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PROBLEMA
PACIENTE PROCURA ATENDIMENTO NA EMERGÊNCIA DO HC
COM FALTA DE AR, CHIADEIRA DO PEITO, TOSSE SECA NÃO
PRODUTIVA.
1. DESCOMPENSAÇÃO DE UMA ICC?
2. CRISE DE MAL ASMÁTICO?
3. PNEUMONIA?
DIAGNÓSTICO: após o levantamento da história
patológica do paciente foi estabelecido o
diagnóstico crise de mal asmático. O problema é
caracterizado por broncoconstricção que aumenta a
resistência a passagem do ar.
A pergunta é: como fazer chegar o medicamento a
sua biofase (local de ação).
OS FÁRMACOS NÃO ATUAM
À DISTÂNCIA”
O IDEAL É QUE OS MEDICAMENTO FOSSE
ADMINISTRADO DIRETAMENTE NO LOCAL DE AÇÀO
VANTAGEM
- MENOR LATÊNCIA
- MENOR POSOLOGIA
- MAIOR EFICÁCIA
- MENOR TOXICIDADE
FARMACOTERAPIA
EXISTEM 4 PROCESSOS PRINCIPAIS ENVOLVIDOS NA FARMACOTERAPIAEXISTEM 4 PROCESSOS PRINCIPAIS ENVOLVIDOS NA FARMACOTERAPIA
PROCESSO
FARMACÊUTICO
A DROGA CONSEGUE PENETRAR NO
ORGANISMO?
PROCESSO
FARMACINÉTICO
A DROGA CONSEGUE ATINGIR LOCAL DE
AÇÃO?
PROCESSO
FARMADINÂMICO
A DROGA CONSEGUE PRODUZIR O EFEITO DESEJADO?
PROCESSO
TERAPÊUTICO
OEFEITO FARMACOLÓGICO PODE TRANSFORMAR- SE EM EFEITO TERAPÊUTICO APROPRIADO?
EXEMPLO: CADEIA DE EVENTOS QUE LIGAM O USO DE
FUROSEMIDA E SEUS EFEITOS TERAPÊUTICOS OU TÓXICOS
FARMACÊUTICA
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
LIGAÇÕES VARIÁVEIS
TERAPÊUTICA E TÓXICA
FORMULAÇÃO E ADMINISTRAÇÃO
FASE EVENTOS EFEITOS MENSURÁVEIS
ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO
AÇÃO E EFEITOS NAS CÉLS. TUBULARES INIBE REABSORÇÃO DE SÓDIO E EXCREÇÃO DE K+ E H2O
FLUXO SANGUÍNEO RENAL FILTRAÇÃO GLOMERULAR FUNÇÃO RENAL
HIPOPOTASSEMIA (FRAQUEZA MUSCULAR) HIPEURECEMIA (GOTA) DIURESE ( ALÍVIO DO EDEMA)
CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS E URINÁRIAS DE FUROSEMIDA
Na/k PLASMÁTICO Na/k URINÁRIO DÉBITO URINÁRIO ALTERAÇÀO PESO URATO PLASMÁTICO
MELHORA DOS SINAIS E DOS SINTOMAS DA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
