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tabela de antibiotico, Resumos de Medicina

tabela de antibiotico tabela de antibiotico tabela de antibiotico

Tipologia: Resumos

2019

Compartilhado em 09/09/2019

chung-hsien-fang-3
chung-hsien-fang-3 🇧🇷

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bg1
ANTIBIÓTICO
EXEMPLOS
MECANISMO DE AÇÃO
PENETRAÇÃO
RESISTÊNCIA
BETA-LACTÂMICOS
Ação Bactericida.
FD: Tempo-
dependentes
Geralmente ligam-se
a ptns séricas.
Menor concentração
na próstata, SNC,
fluidos intraoculares.
Excreção: renal na
maioria
Meia vida curta.
Risco B
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenêmicos
Monobactâmicos
Inibidores da betalactamase
Inibem a síntese de PAREDE CELULAR!
- Bloqueio da transpeptidação do peptídeoglicano, inibindo as ligações entre
aminoácidos. Ligam-se no sítio ativo das PBPs (prot. Lig. às penicilinas).
- Precisam se associar à bactéria e fazer uma interação com a PBP na MP. Com
ativação de uma autolisina que degrada o peptideoglicano da PC.
- Em gram a penetração é pela membrana externa e espaço periplasmático.
Não cobrem Stapfhylococcus (aureus e
epidermidis ) exceto oxa e associados a inib.
da beta lactamase.
PENETRAÇÃO: Alcançam a maioria dos
tecidos, porém sem ação intracelular.
1. ALTERAÇÃO DAS PBPs (gene mecA)
2. PRODUÇÃO DE BETA LACTAMASE
3. REDUÇÃO DAS PORINAS
PENICILINAS
Sintéticas -------------------
TIPO
EXEMPLOS
CARACTERPISTICAS
AÇÃO CONTRA
INDICAÇÕES, FD, FC
Naturais ou benzilpenicilinas
P. G CRISTALINA aquosa
concent. em tecidos, ultrapassando a barreira
hematoencefálica, só quando há inflamação
Dose: 25mil a 400mil U/kg/dia (CRIANÇA)
1-4 milhoes U (adulto)
Meia vida curta (30-40min)
Inativada no meio ácido (85%)
preferencia via parenteral IV
Dose: 6 milhões 24 milhões
UI/DIA dividios 4/4 ou 6/6h
Cocos gram + (S. penumoniae, pyogenes,
agalactiae, viridans), cocos gram (N.
meningiditis), espiroquetas (Leptospira
interrogans, T. pallidum), anaeróbios
(Clostridium, Fusobacterium,) e outros (Listeria,
Actinomyces)..
-----> os níveis séricos permanecem por 15 a 30
dias, dependendo da dose.
Excreção renal na forma ativa (70%)
Eliminação rápida.
Indicações: amigdalites, erisipela, infec
puerperais, endocardites, infecções
dentárias, actinomicoses, leptospirose e
sífilis.
Se IR, necessita de ajuste!
P. G PROCAÍNA (DE DEPÓSITO)
Dose: 25mil a 50mil U/kg/dia (CRIANÇAS)
Dose: 400 mil a 4,8 milhoes UI
IM a cada 12h
P. G BENZATINA (DE DEPÓSITO)
Dose: 50mil U/kg/dia (CRIANÇAS)
Dose: 1,2 a 2,4 milhoes U por 3
semanas. Pouco hidrossolúvel
PENICILINA V
Dose: 50mil mg/kg/dia (CRIANÇAS)
Oral 0,5g 6/6h
Aminopenicilinas
1961 Radical amino
Semi-sintéticas
Primeiras penicilinas a agir
contra enterococos e bacilos
gram negativos
Melhor espectro para gram -
AMPICILINA
Meia vida de 1,2 horas. Boa distribuição em todos
compartimentos orgânicos, incluindo LCR, liquido
pleural., articulações e fluios peritoneais.
VO: bs 80-100%
Dose: 2-4g/dia 6/6h VO e
100-200 mg/kg/dia EV 4 a 6h
Ajuste necessário em IR
Ação em cocos gram positivos, enterococos (E.
faecalis), listeria, bacilos gram negatvios (e. coli,
proteus, H. influenzae não produtor de
betalactamse, salmonella, shigella).
Sem ação contra klebsila, enterobacter,
serratia, P. aeruginosa, micoplasma, clamídia e
bacerioides fragilis.
Sem resistência as beta-lactamases.
Excreção: 70% renal e 10% hepática
Indicações: infecções intra-abdominais
(enterococus e salmonelose/shigelose),
infecções de vias aéreas altas, PAC,
endocardite, meningites (meningococo e
listeria) e indicada tb no H. pilori.
AMOXICILINA (PRÓ-DROGA)
Difere da ampicilina pelo grupo hidroxil na cadeia
benzênica.
Atingem níveis inferiores no LCR que a ampicilina.
VO: abs 40%
Dose: 1,5-3 g/dia 8/8h
Ped: 20-40mg/kg/dia 8/8h
Ajuste necessário em IR.
Penicilinas resist. às
penicilinases OU
Isoxazolilpenicilinas
OXACILINA
Apenas uso EV
Metabolização hepática
Excreção renal
Meia vida curta intervalo de
uso em 4 a 6 horas.
Dose: 100-200mg/kg/dia 4/4h
Ped: 50-200mg/kg/dia 4 a 6h
Sem necessidade de ajuste de
dose em IR e IH.
1940 cepas de S. aureus resistentes as
penicilinas naturais (penicilinase).
Lig. Proteinca em 84-98%, o que prejudica a
atividade.
Eliminação renal 80%
Baixa abs oral (realizada parenteral)
Droga de escolha após identificação de
MSSA.
Indicações: celulite, furunculose,
endocardite, PAC, osteomielite.
METICILINA
Ped: 25 a 33,3 mg/kg/dia 4 a 6h
Adulto: 1 a 2 g de 4 a 6h
Penicilinas de amplo espectro
Ampliação da cobertura de
bacilos gram negativos.
Ureidopenicilinas (Mezlocilina e PIPERACILINA)
Piperacilina: 200-300 mg/kg/dia 4/4 ou 6/6h
Adm EV e baixo nível no líquor
Ajuste necessário em IR.
Derivado semi-sintético da ampicilina
P. aeruginosa, Klebsiella e proteus indol +.
Melhor indicação que a carbenicilina para
enterobactérias e P. aeruginosa.
Carboxipenicilinas (Carbenicilina e Ticarcilina)
Carbenicilina: 200-800 mg/kg/dia 4/4h
Ticarcilina: 400-600 mg/kg/dia
Uso apenas EV
Ajuste necessário em IR.
Atividades anti-pseudomonas
Amplo espectro para gram + e
P. aeruginosa, enterobacter, acinetobacter,
serratia e B. fragilis.
Indicações: geralmente infecções
hospitalares.
Ticarcilina: maior potencial anti-
pseudomonas, mas sem atividade contra
enterococus, klebsiella e serratia.
Associadas a inibidores da
betalactamase
Cromossômicas: B. fragilis, P. aeruginosa,
enterobactérias, MRSA.
Plasmidiais: Staphylococcus epidermidis,
Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae,
Neisseria gonorrhoeae e Moraxella catarrhalis
Amoxi/clavulanato
Ticarcilina/clavulanato
Ampicilina/sulbactam
Piperacilina/tazobactam
Ajuste necessário em IR.
Agem melhor nas beta-lactamases
plasmidiais
Restauram a atvd dos beta-lactâmicos
Melhoram muito a atividade contra anaeróbios
Restauram a ação contra estafilos oxa-S
Indicações: infecções mistas de origem
comunitária, pneumonia aspirativa,
peritonite, infecções necrotizantes de partes
moles, pé diabético, otite e sinusite de
repetição.
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ANTIBIÓTICO EXEMPLOS MECANISMO DE AÇÃO PENETRAÇÃO RESISTÊNCIA

