RESUMO DE FARMACOLOGIA MEDICA, Esquemas de Farmacologia

Baixe RESUMO DE FARMACOLOGIA MEDICA e outras Esquemas em PDF para Farmacologia, somente na Docsity!

Apostila de Farmacologia

4 periodo

Professor Ney

Aula 1- AV

Farmacologia

Introdução

Conceito: Principio ativo é qualquer substancia capaz de modificar Remedio é toda ou qualquer pratica/ substancia/ método capaz de aliviar ou curar. Ex fisioterapia O fármaco é uma substancia com estrutura química definida e com uso terapêutico. Medicamento não se trata de uma única substancia apenas. Medicamento é uma ou um conjunto de substancias com uso terapêutico Fármaco é um principio ativo puro

Nomenclatura: Código é o primeiro registro de um principio ativo/ molécula. Quando descobre uma molécula cria-se um nome em código pra ela. Quando pede a patente tem que dar o nome químico para essa molécula. É o nome da estrutura É a descrição exata da composição de uma droga. Um exemplo é o 2,3-diidro-1,5-dimetil-3- oxo-2-fenil-1 H -pirazol-4-il)metilamino, que é comumente conhecido como Novalgina®. Nome Genérico é dado pelo fabricante que primeiro que desenvolve a droga, antes que receba aprovação oficial. Um exemplo é a Dipirona. Nome comercial nomes sob os quais um fabricante comercializa uma droga tem o símbolo ® no lado superior direito do nome, que indica que o fabricante registou a droga. Medicamento similar é o medicamento autorizado a ser produzido após o prazo da patente de fabricação do medicamento de referencia com o mesmo principio ativo, mesma concentração, forma farmacêutica podendo deferir somente em característica relativa ao tamanho do produto, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos.

Aula 2

Farmacologia

Formas farmacêuticas

Tarja Vermelha- Só pode ser vendido com receita. Existem aqueles tarjas vermelhas com receitas fixas, ou seja, a farmácia segura a receita. Para garantir que a venda foi feita sob a receita, tem que pedir a cópia da receita ficar na farmácia. (ex.: antibiótico). Antibiótico é vendido sob receita. Palmito/Vinho(ruim)/Carne, existem alguns antibióticos(Gentamicina/ Neomicina- aminoglicosídeo)nesses alimentos. Tarja Preta- Podem causar dependência, precisa de um talão/receituário especial, ou seja, tem que ir no Conselho Regional de Medicina pedir a numeração do seu talonário, dependendo da área que atua. (ex.: diazepam) Tarja Verde- é livre, não precisa de receita (ex.: Ibuprofeno/Advil). Classificação das Apresentações Sólido: Comprimido, Cápsula, Drágeas, Supositórios e Tablete Líquido: Solução, Emulsão, Suspensão e Xarope Gases: Nebulização, Vaporização e Aerosol Pastosas: Pomada, Creme e Gel

Sólidos: Comprimido: VIA ORAL comprimir = foi comprimido e leva esse nome, ele é poroso, se não precisar, não tem capa. Com capa, não pode partir, mas sem ela, pode partir tranquilamente! Comprimido pode ser triturado, mas tem um detalhe, a maioria dos comprimidos tem o principio ativo solvente em água, então pode triturar o

comprimido e beber coma a agua como solvente (gosto não vai ser bom), mas existem alguns princípios ativos que não são solúveis em água e ai quando colocar a agua junto com o remedio triturado, não vai ingerir o PA, cabe ao médico dizer se pode ou não triturar, beber com água, na comida… Ex: hormônio da tireóide- tem que ser 1h antes ou depois da refeição, mas se não conseguir, o médico vai dar uma dose maior (40% a mais por exemplo) pois terá uma perda de absorção ao misturar com a comida. Se tiver um comprimido com Principio Ativo que cause lesão gástrica? Não se faz em comprimido, mas se tiver que tomar em forma sólida por alguma questão, pode dragear. Ex: DIPIRONA Drágea: VIA ORAL Drageamento: pega-se o principio ativo, fazer a fórmula como se tivesse fazendo o comprimido e depois da uma cobertura/uma capa, isso evita que essa capa se dissolva num local indesejável, pois ela é solúvel no Ph que você deseja, ou seja, quem faz, escolhe o Ph ideal para o local onde desejar que o remedio se dissolva. Absorção melhor no intestino do que no estômago* Drágea- brilhante, vetrificada, não pode partir, não precisa colocar corretivo na parte interna, pode deixar do jeito que ele é, amargo… põe-se o corretivo na drágea! Ex: quer um remedio que se dissolva no duodeno, então não se coloca um oh igual do estômago, põe-se um igual ao Ph do duodeno.