1. OFERECE MAIOR BIODISPONIBILIDADE
2. CONCENTRAÇÃO ADEQUADA NA BIOFASE.
3. FÁCIL ADMINISTRAÇÃO
4. BAIXO CUSTO
5. MENOS RISCOS
6. MAIOR ADERÊNCIA AO TRATAMENTO
7. QUE NÃO CAUSE DESCONFORTO AO PACIENTE
Via Ideal
EM GERAL A VIA IDEAL É AQUELA QUE…
Parenteral: IV, IM, SC
Sublingual
Inalação Oral
Patch transdérmico
Retal
Tópica
(according to Lippincott´s Pharmacology, 2006)
PRINCIPAIS VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO DE
MEDICAMENTOS SE
DIVIDEM EM ENTERAIS
E PARENTERAIS
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PLASMA
fígado
Placenta
Feto
oral
pele
Músculo
cérebro
LCR
Bile
Via de administ. Absorção e distribuição ELIMINAÇÃO
Metabólitos
Urina
Oral or retal Fezes
Percutânea
Intra muscular
Intravenosa
Intratecal
Inalação
Sistema porta
(according to Rang HP, Dale MM et al: Pharmacology, 2003)
rins
AR pulmão ALVEOLAR
tecidos
BIOFASE
Vias Enterais
Tópica
sistêmica
Tópica ou sistêmica
Tópica ou sistêmica
bucal
CLASSIFICAÇÃO:
1. BUCAL: VISA UMA AÇÃO TÓPICA
2. SUBLINGUAL: VISA AÇÃO SISTÊMICA
3. ORAL: AÇÃO LOCAL OU SISTÊMICA
4. RETAL: AÇÃO LOCAL OU SISTÊMICA
CONCEITO:
AQUELA EM QUE A SUBSTÂNCIA ATUA
LOCALMENTE OU É ABSORVIDA EM
ALGUM SEGMENTO DO TUBO GI
Sublingual
**1. RÁPIDO “ATAQUE” (pequena latência)
- NÃO SOFRE INFLUÊNCIA DO SUCO GÁSTRICO
- NÃO SOFRE O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM**
Vantagens:
1. REQUISITOS:
**- ser lipossolúvel
- possuir elevada potência**
EXEMPLO:
• NITRATO SUBLINGUAL (ISORDIL)
• CLONAZEPAN ( RIVOTRIL)
Vantagens
1. Conveniência
- o paciente pode automedicar-se
- a princípio fácil de ser tomado
- não invasivo e mais seguro
- não requer treinamento
- não produz dor,
2. custos:
- mais barato se comparada c/ outras vias
VIA ORAL
Desvantagens da Via Oral
1. ABSORÇÃO ERRÁTICA E INCOMPLETA
2. EM GERAL APRESENTA MAIOR LATÊNCIA
3. NÃO APROPRIADA PARA EMERGÊNCIAS.
4. ALTAMENTE DEPENDENTE DA QUIESCÊNCIA DO PACIENTE
5. SABOR DESAGRADÁVEL
6. INTERAÇÕES COM OUTRAS DROGAS OU NUTRIENTES
7. PODE SER METABOLIZADA PELOS SUCOS DIGESTIVOS
8. EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
9. NÁUSEAS E VÔMITOS
10. CONTRAINDICADA PARA PACIENTES:
- PACIENTES COM VÔMITOS,
- QUE NÃO COLABARAM
- OU QUE NÃO POSSAM DEGLUTIR
11. CERTAS DROGAS SIMPLESMENTE NÃO SÃO ABSORVIDAS ( – CURARE)
EFEITO DA
VARIAÇÃO DO
VOLUME DE
ÁGUA NA
ABSORÇÃO
From: Shargel L, Yu ABC.From: Shargel L, Yu ABC. Applied BiopharmaceuticsApplied Biopharmaceutics and Pharmacokineticsand Pharmacokinetics , 4, 4thth edition, 1999, p. 119.edition, 1999, p. 119.
Para substâncias que se ionizam a taxa de absorção
varia com o pH local. Ex.: efeito do pH sobre a taxa
de absorção bucal da nicotina
Adapted from: Svensson CK. Clin Pharmacokinet 12:30, 1987.
3. ÁREA DE SUPERFÍCIE:
