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Tipologia: Resumos
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Não perca as partes importantes!
Ação Bactericida. FD: Tempo- dependentes Geralmente ligam-se a ptns séricas. Menor concentração na próstata, SNC, fluidos intraoculares. Excreção: renal na maioria Meia vida curta. Risco B Penicilinas Cefalosporinas Carbapenêmicos Monobactâmicos Inibidores da betalactamase Inibem a síntese de PAREDE CELULAR!
Naturais ou benzilpenicilinas P. G CRISTALINA aquosa concent. em tecidos, ultrapassando a barreira hematoencefálica, só quando há inflamação Dose: 25mil a 400mil U/kg/dia (CRIANÇA) 1 - 4 milhoes U (adulto) Meia vida curta (30-40min) Inativada no meio ácido (85%) – preferencia via parenteral IV Dose: 6 milhões – 24 milhões UI/DIA – dividios 4/4 ou 6/6h Cocos gram + (S. penumoniae, pyogenes, agalactiae, viridans), cocos gram – (N. meningiditis), espiroquetas (Leptospira interrogans, T. pallidum), anaeróbios (Clostridium, Fusobacterium,) e outros (Listeria, Actinomyces).. -----> os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependendo da dose. Excreção renal na forma ativa (70%) Eliminação rápida. Indicações: amigdalites, erisipela, infec puerperais, endocardites, infecções dentárias, actinomicoses, leptospirose e sífilis. Se IR, necessita de ajuste!
Dose: 25mil a 50mil U/kg/dia (CRIANÇAS) Dose: 400 mil a 4,8 milhoes UI IM a cada 12h P. G BENZATINA (DE DEPÓSITO) Dose: 50mil U/kg/dia (CRIANÇAS) Dose: 1,2 a 2,4 milhoes U por 3 semanas. Pouco hidrossolúvel PENICILINA V Dose: 50mil mg/kg/dia (CRIANÇAS) Oral – 0,5g 6/6h Aminopenicilinas 1961 – Radical amino Semi-sintéticas Primeiras penicilinas a agir contra enterococos e bacilos gram negativos Melhor espectro para gram -
Meia vida de 1,2 horas. Boa distribuição em todos compartimentos orgânicos, incluindo LCR, liquido pleural., articulações e fluios peritoneais. VO: bs 80-100% Dose: 2-4g/dia 6/6h VO e 100 - 200 mg/kg/dia EV – 4 a 6h Ajuste necessário em IR Ação em cocos gram positivos, enterococos (E. faecalis), listeria, bacilos gram negatvios (e. coli, proteus, H. influenzae não produtor de betalactamse, salmonella, shigella). Sem ação contra klebsila, enterobacter, serratia, P. aeruginosa, micoplasma, clamídia e bacerioides fragilis. Sem resistência as beta-lactamases. Excreção: 70% renal e 10% hepática Indicações: infecções intra-abdominais (enterococus e salmonelose/shigelose), infecções de vias aéreas altas, PAC, endocardite, meningites (meningococo e listeria) e indicada tb no H. pilori.
