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Resumo sobre a farmacodinâmica.
Tipologia: Notas de estudo
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Não perca as partes importantes!
A Farmacodina ̂ mica é o campo da farmacologia
que estuda os efeitos fisiologico dos farmaco
nos organismos, seus mecanismos de aç ão e a
relaç ão entre concentracao do fármaco e
efeito. De forma simplificada, podemos considerar
farmacodinâ mica como o estudo do efeito da
droga nos tecidos.
A droga ou fármaco, para exercer suas aç ões e
produzir seus efeitos, precisa atingir seu local ou
alvo especifico.
ligaç ão das moléculas das drogas a determinados
componentes das células e tecidos. A droga só
age se ela se liga.
Esses locais de ligaç ão das drogas são
principalmente de natureza proteicas e
representadas especialmente por enzimas,
moléculas transportadoras, canais iô nicos e
receptores. O DNA e matriz óssea podem
também ser locais de aç ão de alguns fármacos.
Na maioria dos casos, a droga pode afetar outros
alvos celulares e teciduais, alem do alvo principal e
provocar efeitos colaterais
margem de seguranç a entre os efeitos desejados
e os indesejados dos fármacos e também a
amplitude de aplicaç ões clinicas.
As tentativas para melhorar a utilidade de um
fármaco se baseiam:
Na melhoria da seletividade farmacodinâ mica,
quando os efeitos terapê uticos forem diferentes
dos efeitos tóxicos;
distribuiç ão para o alvo desejado da droga.
A base molecular da seletividade da aç ão dos
fármacos e bem vista de acordo com o
conceito de droga-receptor. A maioria das
drogas pode ligar-se a mais de um receptor, e
os receptores, também, podem ligar- se a mais
de uma droga.
de um tipo de neurotransmissor, a serotinina.
fenda sinaptica e dessa forma aumenta a sua
concentraç ão.
Princípio básico:
A droga deve se ligar a um constituinte celular
(proteína - alvo) para produzir uma resposta
farmacológica.
ão da droga:
§
Enzimas:
§
Moléculas transportadoras
farmacodinamica
Local e mecanismo de ação do Farmaco
§ Canais io ̂ nicos
§ Receptores
do tipo regulador fisiológico aumentando ou
inibindo a resposta.
A potê ncia (resposta) da droga depende de
dois parâ metros: a afinidade da droga por seus
receptores (isto é, tendê ncia a ligar-se aos
receptores) e da eficácia (isto é capacidade, uma
vez ligada, de iniciar alteraç ões que levam a
efeitos).
Antagonismo Farmacológico: Envolve ligaç ão com
receptor ou em eventos posteriores que induzem
resposta fisiológica..
competitivo
Competitivo: Duas drogas competem pelo mesmo
sítio receptor. Pode ser reversível e irreversível.
O agonista consegue deslocar o antagonista.
O agonista não consegue deslocar o antagonista.
A droga bloqueia em algum ponto a cadeia de
eventos que induz a produç ão de uma resposta pelo
agonista. Portanto liga-se a um sítio diferente do
domínio de ligaç ão do agonista
Interaç ão entre duas drogas cujas aç ões opostas
tendem a anular-se, por atuarem sobre células ou
sistemas fisiológicos separados. Ex. noradrenalina
(vasoconstritor) histamina (vasodilatador).
Antagonismo químico
Duas drogas ligam-se entre si ficando inativas. Ex-
mercúrio com dimercaprol.
Famílias de receptores
Quando a aç ão de um fármaco pode ser
associada a um receptor especifico, tem-se um
meio valioso para as etapas de classificaç ão e
aperfeiç oamento do processo de planejamento
de fármacos.
A ocupaç ão de um receptor por uma molécula
de um fármaco pode ou não resultar na
ativaç ão desse receptor.
dizer que o receptor e afetado de tal modo pela
molécula ligada a ele que acaba desencadeando
uma resposta tecidual.
A ligaç ão e a ativaç ão representam duas etapas
distintas da geraç ão de uma resposta mediada
por receptor que e iniciada por um agonista.
causar sua ativaç ão e, como consequê ncia disso,
impede que um agonista se ligue a esse mesmo
receptor, recebe a denominaç ão de
antagonista
do receptor.
subunidades a, b, g e d Existem 2 subunidades a
e elas são responsáveis pela ligaç ão da Ach.
Existem outros 2 receptores de canal .receptor
para GABA (ácido gama - aminobutiríco) receptor
para glicina.
Esses receptores participam principalmente na
transmissão sináptica rápida. Quando o agonista
liga ao receptor ele se abre e há a passagem de
íons. Para o receptor nicotínico = entra sódio e
sai potássio (despolariza a membrana; potencial
de aç ão). Para o receptor GABA temos a
entrada de Cloro e há uma hiperpolarizaç ão.