1. REPRESENTA UM DOS FATORES MAIS IMPORTANTE NA
DETERMINAÇÀO DA VELOCIDADE DE ABSORÇÃO AO LONGO DO
TUBO GASTROINTESTINAL
2. ABSORÇÃO NO INTESTINO DELGADO > ESTÔMAGO > INTESTINO
GROSSO > ESÔFAGO
3. O QUE TORNA O INTESTINO DELGADO MAIS IMPORTANTE?
4. CIRCULAÇÃO LOCAL:
1. A ABSORÇÀO PODE SER AFETADA PELO FLUXO SANGUÍNEO
GASTROINTESTINAL ATRAVÉS DOS VASOS MESENTÉRICO
2. VASODILATAÇÀO AUMENTA O FLUXO E AUMENTA ABSOR-
ÇÀO ( CALOR – DROGAS VASODILATADORAS)
3. VASOCONSTRICÇÀO DIMINUI O FLUXO SANGUÍNEO E
DIMINUI ABSORÇÀO (FRIO – DROGAS VASOCONSTRICTORAS
– EXERCÍCIO – EMOÇÃO)
5. CONCENTRAÇÀO:
VAI DEPENDER DA QUANTIDADE INGERIDA
E DA VELOCIDADE DE SOLUBILIZAÇÀO
8. INFLUÊNCIA DO pH
É PARTICULARMENTE IMPORTANTE PARA SUBSTÂNCIAS
ÁCIDAS E BÁSICAS QUE EM SOLUÇÃO SE IONIZAM
estômago
plasma
Ex.: DROGA ÁCIDA COM pKa = 4,
1. PODE SER USADA QUANDO PACIENTES NÃO PODEM
INGERIR MEDICAMENTOS P/ VO
2. É UMA BOA OPÇÃO P/ USO PEDIÁTRICO
3. GRANDE PARTE DO MEDICAMENTO EVITA O EFEITO DE
PRIMEIRA PASSAGEM
4. NÃO PRODUZ IRRITAÇÃO GÁSTRICA
VIA RETAL: (^) objetivos
- Efeito local
- Efeitos sistêmicos
VANTAGENS
1. ABSORÇÃO IRREGULAR
2. PODE IRRITAR A MUCOSA ANAL
3. PODE DESENCADEAR O REFLEXO DE DEFECAÇÃO
4. MUITOS PACIENTES TÊM AVERSÃO AO USO DE ME-
DICAMENTOS POR ESSA VIA
VIA RETAL: DESVANTAGENS
REPRESENTA QUALQUER REGIÃO DO ORGANISMO
ONDE UMA DROGA PARA EXERCER SUA AÇÃO É
ABSORVIDA SEM PASSAR PELO TUBO DIGESTIVO.
PODE SER POR INJEÇÃO OU NÃO
PELE
CUTÂNEA
PERCUTÂNEA
SISTÊMICA
Reproduced from: Brown L, Langer R. Ann Rev Med 39:221-229, 1988.
ATENTAR PARA A ESTABILIDADE DA CONCENTRAÇÃO
PLASMÁTICA AO LONGO DO TEMPO
ABSORÇÃO
T im e (h o u r s)
0 1 2 3
Plasma Nicotine Concentration (ng/ml)
0
5
1 0
1 5
2 0
2 5
3 0
S a u n a b a t h
C o n tro l S a u n a b a th
Concentração plasmática de nicotina em indivíduos do grupo
controle e em indivíduos submetidos a 10 minutos de sauna.
Figure adapted from: Vanakoski et al Clin Pharmacol Ther 60:308-315, 1996.
- TRAQUEOBRÔNQUICA
- ALVEOLAR
PARENTERAIS INALATÓRIA
Tópica
sistêmica
RESPIRATÓRIA:
A ABSORÇÃO POR ESSA VIA É MUITO
CONHECIDA E RELATIVAMENTE POUCO USADA
BRONCODILATADORES – ANTIINFLAMATÓRIOS E
MUCOLÍTICOS
UTILIDADE
ANESTÉSICOS GERAIS - ANTIANGINOSOS
UTILIDADE
EFEITOS LOCAIS
EFEITOS SISTÊMICOS
RESPIRATÓRIA:
1. GRANDE ÁREA DE SUPERFÍCIE RICAMENTE VASCULARIZADA
2. RÁPIDA ABSORÇÃO
3. DOSE FACILMENTE AJUSTADA ( PRINCIPALMENTE PARA
ANESTÉSICOS GASOS E VOLÁTEIS)
4. MENOS EFEITOS SISTÊMICOS (PARA DROGAS DE AÇÃO LOCAL)
5. SEM EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
RESPIRATÓRIA: vantagens
1. USO REQUER CERTO GRAU DE TREINAMENTO
2. VARIABILIDADE NAS RESPOSTAS
- REQUER PARTÍCULAS MENORES QUE 1u
- IRRITAÇÃO ATIVA MECANISMOS DE DEFESA
- CUSTO MAIS LEVADO
- RISCO DE TOXIDADE CARDIOVASCULAR E NERVOSA