Obs: Não beber remédio com leite pois leite eleva o ph do estômago, ou seja, a drágea vai dissolver no estômago. Obs: a drágea só pode ser triturada se tiver que colocar para alguém que utiliza uma sonda nasoentérica (paciente internado-tem uma sonda que vai do nariz até o intestino). Ritalina você vai tomar e daqui a 4 horas, não tem mais nada e o efeito ja passou. Para tratar TDH a longo prazo, fizeram uma drágea contendo pequenas outras drágeas, revestiram com mais Metilfenidato (estimulante leve do SNC) e colocaram uma outra drágea e o que vai acontecendo é o segundo, no intestino, como

prático como não é uma demanda muito alta. As cápsulas são compradas, o componente é posto ali dentro e fecha-se com a mão mesmo Tablete: VIA ORAL/SUBLINGUAL/VAGINAL Muito parecido com o comprimido, ele não comprime, então não é igual ao comprimido. Pega-se toda aquela fórmula e coloca-se numa forma (como se estivesse fazendo bolo, ele é molhado e deixa ele secar na forma e ai fica com aquele formato) e depois de seco, está pronto, se caso vc apertar ou jogar um pingo d’agua, ao contrário do comprimido, ele se desfaz. Existe tablete vaginal: óvulo, não é prensado igual o comprimido(não ia dissolver), ele é feito na forma do tablete, introduz-se vaginal e ele dissolve. ex.: Isordil Sublingual (angina), Feldene/ Deocil. Supositório: VIA RETAL Não da para dizer se é excipiente ou veículo, quando pega a gordura hidrogenada para fazer o supositório, você derrete a gordura é veículo e quando deixa o supositório endurecer ele vira excipiente. Coloca-se numa forma para ele parecer um torpedo e tem que fazer uma embalagem que não seja maleável, para que quando ele derreter com o sol não perca o formato. Então quando ele derrete ele continua ali na forma de torpedo. É sólido, mas em altas temperaturas fica líquido. Líquidos: Solução: Soluto + solvente Na farmaco- soluto: princ. ativo Solvente: veículo Solução é o principio ativo dissolvido no veículo! Se está dissolvido no veículo, geralmente é cristalina e é a primeira apresentação da humanidade. É a única apresentação universal. Pode ser usadas em todas as vias: banho (de sal grosso), lavagem vaginal, solução no olho(colírio), sublingual, inalatória…

Suspensão: Quando se tem duas substâncias que não são miscíveis, não dissolvem! Ela geralmente exige uma agitação antes do uso. Via totalmente imprópria: Via Circulatória (venosa e arterial) Se eu der uma suspensão na veia, quando ela tiver circulando, a fase solida ou a fase mais pesada, vai se diferenciar da fase liquida e vai obstruir micro circulação. ex.: Obstrução da circulação pulmonar - embolia pulmonar Circulação renal - infarto renal Circulação cardíaca - infarto cardíaco Circulação cerebral - AVC -Suspensão Intramuscular - Benzetacil (usado para quem tem sífilis 10 todo dia ou 4 de uma vez) e Anticoncepcional. Esses dois exemplos são suspensão de depósito também, é aquela que quando se aplica, não é toda dissolvida e lançada no sangue, ela forma cristais na região e a dissolução desses cristais é gradativa. Ex1.: A benzetacil quando aplicada, cristaliza-se no músculo e todo dia um pouco da penicilina vai dissolvendo, então mantem penicilina sendo laçada no sangue durante 21 dias. Ex2.: O ACO, não joga aquele tanto de hormônio no sangue, joga no músculo, então a diferença dele para o oral é que no oral todo dia toma-se uma dose, no muscular, todo dia aquela dose é lançada no sangue sem precisar tomar, são cristais associados a sistema de depósito que vão se dissolvendo gradativamente. -Suspensão Subcutânea - Insulina, NPH, NPZ -Suspensão Sublingual - Vacina SEIB* Emulsão: O ato de lavar uma vasilha, faz-se uma emulsão, pois pega-se uma substância sólida (gordura na vasilha) e água e eles se misturam através do detergente(ag. emulsionador) ele emulsiona a partícula de gordura e ela acaba se misturando na água, não dissolve, só mistura, criando uma mistura estável, fica leitosa/opaca. Não tem nenhuma emulsão conhecida que seja injetável.