BETA-LACTÂMICOS

Ação Bactericida. FD: Tempo- dependentes Geralmente ligam-se a ptns séricas. Menor concentração na próstata, SNC, fluidos intraoculares. Excreção: renal na maioria Meia vida curta. Risco B Penicilinas Cefalosporinas Carbapenêmicos Monobactâmicos Inibidores da betalactamase Inibem a síntese de PAREDE CELULAR!

  • Bloqueio da transpeptidação do peptídeoglicano , inibindo as ligações entre aminoácidos. Ligam-se no sítio ativo das PBPs (prot. Lig. às penicilinas).
  • Precisam se associar à bactéria e fazer uma interação com a PBP na MP. Com ativação de uma autolisina que degrada o peptideoglicano da PC.
  • Em gram – a penetração é pela membrana externa e espaço periplasmático. Não cobrem Stapfhylococcus (aureus e epidermidis ) – exceto oxa e associados a inib. da beta lactamase. PENETRAÇÃO: Alcançam a maioria dos tecidos, porém sem ação intracelular. 1. ALTERAÇÃO DAS PBPs (gene mecA) 2. PRODUÇÃO DE BETA LACTAMASE 3. REDUÇÃO DAS PORINAS PENICILINAS Sintéticas -------------------

TIPO EXEMPLOS CARACTERPISTICAS AÇÃO CONTRA INDICAÇÕES, FD, FC

Naturais ou benzilpenicilinas P. G CRISTALINA aquosa  concent. em tecidos, ultrapassando a barreira hematoencefálica, só quando há inflamação Dose: 25mil a 400mil U/kg/dia (CRIANÇA) 1 - 4 milhoes U (adulto) Meia vida curta (30-40min) Inativada no meio ácido (85%) – preferencia via parenteral IV Dose: 6 milhões – 24 milhões UI/DIA – dividios 4/4 ou 6/6h Cocos gram + (S. penumoniae, pyogenes, agalactiae, viridans), cocos gram – (N. meningiditis), espiroquetas (Leptospira interrogans, T. pallidum), anaeróbios (Clostridium, Fusobacterium,) e outros (Listeria, Actinomyces).. -----> os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependendo da dose. Excreção renal na forma ativa (70%) Eliminação rápida. Indicações: amigdalites, erisipela, infec puerperais, endocardites, infecções dentárias, actinomicoses, leptospirose e sífilis. Se IR, necessita de ajuste!

P. G PROCAÍNA (DE DEPÓSITO)

Dose: 25mil a 50mil U/kg/dia (CRIANÇAS) Dose: 400 mil a 4,8 milhoes UI IM a cada 12h P. G BENZATINA (DE DEPÓSITO) Dose: 50mil U/kg/dia (CRIANÇAS) Dose: 1,2 a 2,4 milhoes U por 3 semanas. Pouco hidrossolúvel PENICILINA V Dose: 50mil mg/kg/dia (CRIANÇAS) Oral – 0,5g 6/6h Aminopenicilinas 1961 – Radical amino Semi-sintéticas Primeiras penicilinas a agir contra enterococos e bacilos gram negativos Melhor espectro para gram -

AMPICILINA

Meia vida de 1,2 horas. Boa distribuição em todos compartimentos orgânicos, incluindo LCR, liquido pleural., articulações e fluios peritoneais. VO: bs 80-100% Dose: 2-4g/dia 6/6h VO e 100 - 200 mg/kg/dia EV – 4 a 6h Ajuste necessário em IR Ação em cocos gram positivos, enterococos (E. faecalis), listeria, bacilos gram negatvios (e. coli, proteus, H. influenzae não produtor de betalactamse, salmonella, shigella). Sem ação contra klebsila, enterobacter, serratia, P. aeruginosa, micoplasma, clamídia e bacerioides fragilis. Sem resistência as beta-lactamases. Excreção: 70% renal e 10% hepática Indicações: infecções intra-abdominais (enterococus e salmonelose/shigelose), infecções de vias aéreas altas, PAC, endocardite, meningites (meningococo e listeria) e indicada tb no H. pilori.

AMOXICILINA (PRÓ-DROGA)

Difere da ampicilina pelo grupo hidroxil na cadeia benzênica. Atingem níveis inferiores no LCR que a ampicilina. VO: abs 40% Dose: 1,5-3 g/dia 8/8h Ped: 20-40mg/kg/dia 8/8h Ajuste necessário em IR. Penicilinas resist. às penicilinases OU Isoxazolilpenicilinas

