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Antimicrobian
Classes e Ações
● Podem ser subdivididos em três categorias: ○ Antibacterianos; ○ Antifúngicos; ○ Antivirais. ● Fatores que determinam a classi cação: ○ Classe e espectro de microrganismos que destrói; ○ Processos bioquímicos com os quais interfere; ○ Estrutura química do seu farmacóforo → região da molécula de um ligante que está intimamente ligada ao seu receptor.
Bacteri státic /fungistátic /virustátic
● Quando o antimicrobiano inibe a multiplicação do microorganismo, mas não o destrói; ● Com a suspensão da exposição ao antimicrobiano o microorganismo volta a crescer.
Bactericid /fungicid /virucid
● Exerce efeito letal sobre o microorganismo; ● Irreversível.
Dose e Esquema Posológico
Fármac temp -dependente
● Concentração acima da CIM (concentração inibitória mínima) por maior tempo; ● Posologia: doses baixas com administrações frequentes.
Fármac concentraçã -dependente
● Quanto maior o nível sérico acima da CIM, maior a taxa de erradicação das bactérias; ● Posologia: doses altas com intervalos longos.
Tipos e Objetivos do Tratamento
Profilátic
● Medida preventiva; ● É largamente aceita a pro laxia cirúrgica em animais.
Empíric
● Sem saber se o paciente está realmente infectado; ● De nido através da apresentação clínica e o conhecimento dos microrganismos.
Tratament definitiv /us terapêutic
● Animal ou rebanho apresenta uma doença infecciosa; ● Visa controlar a infecção existente.
Metafilaxi
● Todos os animais em alto risco de contrair uma doença; ● Prevenção no rebanho.
Aditiv zootécnic
● Visam diminuir a mortalidade, melhorar o crescimento e a conversão alimentar; ● Uso prolongado; ● Baixas concentrações → 5-10% da dose terapêutica.
Causas de insucesso na terapia
● Uso em infecções não sensíveis → viroses; ● Uso para febre de origem desconhecida → causa não infecciosa; ● Erro na escolha → ATB ou posologia; ● Tratamento iniciado com atraso → focos infecciosos encistados, pus, tecidos, etc.; ● Agente infeccioso sensível in vitro; ● Resistência.
Resistência
● Todas as classes de antibióticos estão associadas ao desenvolvimento de resistência signi cativa; ● Facilitam o desenvolvimento de resistência: ○ Práticas terapêuticas inadequadas; ○ Uso indiscriminado de antibióticos; ○ Produção animal.
Sulfas
● Grupo de compostos químicos com amplo espectro de ação; ● Primeiros antimicrobianos e cazes utilizados por via sistêmica na prevenção e cura das infecções bacterianas; ● A trimetoprima é utilizada em associação com as sulfas, potencializando sua ação antimicrobiana; ● As doses terapêuticas devem ser bacteriostáticas.
Mecanism d açã
● As sulfas são análogos estruturais do PABA: ○ Essencial para formação do ácido fólico: ■ Essencial para a síntese de DNA e RNA (metabólito). ● A trimetoprima a formação do ácido tetra-hidrofólico;
Característica farmacológica
● Altamente alcalinos e instáveis; ● Administradas principalmente por via oral ; ○ Uso tópico somente a sulfadiazina de prata. ● Grande variação de biodisponibilidade; ● Atravessam as barreiras hemato- encefálica e placentária; ● A eliminação se faz por via renal, por ltração glomerular
Efeit adve s
● Toxicidade crônica; ● Sinais e sintomas: ○ Diminuição da micção e dor; ○ Hematúria e cristalúria.
Us
● Amplo espectro; ● Mais e cazes no início do curso da doença; ● Vantagens: ○ Baixo custo;
○ Produção de betalactamases → inativam o fármaco quebrando o anel betalactâmico: ■ O ácido clavulânico age como inibidor de betalactamase. ○ Redução da penetração através camada externa da parede celular; ○ Di culdade do antibiótico betalactâmico para atingir o sítio de ligação.
Penicilina naturai
● Obtidas de variedades do fungo Penicillium; ● Denominadas com letras maiúsculas; ● Di culdade em ultrapassar barreira hematencefálica; ● Não são biotransformadas; ● Eliminação renal; ● Penicilina G (Benzilpenicilina): ○ Inativada pelo pH estomacal; ○ Administração exclusivamente parenteral; ○ Usada exclusivamente por vias parenterais; ○ É dividida em cristalina (curta duração), procaína e benzatina (longa duração). ● Penicilinas Resistentes às Betalactamases ; ● Penicilinas de Amplo Espectro : ○ Semissintéticas; ○ Sensíveis a penicilinases; ○ Ampicilina e amoxicilina.
Cefal sporina
● Provêm do fungo Acremonium strictum; ● Custo elevado; ● Quatro gerações.
Inibidore da betalactamase
● Inativam a ação ou inibem a produção de betalactamases; ● Visam ampliar o espectro de ação antimicrobiana.
Aminoglicosídios
● Bactericidas ; ● Grande importância contra gram-negativas ; ● Pouco lipossolúveis; ● A associação com betalactâmicos facilita a entrada na célula; ● Atividade bactericida concentração-dependente ; ● Utilizado principalmente infecções graves; ● Mais ativos em meios alcalinos ; ● Inativos na presença de pus.
Mecanism d açã
● Interferem na síntese proteica; ● Ligação à subunidade 30S do ribossomo; ● Necessidade de penetração na célula bacteriana.
Farmacocinétic
● Absorção gastrointestinal desprezível; ● Ativos no lúmen intestinal; ● Administração intramuscular ou subcutânea; ● Moléculas relativamente grandes; ● Altamente ionizáveis em pH siológico.
T xicidad
● Nefrotoxicidade → efeito adverso mais comum: ○ Necrose tubular aguda ○ Acúmulo em lisossomos → ruptura
● Fatores que predispõem à toxicidade: ○ Duração do tratamento (>7- dias); ○ Doses diárias múltiplas; ○ Depleção de volume plasmático (choque); ○ Tratamento simultâneo com outros fármacos com potencial nefrotóxico; ○ Idade (neonatos e idosos); ○ Doença renal prévia; ○ Concentração plasmática elevada. ● Normalmente ocorre ototoxicidade após manifestação de nefrotoxicidade.