Creme só pode ser feito tópico não é uma verdade, pode no futuro te rum creme oral. Gel é sempre cristalino, impressão de que está fresco, geladinho. Pomada não é ideal para pele integra, pois se passar na pele e for para rua, seu rosto fica pegajoso. Via genital: creme vaginal(não vai incomodar tanto) é melhor que pomada vaginal. Pomada é mais para peles lesadas, feridas, cavidade que vc vai ocluir. O creme fica mais para peles integras, creme antes do banho, para sair, creme anti- rugas. Pasta, alem de ter a mesma parte de gordura e de agua, então tem um grau de viscosidade intermediário, geralmente o principio ativo não dissolve na pasta, e a pasta fica parecida com um peeling, pasta d’agua (não é um fator de proteção solar, ela isola, o sol não pasSA), Silvaden (sulfadiazina de prata) prata não dissolve, ela fica arenosa, lembra o peeling, usa em ferida de queimadura. Pasta de dente o que mais vente para escovar os dentes é gel (crianças), pasta é anterior ao creme, antiga. Gel ganha em países quente como o nosso, pois num clima quente, da uma sensação de refrescância, num pais frio, passa-se a pasta. Gasosa: Aerosol- ao fazer um movimento, ele possui jato contínuo (veneno/bom ar) Spray- ao apertar sai 1 jato só (desodorante) Nebulização Vaporização Forma de medicamento gasosa, predominantemente, se for uso sistêmico, fazê-lo por via inalatório. Dissolvo o mesmo fármaco como liquido, coloco no frasco e faço a pressurização, criei um aerosol, se não for pressurizado, é um spray e depende da força física aplicada naquele frasco, para criar a força de expulsão (caso do spray). Passou a ser recomendando uma válvula de proteção nos aerossóis de medicamento e essa válvula só permite um disparo e ai tem que soltar e pressionar de novo e passou a chamar esses aerossóis de spray. Os sprays passaram a ganhar uma válvula onde ele não é pressurizado, mas é uma válvula igual a do aerossol, hoje o tipo de fluxo que determina um e outro.

Nebulizador ultra-sônico: é vibração, ele não tem o ar passando até alguém, só para inalar o medicamento. Nebulização: importante a dose e como irá usar o nebulizador. 3segundos-84microgramas absorvido no aerolim. Vaporização hoje faz-se pouco, “barraquinha do suicídio” 17min Vaporizadores especiais. Spray onde o aparelho não pulveriza, então ele tem, ao invés de ser o principio Ativo associado a um líquido para se transformar em névoa, ele tem um pó, vapor seco ou spray seco e são pequenas capsulas que vão passando e ele vai contanto quantas ele já usou, quando ela passa no ponto certo, ela estoura e aquele pó é jogado no caninho e ele puxa/aspira e inala, então é inalatório, mas ele é quem puxa.

Vias de administração As apresentações precisam ser postas em vias. As vias podem ser TÓPICAS ou SISTÊMICAS. Sistêmica- quando o efeito da droga só aparece depois que ela circular. Tópica- aquela que você coloca no local onde tem o problema. Pode virar sistêmico, mas é acidente (Maurine Marge* - testosterona). Criança com dobrinhas e assadura, passa o corticoide ele fica numa alta temperatura, é lipossolúvel e acaba atravessando (não é suficiente tratar sistemicamente), é possível que o tratamento tópico vire sistêmico.