OXACILINA

Apenas uso EV Metabolização hepática Excreção renal Meia vida curta – intervalo de uso em 4 a 6 horas. Dose: 100-200mg/kg/dia 4/4h Ped: 50 - 200mg/kg/dia 4 a 6h Sem necessidade de ajuste de dose em IR e IH. 1940 – cepas de S. aureus resistentes as penicilinas naturais (penicilinase). Lig. Proteinca em 84-98%, o que prejudica a atividade. Eliminação renal 80% Baixa abs oral (realizada parenteral) Droga de escolha após identificação de MSSA. Indicações: celulite, furunculose, endocardite, PAC, osteomielite. METICILINA Ped: 25 a 33,3 mg/kg/dia 4 a 6h Adulto: 1 a 2 g de 4 a 6h Penicilinas de amplo espectro Ampliação da cobertura de bacilos gram negativos. Ureidopenicilinas (Mezlocilina e PIPERACILINA) Piperacilina: 200- 300 mg/kg/dia 4/4 ou 6/6h Adm EV e baixo nível no líquor Ajuste necessário em IR. Derivado semi-sintético da ampicilina P. aeruginosa, Klebsiella e proteus indol +. Melhor indicação que a carbenicilina para enterobactérias e P. aeruginosa. Carboxipenicilinas (Carbenicilina e Ticarcilina) Carbenicilina: 200-800 mg/kg/dia 4/4h Ticarcilina: 400 - 600 mg/kg/dia Uso apenas EV Ajuste necessário em IR. Atividades anti-pseudomonas Amplo espectro para gram + e – P. aeruginosa, enterobacter, acinetobacter, serratia e B. fragilis. Indicações: geralmente infecções hospitalares. Ticarcilina: maior potencial anti- pseudomonas , mas sem atividade contra enterococus, klebsiella e serratia. Associadas a inibidores da betalactamase Cromossômicas: B. fragilis, P. aeruginosa, enterobactérias, MRSA. Plasmidiais : Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Moraxella catarrhalis Amoxi/clavulanato Ticarcilina/clavulanato Ampicilina/sulbactam Piperacilina/tazobactam Ajuste necessário em IR. Agem melhor nas beta-lactamases plasmidiais Restauram a atvd dos beta-lactâmicos Melhoram muito a atividade contra anaeróbios Restauram a ação contra estafilos oxa-S Indicações : infecções mistas de origem comunitária, pneumonia aspirativa, peritonite, infecções necrotizantes de partes moles, pé diabético, otite e sinusite de repetição.

CEFALOSPORINAS

Bactericidas Beta-lactamicos semi- sintéticos, mais resistentes as beta-lactamases.

CARACTERÍSTICAS DO FÀRMACO ADM, BIODISPONIBILIDADE E PENETRAÇÃO RESISTÊNCIA

Atb fraco, mas com amplo espectro de ação e não destruído pelas beta- lactamses, tendo ação anti-estafilocócica. 2 radicais: R1: espectro de ação – afinidade PBP, resistente as beta-lactamases R2: aumenta a meia vida Boa disponibilidade via oral, exceto 4ª geração. Uso EV lento e contínuo ou IM Boa penetração no SNC (3 e 4 gerações) Excreção renal, exceto ceftriaxona que é hepática (biliar)concentração intracelular. Absorção – hidrossolúveis (oral e parenteral) – se oral, estável em meio ácido. EC: gastrointestinais, tromboflebite, hipersensibilidade, hematológicas e neurológicas.

1. HIDRÓLISE POR BETA-LACTAMASES

2. CARBAPENENEMASES

3. ALTERAÇÃO DO SITIO DE LIG PBP

4.  PERMAB. – ALT. NAS PORINAS

5.  EFLUXO DA DROGA POR BOMBAS

GERAÇÃO EXEMPLOS CARACTERÍSTICAS e ESPECTRO INDICAÇÕES Cefalosporinas de 1ª G Ajuste necessário na IR CEFALOTINA (Keflin) : rápida metabolização (meia vida curta), rápida excreção, doses com intervalos 4/4 ou 6/6h – dose: 80 a 150mg/kg/dia → 4 - 12 g/dia (6/6h) CEFALEXINA: meia vida de 1h, abs pouco retardada com alimentos – dose de 25- 100 mg/kg/dia de 6/6h → 2 - 4g/dia (6/6h). CEFAZOLINA (Kefazol): meia vida + longa, maior ligação proteica, até 8/8h – Dose: 25-100mg/kg/dia, IV ou IM → 3 - 6g/dia (8/8h) CEFADROXILA (Cefamox): meia vida >, abs e excreção lenta, sem interferência c/ alimentação – dose: 30mg/kg/dia 12/12h 1 - 2g/dia (12/12h) Resistente às beta-lactamases dos estafilococos Oxa-S Sensível as beta-lactamases dos Gram – Atividade antimicrobiana: Boa atividade contra cocos Gram + (exceção enterococos, MRSA e S. epidermidis) + Atividade restrita sobre Gram – ( Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis)

