se baseiam:

Na melhoria da seletividade farmacodinâ mica,

quando os efeitos terapê uticos forem diferentes

dos efeitos tóxicos;

® No aumento da seletividade farmacocinética de

distribuiç ão para o alvo desejado da droga.

A base molecular da seletividade da aç ão dos

fármacos e bem vista de acordo com o

conceito de droga-receptor. A maioria das

drogas pode ligar-se a mais de um receptor, e

os receptores, também, podem ligar- se a mais

de uma droga.

© Fluoxetina

Þ A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptacao

de um tipo de neurotransmissor, a serotinina.

Þ Atua através da inibiç ão da sua recaptaç ão na

fenda sinaptica e dessa forma aumenta a sua

concentraç ão.

Princípio básico:

A droga deve se ligar a um constituinte celular

(proteína - alvo) para produzir uma resposta

farmacológica.

® Proteínas alvos para ligac

ão da droga:

§

Enzimas:

são um grupo de substâ ncias orgâ nicas de

natureza normalmente protéica (existem também

enzimas constuídas de RNA , as ribozimas), com

avidade intra ou extracelular que tê m funç ões

catalisadoras, catalisando reaç ões químicas que, sem

a sua presenç a, dificilmente aconteceriam. Isso é

conseguido através do abaixamento da energia de

avaç ão necessária para que se dê uma reaç ão

química, resultando no aumento da velocidade da

reaç ão e possibilitando o metabolismo dos seres vivos.

A capacidade catalíca das enzimas torna-as

adequadas para aplicaç ões industriais, como na

indústria farmacê uca ou na alimentar.

§

Moléculas transportadoras

farmacodinâmica

farmacodinamica

Local e mecanismo de ação do Farmaco

§ Canais io ̂ nicos

§ Receptores

Þ O termo receptor é usado para interaç ões

do tipo regulador fisiológico aumentando ou

inibindo a resposta.

Þ

A potê ncia (resposta) da droga depende de

dois parâ metros: a afinidade da droga por seus

receptores (isto é, tendê ncia a ligar-se aos

receptores) e da eficácia (isto é capacidade, uma

vez ligada, de iniciar alteraç ões que levam a

efeitos).

© Tipos de antagonismo:

Antagonismo Farmacológico: Envolve ligaç ão com

receptor ou em eventos posteriores que induzem

resposta fisiológica..

© Pode ser Competitivo ou não

competitivo

Competitivo: Duas drogas competem pelo mesmo

sítio receptor. Pode ser reversível e irreversível.

© Reversível

O agonista consegue deslocar o antagonista.

© Irreversível

O agonista não consegue deslocar o antagonista.

© Não competitivo

A droga bloqueia em algum ponto a cadeia de

eventos que induz a produç ão de uma resposta pelo

agonista. Portanto liga-se a um sítio diferente do

domínio de ligaç ão do agonista

© Antagonismo fisiológico

Interaç ão entre duas drogas cujas aç ões opostas

tendem a anular-se, por atuarem sobre células ou

sistemas fisiológicos separados. Ex. noradrenalina

(vasoconstritor) histamina (vasodilatador).

Antagonismo químico

Duas drogas ligam-se entre si ficando inativas. Ex-

mercúrio com dimercaprol.

Famílias de receptores

Quando a aç ão de um fármaco pode ser

associada a um receptor especifico, tem-se um

meio valioso para as etapas de classificaç ão e

aperfeiç oamento do processo de planejamento

de fármacos.

© Interaç ões fármaco receptor

Þ

A ocupaç ão de um receptor por uma molécula

de um fármaco pode ou não resultar na

ativaç ão desse receptor.

Þ Quando falamos em ativaç ão, estamos querendo

dizer que o receptor e afetado de tal modo pela

molécula ligada a ele que acaba desencadeando

uma resposta tecidual.

Þ

A ligaç ão e a ativaç ão representam duas etapas

distintas da geraç ão de uma resposta mediada

por receptor que e iniciada por um agonista.

Þ O fármaco que se liga a um receptor sem

causar sua ativaç ão e, como consequê ncia disso,

impede que um agonista se ligue a esse mesmo

receptor, recebe a denominaç ão de

antagonista

do receptor.

Þ Receptor para Ach (nicotínico) possui 4

subunidades a, b, g e d Existem 2 subunidades a

e elas são responsáveis pela ligaç ão da Ach.

Existem outros 2 receptores de canal .receptor

para GABA (ácido gama - aminobutiríco) receptor

para glicina.

Þ

Esses receptores participam principalmente na

transmissão sináptica rápida. Quando o agonista

liga ao receptor ele se abre e há a passagem de

íons. Para o receptor nicotínico = entra sódio e

sai potássio (despolariza a membrana; potencial

de aç ão). Para o receptor GABA temos a

entrada de Cloro e há uma hiperpolarizaç ão.