• TÓPICO: -PELE -MUCOSA ex.:creme na boca, colírio via ocular, creme vaginal, solução no ouvido que é via auricular e nenhuma delas cai no sangue. no sangue temos a via…
• SISTÊMICA: -PAR ENTERAIS: Inalatória (fora do intestino) Sub-lingual Transcutânea Injetável (IV/IM/ID/IC/IT/SC)

Via oral, inalatória, sublingual, intramuscular todas possuem absorção, umas mais rápidas outras mais lentas. Tópica não tem absorção, venosa não precisa/não tem. Via Intravenosa não tem absorção

• VIAS ENTERAIS VIA ORAL: Coloca o alimento na boca, deglute e ele chega no estômago ele dissolve, então uma parte dele vai chegar ate o duodeno, outra parte pode ser absorvida no próprio estômago, não tem problema. Vantagem: é pratico usar a via oral (em casa, leva para rua, para faculdade, no avião) ninguém acha estranho tomar um comprimido, é natural, não dói, não precisa que o medicamento seja estéril, não preciso de mão de obra especializada, facilita a auto administração… Desvantagem: proporciona a auto medicação, envolve muita interação com alimento pois usamos a mesma via, é lento, não absorve a quantidade adequada, uma parte é perdida A absorção é lenta, mas depende, como o álcool que é por via oral e ele absorve em 5 minutos. Dipirona não absorve em 5 minutos, demora mais. A maioria das absorções é lenta. Quando absorve, seja no estômago ou no intestino, vai cair na circulação enteroepática, ou seja, chega no fígado e dele pode ir para a veia hepática, de la vai para cava inferior, de la chega ao átrio direito e ai vai, pulmão, átrio esquerdo, até chegar a aorta e atingi a circulação sistêmica. Ou seja, levou muito tempo para tingir a circ sistêmica e atingi o receptor que deseja. Obs: No fígado existem canais os quais quando o medicamento sofre alguma perda eles mandam ele de volta para o duodeno. Todo medicamento cai na circulação enteroepatica. FIGADO E ABSORÇÃO Então tem substancias que passam pelo fígado sem nenhuma perda e existem substancias que ao chegar no fígado são completamente destruídas (nitroglicerina) -

Efeito de primeira passagem/ metabolismo pré sistêmico ou metabolismo de primeira passagem ou remoçado pré sistêmica = grau de perda de moléculas do fármaco na primeira passagem dele pelo fígado, isso reduz drasticamente ou sensivelmente ou as vezes ate não reduz a concentração da droga no sangue. ANTIBIOTICO E ANTICONCEPCIONAL ACO é absorvido no intestino, chega no duodeno é absorvido, quando ele chegou no fígado aquela progesterona(forma primária) que ele tinha é destruído, todo ele, e é excretado de volta para o duodeno, não vai sair nas fezes pois temos bactérias intestinais que vão pegar essa forma inerte do hormônio que foi metabolizado e transformar no hormônio ativo e ele agora é reabsorvido e passa direto pelo fígado sobe e resolve o problema. O problema está nos antibióticos que matam bactérias intestinais. O AC tem a sua concentração reduzida com os antibióticos (reduz a absorção do ac, então quando estiver fazendo uso tem que ter cuidado ao usar os dois). O antibiótico só vai causa perda da absorção de ac, se ele se acumular no intestino, onde o ac é absorvido, então consequentemente aquelas bactérias que fariam a conversão do sangue não existem mais. No sangue antibiótico e ac coexistem sem problema, ou seja, ac intramuscular, em adesivo… não vai ter problema. VIA RETAL: Coloco um supositório e se eu comparar a via retal com a oral muda muito. Primeiro que a via retal não é nada prática, não da para usar em qualquer lugar, pois o certo é deitar, nu, do lado esquerdo e introduzir o supositório para baixo, em direção ao colo que está no lado esquerdo e não é legal fazer na sala de aula, no avião e é mais difícil alguém achar um amigo que tenha para emprestar em momento de dor de cabeça, por exemplo, ate o medico explica mais detalhado do que se fosse um comprimido (geralmente idosos e crianças). A absorção retal é meio irregular, não tem o fluxo sangüíneo na mesma velocidade sempre, mas em geral, absorção é mais rápida do que a oral e ascenção da curva ascendente é menos inclinada, mais reta, ou seja, ocorre numa maior concentração num tempo menor.