  • Atividade contra anaeróbios (cavidade oral) (exceção: Bacterioides fragilis) Infecções de pele, ITU não complicada e ITU em gestantes, profilaxia cirírgica (cefazolina), TTO ambulatoriais pós esquema parenteral e faringoamigdalites (estafilococo produtor de penicilinase) NÃO Recomendada para : sinusite, OMA e PAC ( ação p/ H. influenzae e Moraxella) Cefalosporinas de 2ª G B Ajuste necessário em IR CEFUROXIMA: 2,25-4,5g/d (OU 50 a 100mg/kg/dia) 8/8h, EV ou IM 0,25-1g/d 12/12h VO CEFOXITINA (Mefoxin): perda de ação para gram positivo, resistente a beta- lactamase produzida por gram negativos. Atividade mais intensa em anaeróbios (B. fragilis – infec abdominais e abscessos, profilaxia de cirurgias colo-retais). É droga indutora de beta-lactamase – enterobacter, serratia e P aeruginosa. Dose: 3-6g/dia (OU 60 a 80mg/kg/dia) 8/8h CEFACLOR – Dose: 20 a 40mg/kg/dia VO de 8/8h Melhora o espectro para gram negativas e perde para gram positivos. Pega cocos gram +, cocos gram - , H influenzae, M. catarrhalis, N. meningiditis e gonorrhoeae, enterobactérias (e. coli, klebsiella, P mirabilis, Salmonella e Shigella), Bacterioides fragilis (cefoxitina). Sem cobertura para pseudomonas. Infecções respiratórias (faringoamig-dalite, OMA, sinusite aguda, pneumonia comunitária)
  • 2a escolha; Infecções de pele e subcutâneo (celulite sem porta de entrada- alternativa à AMX/CLAV ou cefalexina); Casos refratários → pneumococo penicilino-resistente (resistência intermediária) → Cefuroxima e nfecções urinárias por bacilo Gram - entérico Cefalosporinas de 3ª G CEFTRIAXONA: 2 - 4g/dia, (OU 50 a 100 mg/kg/dia) 12/12h ou 24/24h IM ou EV– max de 4g/dia em meningites, com ajuste em insuficiência hepática. CEFOTAXIMA: 3 - 6g/dia, (OU 50 a 200 mg/kg/dia) 4/4h ou 8/8h, IM ou EV – max de 12g/dia, com ajuste necessário em IR. CEFTAZIDIMA: 4 - 6g/dia (OU 100mg/kg/dia), de 8/8h, IM ou EV, com ajuste em IR. Maior espectro contra Gram – (H. influenzae, M. catarralis, Neisseria spp, Citrobacter spp, Enterobacter ssp, Acinetobacter spp,,M morganii, Serratia sp, Na suspeita de infecção por P. aeruginosa – Ceftazidima Melhor penetração no SNC Principais indicações: (Ceftriaxona e Cefotaxima) – Tratamento empírico de meningoencefalites bacterianas, Infecções pneumococicas (R), DSTs, Infecções intestinais, PBE. Cefalosporinas de 4ª G CEFEPIME Dose: 2-4g/dia (OU 50 a 100mg/kg/dia), de 8/8h ou 12/12h, EV Ajuste necessário em IR. Atravessa as meninges quando inflamadas!!! O intuito desta classe é manter a ação das cefalosporinas de 3ª G contra gram negaticos (P. aeruginosa) e melhorar a ação contra Gram + Espectro contra gram negativos igual ao da ceftazidima. Gram + atua bem contra estafilococo oxa-S, NÃO atua contra enterococo. Infecções hospitalares graves como Pneumonias, ITU e Meningites causadas por bacilos Gram - sensíveis, sem etiologia determinada ATB inicial no pcte neutropênico febril Cefalosporinas de 5ª G CEFTAROLINE, CEFTABIPROLE - Não disponível BR Atv contra MRSA, VISA VRSA. Pouca atividade contra enterococos. Sem ação antipseudomonas. Ceftaroline: pele e partes moles e pneumonia. CARBAPENÊMICOS IM OU EV