Desvantagens
1. POBREMENTE ABSORVIDAS DO TGI
2. SOFREM INTENSO EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
3. QUANDO SE NECESSITA UMA AÇÃO RÁPIDA
4. QUANDO SE NECESSITA DE UM MELHOR CONTROLE DA
POSOLOGIA
5. PARA PACIENTES INCONSCIENTES
GERALMENTE USADAS PARA DROGAS
Via Subcutanea Foi empregada p/ primeira vez por
Alexander Wood (1853)
Formas: como soluções ou implantes
Via Subcutânea
Desvantagens:
- não podemos utilizar grandes volumes (até 2ml)
- dolorosa
- risco potencial de lesão tissular
- variabiliade absortiva a partir de diferentes locais
Vantagens:
- Pouca necessidade de um treinamento maior
- Evita o meio gastro intestinal
- Não apresenta o efeito de primeira passagem)
- Absorção lenta e regular (> lenta que a IM)
VIA INTRAMUSCULAR
- INJEÇÃO INTRAVASCULAR
- FORMAÇÀO DE ABSCESSOS
- LESÃO DE NERVOS
- Efeito > rápido que oral e com
relativa segurança
- via depósito (efeito sustentado)
Riscos
Volume • NÃO EXCEDER 5 ml
Objetivos
FORMAS FARMACÊUTICAS PARA A VIA IM
SOLUÇÕES
PODEMOS USAR QUALQUER TIPO DE SOLUÇÃO (AQUOSA, ÓLEOSA,
SUSPENSÃO E EMULSÃO)
ATENÇÃO: EM GERAL ESPERA-SE QUE O pH E TONICIDADE SEJAM IDÊNTICOS AO DOS LÍQ. ORGÂNICOS
Taxa de absorção
Não é igual para todos os músculos e varia com o tipo de solução
(rápida com aquosa e lenta com oleósa) e do fluxo sanguíneo)
3 DEDOS
NERVO RADIAL
LOCAL DE APLICAÇÃO
ADULTOS
CRIANÇAS
VASTUS LATERALIS
Ao empregarmos a via IM é im-
portante atentar para a espessura
da pele, teor de gordura do tecido
celular sub-cutâneo e o compri-
mento da agulha
mulheres homens
% na qual uma agulha standard de 16 mm Não alcançaria 5 mm dentro do músculo
Picos de concentrações plasmática para a
cefalosporina após adminstração por via IM em
diferentes músculos de homens e mulheres
Local de
administração
homens mulheres
deltóide 11.7 (ug/ml) 10.2(ug/ml)
vastus lateralis 9.8(ug/ml) 9.4(ug/ml)
gluteus
maximus
11.1(ug/ml) 4.3(ug/ml)
AS DIFERENÇAS OBSERVADAS DIZEM RESPEITO AO TEOR DE
GORDURA DO LOCAL
VIA PARENTERAL MAIS IMPORTANTE
PRINCIPALMENTE NAS EMERGÊNCIAS
LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO
1. SEM ABSORÇÃO (MENOR LATÊNCIA)
2. BIODISPONIBILIDADE DE 100%
3. MAIOR PRECISÃO NA DOSAGEM
4. PERMITE CONTROLAR A VELOCIDADE DE ADMINISTRAÇÀO
- PERMITE ADMINISTRAR SUBSTÂNCIA IRRITANTES E COM Ph e TONICIDADE DIFERENTES DOS LÍQ. ORGÂNICOS
- PERMITE ADMINISTRAR GRANDES VOLUMES E POR TEMPO PROLONGADO (gota-a-gota)
ENDOVENOSA: VANTAGENS:
volume em ml
No^ gotas/min = --------------------
4 x tempo horas
IV
DROGAS ADMINISTRADAS POR VIA EV ENTRAM DIRETAMENTE NA CIRCULAÇÃO SISTÊMICA E TÊM ACESSO DIRETO A TODOS OS ÓRGÃOS
DROGAS ADMINISTRADAS
ORALMENTE SOFREM O
EFEITO DE PRIMEIRA
PASSAGEM
RESTO DO CORPO
Oral
(according to Lippincott´s Pharmacology, 2006)
VIA ORAL VERSUS ENDOVENOSA