maneira que foi inalada), que seja, pode ter uma biodisponibilidade alterada nessa via e a escassez dessas substâncias. VIA SUBLINGUAL: Seria lega aumentar o uso dessa via, é mais prática que a inalatória, se eu tiver um tablete sublingual agora eu posso usar sem precisar de nenhum aparelho/ aplicador, ou seja, é pratica; pode ser usada em pacientes em coma; o efeito é rápido, não tem metabolismo pela passagem; trajeto mais rápido; não depende da deglutição pode ser usada em cão gato; Criança/cão é mais fácil de aplicar do que fazer deglutir. Desvantagem: Pulmão tem uma grande superfície de contato, a região sublingual não tem nem 15cm2, então preciso de uma droga muito apolar, que tenha uma capacidade de progredir através da membrana muito rápido, mais rápido do que engolir a saliva, pois não da p ele dissolver o medicamento e engolir a saliva e chegar no estômago o medicamento agora é ingerido via oral. Pela via oral absorção ocorre nos vasos tributários da jugular interna e vai direto p jugular interna e de la vai direito para cava superior e chegando la ja tá no coração, vai para o pulmão e volta. Tem poucos medicamentos, não passa de 10 ou um pouco mais. Benzodiazepínicos, antialérgico, deocil, felden… VIA TRASNCUTÂNEA/TRASNDÉRMICA: Pela pele a absorção não é tão intensa, então as substancias trasndérmicas ou transcutâneas são raras (fentanil- analgésico/nicotina-parar de fumar/nitroglicerina- vasodilatador p pacientes com infarto/ anticoncepcional- reposições de hormônios: são poucos adesivos). Adesivo de fentanil: individuo terá uma [] daquela droga durante o dia e não sita dor ex.: droga que tenha maia vida muito curta, então matem uma absorção continua e pequena. O mais antigos nitroglicerina e nicotina. Orientar o doente é que ele não tem que colar o adesivo no local que ele quer o efeito. Pode levar a um desgaste da pele e fere de tanto que cola o adesivo no mesmo lugar, então pode colar em qualquer lugar, menos no pé.

VIA INJETÁVEL:

3 pessoas (1h37min) que decidiram fazer uma agulha para injetar na veia. Eles usaram a pena de um animal, tiraram os colículos da pena e ficou só o cano, pegaram a bexiga, os dois ureteres e a uretra de um porco e encaixaram a uretra na pena e fica como de fosse uma agulha, encheram a bexiga de ópio e amarraram os ureteres, pegaram o cão, amarraram e dissecaram a sua veia, enfiaram aquela pena e apertaram e injetaram aquele ópio no cão que apresentou os sintomas do mesmo e partir dai foram criando… 1ª era de metal 2ª de metal com um pano queimado (funcionou e foi a 1ª) Depois colocaram uma janelinha de vidro e mudara para couro, depois separaram a agulha… Década de 80: agulhas descartáveis, a seringa ainda era de vidro. Década de 90: seringa de plástico. Inicialmente as cores eram sinônimos de diâmetro e tamanho, hoje não é mais assim. Injetável, não importa qual seja a via, intravenosa, intramuscular subcutânea, todas elas vão precisar de Mao de obra especializada, um profissional, precisa de equipamento (agulha, seringa, garrote…), não da para ficar medicando por essa via em qualquer lugar a não ser emergência. Todas as vias injetáveis é antinatural (agulha rompe o tecido) Intravenosa só pode fazer solução, não pode suspensão, emulsão. A solução é feita an veia de alguém e ai tenho duas técnicas (Bolus ou Dripping-“gota no gerúndio” significa: infusão venosa contínua). Gráfico IV em Dripping e IV em Bolus IV em Bolus: dou a injeção, a [] é máxima, ela se distribui pelo sangue, pelo corpo e depois começa a ser destruída/excretada ate a [] desaparecer. IV em Dripping: gráfico diferente, no tempo zero comecei a pingar, ele se mantem pois a velocidade de entrada normalmente é igual a de saída, tem uma pequena curva ascendente mas não levanta do zero, então não é absorção, a medida que vou pingando, no inicio vou aumentando a []