DROGA ESPECTRO DE AÇÃO MECANISMO DE AÇÃO E ASPECTOS FARMACOLÓGICOS INDICAÇÃO

IMIPENEM (atividade superior contra gram +) 60 a 100mg/kg/dia 6/6h MEROPENEM (pouco mais ativo contra bac gram - ) 60 a 120mg/kg/dia 8/8h Muito amplo: gram +, negativos (incluindo P. aeruginosa) e anaeróbios NÃO atuam em SARM RESISTÊNCIA: porinas (principalmente cepas de P. aeruginosa). Ação ligando-se às PBPs e levando à lise da célula. Sem disponibilidade oral adequada, apenas parentera l. Excreção via renal. Boa concentração sérica e penetração tecidual. P/ organismos MULTIRRESISTENTES. Não usar em meningite!!! Risco de convulsões em pctes com IR, idosos, doenças do SNC e em doses elevadas. Não é primeira escolha... infecções intra- abdominais e pélvicas, PAC e pneumonia nosocomial, neutropenico febril e meningite (meropenem). Pacientes GRAVES!! ERTAPENEM Gram +. - , aeróbios e anaeróbios NÃO pega P aeruginosa e Acinectobacter Estável contra uma variedade de beta-lactamases, inclusive penicilinases e cefalosporinases. BOM para Klebsiella penumoniae produtora de beta-lactamase de espectro estendido. Pctes adultos com infecções moderadas e severas por microorganismos suscetíveis. MONOBACTÂMICOS AZTREONAM 120 mg/kg/dia 6/6h IM/EV Bactérias gram negativas - enterobactérias e pseudomonas Apenas um anel beta-lactâmico. Não absorvido pela via oral, apenas IM ou EV Alternativa aos aminoglicosídeos (ausência de oto e nefrotoxixidade) ITU nosocomiais por bact resistentes a outros antibióticos, bacteremia por gram-, pneumonias nosocomiais (associado a outro

POLIMIXINAS

Bactericida. Ação sobre a membrana plasmática de bactéricas gram negativas , lingando-se às LPLs da membrana externa e se integrando à estrutura fosfolipídica da MP, gerando descontinuidades letais à célula. Sem espectro para Proteus sp nem Serratia sp, nem Morganella. PENETRAÇÃO: Sem penetração no SNC (não passa a barreira) RESISTÊNCIA: cromossômica e extracromossômica

