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Guias e Dicas
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Parasitologia Animal, Resumos de Parasitologia

Informações sobre os diferentes mecanismos de ação dos anti-helmínticos, drogas utilizadas no tratamento de parasitoses. São descritas as classes de drogas, como benzimidazóis, salicilanilidas, organofosforados, avermectinas e milbemicinas, e seus respectivos modos de ação. Também são abordados aspectos como eficácia, toxicidade e resistência parasitária. O texto é útil para estudantes de biologia, medicina veterinária e áreas afins.

Tipologia: Resumos

2023

À venda por 02/10/2023

duudazman
duudazman 🇧🇷

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Aula 4 - Anti-helmínticos
Os anti-helmínticos, também conhecidos como vermífugos, constituem uma classe
de drogas (remédio ou medicação) utilizadas no tratamento de diferentes
parasitoses. Estas drogas possuem basicamente dois mecanismos de ação. (I) Anti-
helmínticos que atuam em canais iônicos dos parasitas, como por exemplo,
o'Levamisol'que são'agonistas'do canal'de nematódeos e (II) os que não são
direcionados para os canais iônicos como os benzimidazóis que se ligam a β
Tubulina'e bloqueiam a formação do Microtúbulo'no parasita.
(A) Benzimidazóis, (B) Salicilanilidas, (C) Organofosforados, (D) Avermectinas e
Milbemicinas.
Benzimidazóis/Pró-benzimidazóis
Todos são eficazes contra nematódeos (animais domésticos) e ovos (ovicidas). Em
sua maioria, o também eficazes contra tênias, e alguns têm atividade contra
trematódeos adultos do fígado (Fasciola) de ruminantes em frequência de doses
aumentadas.
Todos os membros da classe dos benzimidazóis têm um modo de ação semelhante
e agem interrompendo o metabolismo energético nos vermes por ligação à tubulina
do parasita, uma proteína constituinte presente nos microtúbulos e nas membranas
plasmática e mitocondrial. A formação dos microtúbulos é um processo dinâmico
que envolve a polimerização dos anéis de tubulina em uma extremidade e a
despolimerização em outra extremidade. Os anti-helmínticos benzimidazólicos
ligam-se à beta-tubulina causando bloqueio e inibição da formação suplementar de
microtúbulos. O efeito resultante é a desnutrição completa do parasita por inibição
da captação de glicose, da secreção de proteína e da produção de microtúbulos. Há
também redução na atividade enzimática como secreção de Acetilcolinesterase e
no metabolismo de carboidratos pelo sistema fumarato-redutase.
Têm toxicidade baixa e em alguns casos podem ser usados em doses superiores a
dez vezes a dose recomendada. A resistência parasitária a anti-helmínticos tem
sido mais frequentemente associada a uso repetido dessas drogas contra
nematódeos de ovinos, caprinos e equinos e em muitos países limitou sua eficácia e
seu emprego.
Resumindo:
Eficaz contra: nematódeos e seus ovos, tênias, trematódeos adultos do fígado
(Fasciola – altas doses).
Elaboração: Guilherme S. Andrade (2015)
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Aula 4 - Anti-helmínticos

Os anti-helmínticos, também conhecidos como vermífugos, constituem uma classe de drogas (remédio ou medicação) utilizadas no tratamento de diferentes parasitoses. Estas drogas possuem basicamente dois mecanismos de ação. (I) Anti- helmínticos que atuam em canais iônicos dos parasitas, como por exemplo, o Levamisol que são agonistas do canal de nematódeos e (II) os que não são direcionados para os canais iônicos como os benzimidazóis que se ligam a β – Tubulina e bloqueiam a formação do Microtúbulo no parasita. (A) Benzimidazóis, (B) Salicilanilidas, (C) Organofosforados, (D) Avermectinas e Milbemicinas. Benzimidazóis / Pró-benzimidazóis Todos são eficazes contra nematódeos (animais domésticos) e ovos (ovicidas). Em sua maioria, são também eficazes contra tênias, e alguns têm atividade contra trematódeos adultos do fígado ( Fasciola ) de ruminantes em frequência de doses aumentadas. Todos os membros da classe dos benzimidazóis têm um modo de ação semelhante e agem interrompendo o metabolismo energético nos vermes por ligação à tubulina do parasita, uma proteína constituinte presente nos microtúbulos e nas membranas plasmática e mitocondrial. A formação dos microtúbulos é um processo dinâmico que envolve a polimerização dos anéis de tubulina em uma extremidade e a despolimerização em outra extremidade. Os anti-helmínticos benzimidazólicos ligam-se à beta-tubulina causando bloqueio e inibição da formação suplementar de microtúbulos. O efeito resultante é a desnutrição completa do parasita por inibição da captação de glicose, da secreção de proteína e da produção de microtúbulos. Há também redução na atividade enzimática como secreção de Acetilcolinesterase e no metabolismo de carboidratos pelo sistema fumarato-redutase. Têm toxicidade baixa e em alguns casos podem ser usados em doses superiores a dez vezes a dose recomendada. A resistência parasitária a anti-helmínticos tem sido mais frequentemente associada a uso repetido dessas drogas contra nematódeos de ovinos, caprinos e equinos e em muitos países limitou sua eficácia e seu emprego. Resumindo :  Eficaz contra : nematódeos e seus ovos, tênias, trematódeos adultos do fígado ( Fasciola – altas doses).

Modo de ação : interrompem o metabolismo energético se ligando à tubulina. Reduzem a atividade enzimática e metabolismo de carboidratos.  interrompe o metabolismo energético dos vermes, impedindo a formação de microtúbulos usados na captação de glicose, resultando na desnutrição do verme. Salicilanilidas / Fenóis Substituídos Com exceção da niclosamida, são em geral comercializados como fasciolidas para bovinos e ovinos, sendo altamente eficazes contra formas adultas e, em menor extensão, imaturas de trematódeos ( Fasciola ). Alguns também exercem atividade contra nematódeos hematófagos como Haemonchus. Estão amplamente ligados à proteínas plasmáticas, o que pode explicar sua elevada eficácia contra parasitas hematófagos. A atividade fasciolicida é dependente do tempo em que tais drogas persistem no plasma. As Salicilanilidas e os fenóis substituídos desacoplam a fosforilação oxidativa e portanto reduzem a disponibilidade de compostos fosfato de alta energia tais coo trifosfato de adenosina (ATP) e dinucleotídeo de nicotinamida-adenina (NADH-) nas mitocôndrias. Também foi demonstrado que inibem a atividade da succinato- desidrogenase e o sistema fumarato-redutase, que está associado a fosforilação oxidativa. Mecanismo de Ação : agem na fosforilação oxidativa, reduzindo o nível de ATP nas mitocôndrias. Organofosforados Diversos compostos Organofosforados são ativos contra nematódeos, mas estão se tornando menos amplamente disponíveis em muitos países. Compostos usados no tratamento de infecções por nematódeos incluem coumafós, triclorfon, haloxon e diclorvos. Eles agem por inibição da colinesterase, que resulta em um acúmulo de acetilcolina, com consequente paralisia neuromuscular dos nematódeos e sua expulsão. É um grupo relativamente tóxico e tem sido usado mais frequentemente em equinos em virtude de sua ação inseticida adicional contra larvas de bernes do equino. Mecanismo de Ação : agem na inibição da colinesterase, resultando no acúmulo de acetilcolina e paralisia muscular dos nematoides, e sua rápida remoção. Avermectinas / Milbemicinas