Difere da ampicilina pelo grupo hidroxil na cadeia benzênica. Atingem níveis inferiores no LCR que a ampicilina. VO: abs 40% Dose: 1,5-3 g/dia 8/8h Ped: 20-40mg/kg/dia 8/8h Ajuste necessário em IR. Penicilinas resist. às penicilinases OU Isoxazolilpenicilinas
Apenas uso EV Metabolização hepática Excreção renal Meia vida curta – intervalo de uso em 4 a 6 horas. Dose: 100-200mg/kg/dia 4/4h Ped: 50 - 200mg/kg/dia 4 a 6h Sem necessidade de ajuste de dose em IR e IH. 1940 – cepas de S. aureus resistentes as penicilinas naturais (penicilinase). Lig. Proteinca em 84-98%, o que prejudica a atividade. Eliminação renal 80% Baixa abs oral (realizada parenteral) Droga de escolha após identificação de MSSA. Indicações: celulite, furunculose, endocardite, PAC, osteomielite. METICILINA Ped: 25 a 33,3 mg/kg/dia 4 a 6h Adulto: 1 a 2 g de 4 a 6h Penicilinas de amplo espectro Ampliação da cobertura de bacilos gram negativos. Ureidopenicilinas (Mezlocilina e PIPERACILINA) Piperacilina: 200- 300 mg/kg/dia 4/4 ou 6/6h Adm EV e baixo nível no líquor Ajuste necessário em IR. Derivado semi-sintético da ampicilina P. aeruginosa, Klebsiella e proteus indol +. Melhor indicação que a carbenicilina para enterobactérias e P. aeruginosa. Carboxipenicilinas (Carbenicilina e Ticarcilina) Carbenicilina: 200-800 mg/kg/dia 4/4h Ticarcilina: 400 - 600 mg/kg/dia Uso apenas EV Ajuste necessário em IR. Atividades anti-pseudomonas Amplo espectro para gram + e – P. aeruginosa, enterobacter, acinetobacter, serratia e B. fragilis. Indicações: geralmente infecções hospitalares. Ticarcilina: maior potencial anti- pseudomonas , mas sem atividade contra enterococus, klebsiella e serratia. Associadas a inibidores da betalactamase Cromossômicas: B. fragilis, P. aeruginosa, enterobactérias, MRSA. Plasmidiais : Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Moraxella catarrhalis Amoxi/clavulanato Ticarcilina/clavulanato Ampicilina/sulbactam Piperacilina/tazobactam Ajuste necessário em IR. Agem melhor nas beta-lactamases plasmidiais Restauram a atvd dos beta-lactâmicos Melhoram muito a atividade contra anaeróbios Restauram a ação contra estafilos oxa-S Indicações : infecções mistas de origem comunitária, pneumonia aspirativa, peritonite, infecções necrotizantes de partes moles, pé diabético, otite e sinusite de repetição.
Bactericidas Beta-lactamicos semi- sintéticos, mais resistentes as beta-lactamases.
Atb fraco, mas com amplo espectro de ação e não destruído pelas beta- lactamses, tendo ação anti-estafilocócica. 2 radicais: R1: espectro de ação – afinidade PBP, resistente as beta-lactamases R2: aumenta a meia vida Boa disponibilidade via oral, exceto 4ª geração. Uso EV lento e contínuo ou IM Boa penetração no SNC (3 e 4 gerações) Excreção renal, exceto ceftriaxona que é hepática (biliar) concentração intracelular. Absorção – hidrossolúveis (oral e parenteral) – se oral, estável em meio ácido. EC: gastrointestinais, tromboflebite, hipersensibilidade, hematológicas e neurológicas.
GERAÇÃO EXEMPLOS CARACTERÍSTICAS e ESPECTRO INDICAÇÕES Cefalosporinas de 1ª G Ajuste necessário na IR CEFALOTINA (Keflin) : rápida metabolização (meia vida curta), rápida excreção, doses com intervalos 4/4 ou 6/6h – dose: 80 a 150mg/kg/dia → 4 - 12 g/dia (6/6h) CEFALEXINA: meia vida de 1h, abs pouco retardada com alimentos – dose de 25- 100 mg/kg/dia de 6/6h → 2 - 4g/dia (6/6h). CEFAZOLINA (Kefazol): meia vida + longa, maior ligação proteica, até 8/8h – Dose: 25-100mg/kg/dia, IV ou IM → 3 - 6g/dia (8/8h) CEFADROXILA (Cefamox): meia vida >, abs e excreção lenta, sem interferência c/ alimentação – dose: 30mg/kg/dia 12/12h 1 - 2g/dia (12/12h) Resistente às beta-lactamases dos estafilococos Oxa-S Sensível as beta-lactamases dos Gram – Atividade antimicrobiana: Boa atividade contra cocos Gram + (exceção enterococos, MRSA e S. epidermidis) + Atividade restrita sobre Gram – ( Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis)