  • alteração estrutural do sitio de ação ribossômico
  • síntese de proteínas inativadoras Disponibilidade apenas na via parenteral e algumas formas de uso tópico. Meia vida de 4 a 6 horas e eliminação via renal. Má opção para gram negativos fermentadores, apesar de opção em produtores de carbapenemase. POLIMIXINA B POLIMIXINA E (colistina) MACROLÍDEOS Bacteriostático Ligam-se a subunidade 50S dos ribossomos, inibindo a síntese proteica. Efeito bactericida dependendo da concentração, do microrganismo, do inócuo bacteriano e da fase de crescimento. Reservadas para infecções leves da pele e trato respiratório; a exceção são as pneumonias atípicas (Legionella, Mycoplasma, Chlamydia pneumoniae), onde os macrolídeos costumam funcionar bem. Atuam em patógenos respiratórios: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, estreptococos, pneumococos, podendo ser usadas na sinusite, otite e bronquite (porque não usar uma droga mais barata, como o SMZ/TMP?). Têm dificuldade em matar o Staphylococcus aureus e só devem ser usadas em infecções estafilocócicas leves. Os macrolídeos não cobrem SARM ou enterococos. RESISTÊNCIA: intrínseca de enteobactérias, aquidirida (mediada por plasmídeos que codificam uma enzima capaz de modificar o RNA ribossômico, diminuindo a afinidade da bactéria pelo ATB),  da permeabilidade, induzível na presença do ATB e constitutiva (cruzada com macrolídeos e clindamicina). São tempo-dependentes. Efeito pós-antibiótico – prescrição por 10 dias: efeito por mais alguns dias (14). ERITROMICINA – Via oral, IM, EV. Inativado em pH gástrico. Maior parte é metabolizada pelo fígado. Muitas queixas gástricas pós- alimentares. Altas concentrações nas vias biliares. Baixas concentrações liquóricas + boa concentração na secreção brônquica. Capacidade especial de penetrar no interior de macrófagos e neutrófilos incluindo no fígado e baço. Eliminação de pequena parte sob a forma original na urina. Espectro de ação contra bactérias gram positivas, treponemas, micoplasma e clampidia. Dose: 40mg/kg/dia (ped) OU 0,25 a 0,5g, de 6/6h, VO. ESPIRAMICINA – uso pela Via oral. Boa ação para toxoplasma gondii. Penetração em quase todos os tecidos e líquidos orgânicos, exceto liquor e SNC. Não ultrapassa a barreira hematoliquórica, com concentração liquórica inadequeda para tratamento. Concentrações placentárias até 5 vezes maiores que a sérica materna. Indicada para tto de faringite estreptocócica (estreptococos do grupo A em pctes alérgicos a penicilina. É barata, mas causa náuseas e vômitos em até 1/3 dos casos. AZITROMICINA – meia via longa de aproximadamente 68 horas. Maior atividade para bactérias gram negativas (H. influenzae) Penetração tecidual prolongada e acentuada, tendo concentração elevada em vários órgãos e tecidos (melhor em tonsilas, pulmões e pele). Altas concentrações nos macrófagos alveolares. Eliminada por via hepática. Baixa biodisponibilidade pela via oral, mas boa disponibilidade pela via parenteral. Dose: 5 a 12mg/kg/dia (ped) ou 0,25 a 0,5g, 1xdia, VO ou EV. CLARITROMICINA – VO ou EV. Mais ativas e melhro absorvidas (assim como a azitromicina). Contra bact. Gram positivas Não deve ser utilizada na gestação ou na insuf hepática grave. Dose: 15mg/kg/dia (ped) ou 0,25 a 1g, de 12/12h, VO ou EV. TETRACICLINAS Bacteriostático Ação sobre a síntese proteica (porção 30S do ribossomo) , impedindo a ligação RNA transportador ao ribossomo , necessária á agregação do aminoácido transportador ao peptídeo nascente. - Não podem ser usadas em gestantes e crianças menores que 9 anos devido à deposição em ossos e dentes em crescimento. Apresentam amplo espectro de ação, incluindo bactérias gram-positivas, gram-negativas aeróbias e