Aula 3

Farmacologia

Absorção dos fármacos

Formulações — Formulas/ Apresentações — Vias. Via tópica — farmacodinâmica. Via sistêmica — farmacocinética. É a transferencia das moléculas do fármaco através de uma membrana ate a corrente sangüínea. As drogas atravessam a membrana através dos transportes através da membrana: transporte ativo (gastam energia) e os passivos (não gastam energia), eles permitem que a molécula do fármaco atravesse a membrana de um meio ate o outro meio (tem que atravessar duas membranas no mínimo: membrana basal e apical). O fármaco é geralmente colocado em contato com a membrana apical de uma célula, exceto quando feito por intramuscular que será na membrana basal. A transferencia da molécula do fármaco através dessa membrana pode ocorrer por transporte ativo. Pode acontecer de ter um fármaco ondas moléculas dele estejam mais concentradas no meio intracelular/ meio extracelular/ meio interno próximo a membrana basal, a molécula para atravessar vai precisar de transportador que será acionado por energia, exemplo sódio vai ter que sair do meio menos concentrado para ir pro mais concentrado, na membrana apical o sódio entra em antiporte com o H+ ou simporte com glicose, ja na membrana basal o sódio vai pro interstício pela bomba de sódio potássio ATPase. O transporte ativo não é muito usado para fazer transporte de fármacos pois só é necessário transporte ativo quando joga do meio menos concentrado para o mais concentrado, então teria que ter + fármaco no corpo do que fora para fazer o uso do transporte ativo. Raros são os fármacos que utilizam transporte ativo, é bem limitado, algumas vitaminas fazem transporte ativo mas se aumentar concentração ela fará transporte passivo. O transporte passivo tem o passivo por difusão e passivo facilitado. Exemplo: Na membrana apical sódio entra em simporte com a glicose por um transportador (transporte ativo secundário), na membrana basal tem o GLUT 2 que

pega essa glicose e joga no interstício (transporte passivo facilitado, passa do meio + concentrado para o meio menos concentrado). É chamado de ativo secundário pois o sódio vem a favor da concentração mas a glicose veio contra. A glicose tem sua absorção completa por 2 transportes: ativo secundário e facilitado. São poucos os medicamentos que usam o transporte facilitado para serem absorvidos, e todos que usam o transporte facilitado são moléculas que fazem parte do nosso corpo exemplo glicose, ferro, B12, cálcio…

Homobiótico são as moléculas que fazem parte da nossa fisiologia. Xenobiótico são as moléculas que não fazem parte da fisiologia do nosso corpo. Sódio e potássio não passam pela membrana pq eles tem carga devido ao peso dessa carga. A água quando se comporta como uma molécula carregada, membrana é formada por fosfolipideos, a agua não passa através da membrana para a agua passar usa as aquaporinas. Transporte passivo por difusão- é o mecanismo mais importante da absorção de fármacos. Os fármacos se difundem através da membrana. A absorção pode ocorrer pelo transporte ativo, facilitado e transporte ativo secundário mas ocorre predominantemente por difusão. O equilíbrio existe sempre onde tem um corpo a favor da sua concentração no transporte, acontece no facilitado e na difusão, quando atingir o equilíbrio não tem mais o processo Saturação do transporte pode acontecer no transporte ativo e facilitado o transporte que eu tenho em A é difusão pois quando maior a concentração maior a velocidade, não depende de transportador. O transporte facilitado satura, B tá