IMIPENEM (atividade superior contra gram +) 60 a 100mg/kg/dia 6/6h MEROPENEM (pouco mais ativo contra bac gram - ) 60 a 120mg/kg/dia 8/8h Muito amplo: gram +, negativos (incluindo P. aeruginosa) e anaeróbios NÃO atuam em SARM RESISTÊNCIA: porinas (principalmente cepas de P. aeruginosa). Ação ligando-se às PBPs e levando à lise da célula. Sem disponibilidade oral adequada, apenas parentera l. Excreção via renal. Boa concentração sérica e penetração tecidual. P/ organismos MULTIRRESISTENTES. Não usar em meningite!!! Risco de convulsões em pctes com IR, idosos, doenças do SNC e em doses elevadas. Não é primeira escolha... infecções intra- abdominais e pélvicas, PAC e pneumonia nosocomial, neutropenico febril e meningite (meropenem). Pacientes GRAVES!! ERTAPENEM Gram +. - , aeróbios e anaeróbios NÃO pega P aeruginosa e Acinectobacter Estável contra uma variedade de beta-lactamases, inclusive penicilinases e cefalosporinases. BOM para Klebsiella penumoniae produtora de beta-lactamase de espectro estendido. Pctes adultos com infecções moderadas e severas por microorganismos suscetíveis. MONOBACTÂMICOS AZTREONAM 120 mg/kg/dia 6/6h IM/EV Bactérias gram negativas - enterobactérias e pseudomonas Apenas um anel beta-lactâmico. Não absorvido pela via oral, apenas IM ou EV Alternativa aos aminoglicosídeos (ausência de oto e nefrotoxixidade) ITU nosocomiais por bact resistentes a outros antibióticos, bacteremia por gram-, pneumonias nosocomiais (associado a outro
Bactericida. Ação sobre a membrana plasmática de bactéricas gram negativas , lingando-se às LPLs da membrana externa e se integrando à estrutura fosfolipídica da MP, gerando descontinuidades letais à célula. Sem espectro para Proteus sp nem Serratia sp, nem Morganella. PENETRAÇÃO: Sem penetração no SNC (não passa a barreira) RESISTÊNCIA: cromossômica e extracromossômica
Dose: 30mg/kg/dia (ped) ou 600mg, VO ou IV, de 12/12horas. ANFENICÓIS CLORANFENICOL TIANFENICOL LINCOSAMINAS Inibem a síntese protéica nos ribossomos, ligando-se a subunidade 50S, sendo, portanto, bacteriostáticas. Desta forma alteram a superfície bacteriana, facilitando a opsonização, fagocitose e destruição intracelular dos microrganismos. RESISTÊNCIA : alterações no sítio receptor do ribossomo, mudanças medidas por plasmídeos, no RNA 23S da subunidade 50S do ribossomo. CLINDAMICINA - Utilize em infecções onde haja provável participação de anaeróbios, especialmente do Bacteroides fragilis: infecções intrabdominais, infecções pélvicas, infecções odontogênicas, infecções pleuropulmonares (pneumonia de aspiração, abscesso pulmonar, empiema), infecções de partes moles (pé diabético, úlceras de decúbito, fasciíte necrotizante, gangrena), osteomielite, endoftalmite, abscesso cerebral (metronidazol). Via oral, EV ou tópica. Abs intestinal de 90%. Via IM dolorosa – evitada. Não atravessa a BHE. Metabolização hepática. CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS CONFORME O ESPECTRO DE AÇÃO: ✓ DROGAS ANTIANAERÓBIAS cloranfenicol, imipenem, metronidazol, combinação de betalactâmico c/ inibidor da betalactamase, clindamicina, cefoxitina ✓ DROGAS PARA GRAM-POSITIVOS: vancomicina, teicoplanina, linezolida, quinupristina/dalfopristina ✓ DROGAS PARA GRAM-NEGATIVOS: aztreonam, ceftazidima, aminoglicosídios, quinolonas ✓ DROGAS PARA GERMES CAUSADORES DE PNEUMONIAS “ATÍPICAS” tetraciclina, doxiciclina, macrolídeos, aminoglicosídios, cloranfenicol, quinolonas de terceira e quarta gerações ✓ DROGAS DE AMPLO ESPECTRO : carbapenemos, cefalosporinas de quarta geração, penicilinas + inibidores da betalactamase