anaeróbias, espiroquetas, riquétsias, micoplasma, clamídias e alguns protozoários. Cobrem a maioria dos gram-positivos (incluindo estafilococos); Cuidado com o uso em S. pyogenes e penumococos porque podem induzir resistência Cobertura gram negativa limitada, incluindo E. coli, H. influenzae, mycoplasma e Clamydia pneumoniae. RESISTÊNCIA: alteração do sítio de ação ribossômico e bombas de efluxo e resistência cromossômica (plasmídeos). PENETRAÇÃO: boa em todos os tecidos, com altas concentrações na medula óssea, baço, ossos, dentes, liquido sinovial e mucosa dos seios paranasais. Uso oral e parenteral. Meia vida variável, sendo a doxiciclina (18h) e a minociclina (20h) as de meia vida mais prolongadas, Melhor capacidade de penetração da doxiciclina e da minociclina pela sua lipo e hidrossolubilidade. As tetraciclinas de curta ação são excretadas pelos rins e pelas fezes; já a doxiciclina e a minociclina são metabolizadas parcialmente pelo fígado. Absorção prejudicada pela ingesta concomitante de alimentos, antiácidos, leite e ferro. TETRACICLINA – Dose: 25 a 50mg/kg/dia (ped) ou 250 a 500mg de 6/6h, VO. DOXICICLINA - é TTO de primeira escolha para infecções causadas por Chlamydia trachomatis (uretrite não-gonocócica, DIP). Tem vantagens sobre as outras tetraciclinas por sua maior absorção VO, menor toxicidade gastrointestinal, meia-vida mais longa e poder ser usada sem ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Dose: 2 a 4mg/kg/dia (ped) ou 100mg, de 12/12h, VO. MINOCICLINA SULFONAMIDAS Bacteriostático Inibição de forma competitiva da enzima bacteriana diidropteroato-sintetase, responsável pela incorporação do PABA ao ácido diidrofólico, bloqueando a síntese desse ácido e, consequentemente, a síntese de ácido tetraidrofólico, prejudicando a síntese ácidos nucleicos bacterianos. PENETRAÇÃO: em todos os líquidos orgânicos, inclusive no humor aquoso e no liquido cerebroespinhal. Boa ação contra toxoplasma gondii, inclusive no SNC, mesmo com uso oral Inibem o metaboslismo do ácido fólico por mecanismo competitivo. Rápida absorção pela via oral. Rápida eliminação. Absorção facilitada em pH alcalino. Eliminação pelo rim, principalmente por filtração glomerular. SULFADIAZINA – Dose: 120 a 150mg/kg/dia (ped) ou 1 a 2g, de 4/4h ou 8/8h, VO. SULFAMETOXAZOL – 6 a 20 mg/kg/dia (ped) ou 160 a 800mg + trimetoprim, de 6/6h ou 12/12h, VO. 6 a 20 mg/kg/dia (ped) ou 10 a 20mg/kg/dia + trimetoprim, de 8/8h, EV. OXAZOLIDINONAS Bacteriostático Ligação à subunidade 50S do ribossomo bacteriano, impedindo a formação do complexo com a subunidade 30S , necessária para o início da síntese proteica. Deve ser utilizada em infecções graves por patógenos gram- positivos multirresistentes. Tratamento de alto custo! Ação bacteriostática contra Gram positivos , incluindo cepas resistentes a betalactâmicos e glicopeptídeos. SEM ação contra bactérias gram negativas RESISTÊNCIA: rara, em casos descritos de estafilococos meticilinorresistentes e enterococos vancomicinor- resistentes, com mutações no RNA ribossômico (gene 23SrRNA) Uso IV e oral (cerca de 100% de absorção). Meia vida de 5 horas e taxa de ligação proteica de 31%. Excreção predominantemente renal. Cerca de 10% são eliminadas pela via fecal. Risco de plaquetopenia e pancitopenia se uso por mais de 28 dias. LINEZOLINA- Altamente ativa contra infecções devido a muitos patógenos gram-positivos comuns, incluindo SARM, enterococos vancomicina-resistentes (VRE), e Streptococcus pneumoniae penicilinae-cefalosporina-resistente. Alternativa para glicopeptídios e estreptograminas para tratar infecções sérias devido a organismos gram-positivos resistentes PENETRAÇÃO: boa distribuição orgânica e concentração tecidual, especialmente no parênquima pulmonar.

Dose: 30mg/kg/dia (ped) ou 600mg, VO ou IV, de 12/12horas. ANFENICÓIS CLORANFENICOL TIANFENICOL LINCOSAMINAS Inibem a síntese protéica nos ribossomos, ligando-se a subunidade 50S, sendo, portanto, bacteriostáticas. Desta forma alteram a superfície bacteriana, facilitando a opsonização, fagocitose e destruição intracelular dos microrganismos. RESISTÊNCIA : alterações no sítio receptor do ribossomo, mudanças medidas por plasmídeos, no RNA 23S da subunidade 50S do ribossomo. CLINDAMICINA - Utilize em infecções onde haja provável participação de anaeróbios, especialmente do Bacteroides fragilis: infecções intrabdominais, infecções pélvicas, infecções odontogênicas, infecções pleuropulmonares (pneumonia de aspiração, abscesso pulmonar, empiema), infecções de partes moles (pé diabético, úlceras de decúbito, fasciíte necrotizante, gangrena), osteomielite, endoftalmite, abscesso cerebral (metronidazol). Via oral, EV ou tópica. Abs intestinal de 90%. Via IM dolorosa – evitada. Não atravessa a BHE. Metabolização hepática. CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS CONFORME O ESPECTRO DE AÇÃO:DROGAS ANTIANAERÓBIAS cloranfenicol, imipenem, metronidazol, combinação de betalactâmico c/ inibidor da betalactamase, clindamicina, cefoxitina ✓ DROGAS PARA GRAM-POSITIVOS: vancomicina, teicoplanina, linezolida, quinupristina/dalfopristina ✓ DROGAS PARA GRAM-NEGATIVOS: aztreonam, ceftazidima, aminoglicosídios, quinolonas ✓ DROGAS PARA GERMES CAUSADORES DE PNEUMONIAS “ATÍPICAS” tetraciclina, doxiciclina, macrolídeos, aminoglicosídios, cloranfenicol, quinolonas de terceira e quarta gerações ✓ DROGAS DE AMPLO ESPECTRO : carbapenemos, cefalosporinas de quarta geração, penicilinas + inibidores da betalactamase